福辛普利_血管紧张素转化酶抑制药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

福辛普利钠、蒙诺、磷诺普利、MONOPRIL、STARIL、DYNACIL、ELITEN、FOSINORM、FOSITENS、TENSOGARD

英文名称

Fosinpril

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

适应证

⑴用于治疗高血压或心力衰竭，可单独应用或与其他药物如利尿药合用。
⑵用于6～16岁儿童的高血压病（美国FDA已批准福辛普利钠治疗6～16岁，体重超过50kg的患者高血压；2016 ESH指南：儿童青少年高血压的管理）。
⑶用于治疗有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病。【美国FDA未批准；改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)临床实践指南-肾小球疾病 KDIGO CLINICAL PRACTICE GUIDELINE ON GLOMERULAR DISEASES(2020)；中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组，《中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南》(2019)】

药理作用

⑴药效学：本品在肝内水解为福辛普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，福辛普利拉还抑制腹绞痛的降解，也使血管阻力降低。本品扩张动脉和静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低血管阻力，从而改善心排血量。 ⑵药动学：口服本品后吸收约36％，食物可影响其吸收的速度，但不影响其吸收的量。本品吸收后75％在肝和胃肠道黏膜水解成活性代谢产物福辛普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服福辛普利拉的吸收差。口服后福辛普利拉达峰浓度时间为2～4小时。福辛普利拉的蛋白结合率高达97％～98％。福辛普利拉的半衰期为12小时，肾功能衰竭时延长。口服本品单剂后1小时内起效，2～4小时达峰作用，作用维持约24小时。本品44％～50％经肾清除，46％～50％经肝清除后从肠道排泄；血液透析时和腹膜透析时本品的清除量分别为尿素清除的2％和7％。

不良反应

⑴较常见的有：头痛、眩晕、疲劳、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 ⑵少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

肝损伤

⑴肝毒性： 对照试验表明，福辛普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相似，会造成血清转氨酶升高(<2%)，但概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。福辛普利治疗过程中，几乎未有患者出现明显的临床急性肝损伤。发病期为开始治疗后2到12周不等，血清酶含量升高的主要类型是胆汁淤积性。在一些病例中，胆汁淤积期延长且不断复发，同时血清碱性磷酸酯和γ-谷氨酰转肽酶含量持续升高，表明患者存在胆管消失综合症。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会产生自身抗体。福辛普利引起肝细胞损伤和长潜伏期（一年或以上）的病例极少。
⑵损伤机制： 福辛普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待进一步研究。福辛普利所引起的临床症状明显的肝损伤属于异质性，有可能是代谢物反应所引起的。福辛普利经肝脏代谢为活性代谢产物福辛普利拉。

禁忌症

⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
⑶妊娠期与哺乳期妇女。

注意事项

⑴在小儿研究不充分，其安全性和疗效有待明确。
⑵对诊断的干扰：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高。尤其在有肾功能障碍者。
⑶下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥肝功能障碍，使本品在肝内代谢减低。⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
⑷用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内没2周检查白细胞计数机分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

药物相互作用

⑴本品与锂盐和保钾利尿药合用须监测血清钾水平。
⑵本品与抗酸药联用应间隔至少2小时。
⑶非甾体抗炎药可影响本品降压效果。
⑷本品可增加血清锂盐浓度。
⑸本品与其他降压药联用有协同作用，应酌情减量。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。
⑵本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性低血压反应。
⑶对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。
⑷在肾功能障碍时本品的剂量可以不必减低。
⑸心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。
⑹用本品时发生血管性水肿时停用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。
⑺用本品过量时，用扩容纠正低血压。

用法用量

⑴口服：成人常用量：①高血压，初始剂量一次10mg，一日1次，4周后根据需要加量，可耐受可增至20～40mg，一日1次或分2次服用。维持剂量一日10～40mg，最大量为每日80mg。同时服用利尿药时提前2～3日停用利尿药或在给予本品后监测血压，直至血压稳定。②心力衰竭，初始剂量一次10mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐增至一次20～40mg，一日1次。
⑵小儿用量：未定。
⑶单独治疗肾小球肾炎和蛋白尿患者时，将ACEI或ARB上调至首次最大耐受或允许剂量。福辛普利常用的最大剂量为40mg/d。

剂型规格

片剂

10mg 20mg 40mg

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