头孢西酮_第一代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

头孢西酮钠

英文名称

Cefazedone

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色或淡黄色粉末，无臭。

贮存条件

遮光，密闭，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

适应证

本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、β-溶血链球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌活性。对革兰阴性菌的作用与头孢唑林相似。
用于敏感菌所致的呼吸系统，消化系统(胆道感染，腹膜炎).泌尿系统，生殖系统，皮肤与软组织、骨与关节感染;本品也可作为外科手术前的预防用药。

药理作用

　　⑴药效学：本品为第一代头孢菌素类抗生素，通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成发挥抑菌和杀菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等有效。对一些革兰阴性菌有效，其作用与头孢唑林相似。但变形杆菌、沙雷氏菌属、铜绿假单胞菌等对本品不敏感。对厌氧菌中流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等有抗菌活性。
　　⑵药动学：本品口服吸收不良，仅供注射。单剂量1.0g静注，5分钟后血浆药物峰浓度为144.4μg/ml，30分钟后为78.4μg/ml，8小时后为1.6μg/ml。单剂量2.0g静注，血浆药物峰浓度是单剂量静注1.0g头孢西酮钠的两倍，8小时后大约为5.57μg/ml。单剂量2.0g静滴超过30分钟，滴注结束后最大血药浓度为184μg/ml，8小时后为5.4μg/ml。
本品在体内分布良好，在肾、心肌.前列腺、胆囊、皮肤，肺组织、支气管分泌腺、以及骨骼组织均有较高的浓度，但不能穿透血脑屏障。血清中蛋白结合率为93%。主要从肾脏代谢排出，肾功能正常的20岁至40岁成人的血浆半衰期为1.6h，其余为2.3h。血清肌酐机能正常的60~80岁病人血浆半衰期明显延长至3.2h, 24小时内大约80%的用药剂量以原形从尿中排出。

不良反应

⑴过敏反应：主要表现为发热，皮疹，红斑等过敏反应，如出现应立刻停药，并注意观察，罕见休克发生，应于给药后注意观察，若发生舌头喉咙肿胀，支气管痉挛，呼吸困难，低血压等症状，应立即停药，必要时抢救。
⑵消化系统：偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可引起恶心，通过减慢注射速度可以避免。罕见发生伪膜性肠炎等伴有血便的重症肠炎，若因应用本品而出现腹痛或频繁腹泻时，应立即停药并做适当处置。肠梗阻患者忌用本品。
⑶神经系统：偶见头痛，头晕等症状。
⑷血液循环系统:偶见凝血功能障碍，有致出血的报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板和中性粒细胞减少，贫血。
⑸泌尿生殖系统:偶见血清肌酐和血尿素氮一过性升高，罕见闻质性肾炎。
⑹肝和胆管:偶见碱性磷酸酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高，罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。
⑺局部反应:偶可引起注射部位瘀血红肿。极个别情况下，可以引起血栓。
⑻其他:长期用药可致菌群失调，发生二重感染;也有引起维素生缺乏的报道。

禁忌症

对本品或对头孢类抗生素有过敏史者；早产儿及新生儿。

注意事项

⑴由于本品可能发生过敏性休克，给药前应详细问诊，任用药前需进行皮肤敏感试验。应事先做好发生休克的急救处置准备，应让用药患者保持安静状态，充分观察。
⑵以下患者慎用本品:①对青霉素类抗生素有过敏既往史者；②本人或父母易引起变态反应性疾病体质者；③肾、肝功能障碍音；④血友病、血小板减少者；⑤胃肠道溃疡者；⑥经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄音、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。
⑶为防止耐药菌的产生，建议进行细菌敏感性试验。
⑷药物对检验值或诊断的影响：直接抗人球蛋白试验(Coombs)呈阳性反应；以非酶法测定尿糖可呈假阳性。
⑸妊娠三个月以内的孕妇慎用本品；虽然有数据显示本品住母乳中含量极低(<1μg/ml)，但仍建议哺乳期妇女慎用本品。
⑹早产儿和新生儿不推荐应用本品。
⑺老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。

药物相互作用

⑴氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。另外本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌，两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。
⑵与多粘菌素β、多粘菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。
⑶与大剂量口服抗凝血药(肝素等)合用，可干扰凝血功能，应注意观察。

用法用量

⑴静脉注射或静脉滴注：成人一日1~4g，分2~3次。可随年龄和症状的不同适当增减用量，严重感染时可增加至一日6g。
⑵4周以上儿童一日50mg/kg，分2~3次。
⑶肾功能肄常者，根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意，适当调整剂量。
⑷溶液配制方法:
1、静咏注射:将1g本品溶解于5ml注射用水中，在2~3分钟内缓慢注射。
2、静脉滴注:用适量注射用水、生理盐水或5%葡萄糖溶液溶解本品后静脉滴注，滴注时间最少持续30分钟。

剂型规格

注射用无菌粉末

0.5g 1.0g

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