头孢硫脒
其他名称 吡脒头孢、硫脒头孢菌素、头孢硫咪、仙力素、达力芬、Cephathiamidine
英文名称 Cefathiamidine
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂并限有明确药敏试验证据的患者
处方或非处方药 处方药
性状 为白色或类白色结晶性粉末,忌服无臭,有引湿性。
贮存条件 密闭、干燥处保存。
适应证 本品主要用于治疗敏感病原菌所致的下列感染:
1.呼吸道感染,如咽炎、扁桃体炎、肺炎、肺脓肿等;
2.腹腔内感染,如肝胆系统感染、腹膜炎等;
3.泌尿生殖系统感染;4.皮肤软组织感染;5.败血症等严重感染。
药理作用   ⑴药效学:本品为广谱抗生素。对革兰阳性菌具有良好抗菌作用,对少数革兰阴性菌亦具有抗菌活性。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、甲氧西林敏感的金葡菌(MSSA)、表皮葡萄球菌(MSSE)和卡他摸拉菌具有较强的抗菌作用,对金葡菌、表皮葡萄球菌的作用与头孢噻吩相仿。本品特点为体外对肠球菌属有较好作用,MIC90为2mg/L(0.8~12.5mg/L)。对其他需氧革兰阳性球菌、需氧革兰阴性球菌及流感嗜血杆菌也具有抗菌活性,对多数伤寒沙门菌、福氏志贺菌有一定抗菌活性,其余革兰阴性杆菌对本品大多呈现耐药。
  ⑵药动学:本品口服后不吸收。静脉滴注0.5g和1.0g后血药峰浓度分别为38.8mg/L和68.9mg/L。药时曲线下面积为94.7mg·h/L。肌内注射0.5g和1.0g后于1小时达血药峰浓度,分别为26.2mg/L和35.1mg/L。药时曲线下面积为85.3mg·h/L。肌内注射生物利用度为90.3%。本品在胆汁、肝、肾中浓度较高,难以透过血脑屏障。蛋白结合率23%。本品在体内不代谢,主要以原形经肾排泄,12小时经尿液排出给药量的90%。肌内注射和静脉滴注后的消除半衰期分别为1.2小时和29分钟。血液透析可清除给药量的20%~30%。
不良反应 可能出现以下不良反应:
1.全身性损害:过敏性休克、过敏样反应、晕厥、乏力。
2.皮肤及其附件:皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎。
3.呼吸系统:呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿。
4.神经系统:头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木。
5.胃肠系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
6.心血管系统:紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降。
7.肝胆系统:肝功能异常。
8.精神紊乱:意识模糊、精神障碍、嗜睡。
9.泌尿系统:肾功能异常、血尿。
10.血液系统:白细胞减少、粒细胞减少。
11.其他:眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。长期用药可致菌群失调,发生二重感染。
肾损伤 可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代,随着代数变大,肾毒性变小。总体来说,第一代头孢肾毒性最大。
禁忌症 禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者的患者,有青霉素过敏性休克史者避免应用本品。
注意事项 ⑴本品可发生过敏性休克,用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。
⑵几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道,根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群,而导致艰难梭菌的过度生长。
⑶本品应即配即用,不宜长时间放置。
⑷本品应单独使用,不得与其他药物混合在同一容器内使用。
⑸其余可参阅头孢噻吩。
药物相互作用 ⑴丙磺舒可延缓本品的肾脏排泄,导致血药浓度增高。
⑵本品与氨基糖苷类、速尿等强效利尿药合用可加重肾毒性。
⑶本品与氨基糖苷类药属配伍禁忌,联用时二者不能混合于同一容器中。
用法用量   ⑴肌内注射:成人一次0.5~1.0g,一日4次;儿童按体重一日50~100mg/kg,分3~4次给药。
  ⑵静脉注射:成人一次2g,一日2~4次;儿童按体重一日50~100mg/kg,分2~4次给药。用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。
剂型规格
粉针剂 0.5g 1.0g 2.0g 哪儿有
粉针剂 0.25g 哪儿有

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