培哚普利_血管紧张素转化酶抑制药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

哌林多普利、培哚普利叔丁胺、普吲哚酸、雅施达

英文名称

Perindopril

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D(如在妊娠中、晚期用药)

贮存条件

密封保存。

适应证

1.用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药物如利尿药合用；
2.用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

药理作用

　　⑴药效学：①降压，本品在体内水解为培哚普利拉，成为一种为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血管阻力减低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，培哚普利拉抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品可扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。
　　⑵药动学：口服本品后迅速吸收，吸收率为65％～70％。吸收后主要在肝内转化为有活性的培哚普利拉和无活性的葡萄糖醛酸盐，食物可使其转化减低。口服本品后3～4小时血中培哚普利拉浓度达高峰。口服剂量中的75％从尿中以原药与代谢产物排出，其余从粪便中排出。10％～20％培哚普利拉与血浆蛋白结合。每天服用1次本品，平均达到稳定状态的时间是4天，作用累积半衰期为24小时。培哚普利拉的ｔ_1/2为9小时。肾功能衰竭时延长。本品和培哚普利拉可被透析清除。口服本品后1小时起作用，4～8小时达峰作用，作用维持约24小时。

不良反应

⑴较常见的有：头痛、眩晕、疲劳、失水、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
⑵少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。
⑶罕见的有血管神经性水肿，如出现即应停药；如有粒细胞减少、骨髓抑制应停药。

肝损伤

⑴肝毒性： 对照试验表明，培哚普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，会造成血清转氨酶升高(<2%)，但比例与安慰剂治疗组类似。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。培哚普利药物标签上提到黄疸和肝损伤是潜在的不良反应；但已出版文献中无培哚普利引起临床症状明显的急性肝损伤病例。其他血管紧张素转换酶抑制剂会伴随着明显的临床肝损伤症状，通常是疗程开始后2至12周出现，但并不常见。同时，患者也可能会出现长期的严重胆汁淤积。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会合成自身抗体。此外，特定血管紧张素转换酶抑制剂有小概率引起严重急性肝细胞损伤，发病期为1至4年，但未确定是培哚普利。
⑵损伤机制： 血管紧张素转换酶抑制剂，包括培哚普利，导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。培哚普利在肝脏中水解成活性代谢物培哚普利拉，但群多普利几乎不经过肝脏代谢。培哚普利引起的异质肝损伤有可能是次要代谢产物反应引起。

禁忌症

⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
⑶妊娠期与哺乳期妇女。

注意事项

⑴在小儿研究不充分，其安全性和疗效有待明确。
⑵对诊断的干扰：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高。尤其在有肾功能障碍者。
⑶下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
⑷用本品时发生血管神经性水肿时应用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。
⑸用本品过量时，用扩容纠正低血压，必要时作透析治疗。
⑹用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内没2周检查白细胞计数机分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

药物相互作用

⑴保钾利尿药(安体舒通，氨苯蝶啶，单独或联合)，治疗心力衰竭时除外(小剂量ACE抑制剂+保钾利尿剂)，钾盐、高钾血症(可以致命，尤其在肾衰的病例，药物对血钾的升高具有协同作用)。除低血钾的患者，不要将补钾制剂或保钾利尿药与ACE抑制剂合用。
⑵锂剂:ACEI抑制剂升高血锂浓度甚至达到毒性水平(减少锂的肾排泄)。如果必须使用ACE抑制剂，必须严密监测血锂水平并调整剂量。
⑶雌二醇氮芥:血管神经性水肿的危险性增加。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵餐前半小时～1小时服用。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。
⑵心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。
⑶老年病人开始宜用小剂量，或根据肾功能调整。

用法用量

⑴口服：餐前服用。成人常用量：
①原发性高血压，初始剂量一次2mg，一日1次，以后按需要可递增至4mg，一日1次，最多为一次8mg，一日1次。常用维持量为一次4mg，一日1次。
②肾性高血压，初始剂量，一次2mg，一日1次，以后根据病情调整剂量。
③充血性心力衰竭，初始剂量一次2mg，一日1次，维持剂量，一次2～4mg，一日1次；严重心力衰竭，初始剂量，一次1mg，一日1次。
④服用利尿药时应提前2～3日停用利尿药或减少吸收剂量至一次2mg，一日1次。
⑵小儿用量：未定。

剂型规格

片剂	2mg 4mg 8mg	哪儿有
片剂(精氨酸)	10mg 5mg	哪儿有