头孢呋辛酯_第二代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

英文名称

Cefuroxime Axetil

是否批准注册

国产仿制药已通过一致性评价

基本药物

基药(片剂、胶囊、分散片：0.125g、0.25g)

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型为甲类，口服液体剂和颗粒剂为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

避光、密封、在干燥阴凉处保存。

适应证

用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌所致的感染。①成人：急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。②儿童：咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。

药理作用

　　⑴药效学：头孢呋辛酯为头孢呋辛的口服制剂，本品本身抗菌活性甚低，但口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解，释放出头孢呋辛而发挥其抗菌作用；因此抗菌作用与头孢呋辛相同。其余内容参阅头孢呋辛。
　　⑵药动学：本品口服制剂头孢呋辛酯的脂溶性强，口服吸收良好。吸收后与3～4分钟内在肠黏膜和门静脉循环中为非特异性酯酶迅速水解释放出头孢呋辛，随后分布至全身细胞外液；蛋白结合率为50％。口服混悬液和片剂后生物不等效，健康成年人口服混悬液的药时曲线下面积和血药峰浓度分别为片剂的91％～71％。餐后口服片剂250mg和500mg后，达峰时间为2.5～3小时，血药峰浓度分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收，空腹服药后的绝对生物利用度为37％，而进餐可达52％。饮用牛奶可使药时曲线下面积值增加，儿童组较成人组更为显著。消除半衰期为1.2～1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长。老年（平均年龄84岁）患者的消除半衰期可延长至3.5小时。空腹和餐后服药500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32％～48％。

不良反应

⑴常见腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。 ⑵少见皮疹、药物热等过敏反应。 ⑶偶见抗生素相关性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。

注意事项

⑴头孢呋辛酯与青霉素类有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。
⑵肾功能减退及肝功能损害者慎用。
⑶有胃肠疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
⑷长期服用可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度抗生素相关性肠炎、停药即可；但对于中、重度抗生素相关性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。
⑸对实验室检查指标的干扰：①抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；②硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；③高铁氰化物血糖实验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；④血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；⑤采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
⑹妊娠期妇女慎用；哺乳期妇女用药期间应慎用或暂停哺乳。
⑺老年人用药：85岁以上老年患者的血浆半衰期可延至约3.5小时，因此应在药师或医师的指导下根据肾功能情况调整剂量或用药间期。

药物相互作用

参阅头孢呋辛。

药物过量

⑴无特效解毒剂。
⑵根据患者的临床表现给予对症和支持治疗，血液透析和腹透可有效降低头孢呋辛的血药浓度。
⑶如发生运动兴奋性增高或惊厥、抽搐，可使用抗惊厥药物，如地西泮或巴比妥类药物。

用药交代

⑴不可饮酒；
⑵遵照医嘱，完成处方的疗程；
⑶餐后或与食物同服；
⑷需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎服用。因为药片弄碎后非常苦且持续时间长，建议13岁以下的儿童服用口服混悬剂。

给药说明

口服：
⑴药物应于餐后服用以增加吸收，提高血药浓度，并可减少胃肠道反应。
⑶125mg/5ml和250mg/5ml混悬液应分别置于2～25℃和2～30℃，放置时间不超过10天，每次口服前须摇匀。

用法用量

口服：应餐后服用。
　　⑴成人常用量：一日0.5～1.0g，下呼吸道感染加至一日1g，分2次口服：单纯性淋病奈瑟球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。
　　⑵小儿常用量：①3个月至12岁小儿剂量为：急性咽炎或急性扁桃体炎20mg/kg，分2次给药，一日最大剂量不超过500mg；急性中耳炎、脓疱病患儿一日30mg/kg，分2次给药，一日最大剂量不超过1000mg。儿童不可口服片剂，而宜应用本品的混悬液。②3个月以下小儿给药方案未建立。

剂型规格

薄膜衣片	0.125g^基药 0.25g^基药 0.5g	哪儿有
胶囊剂	0.125g^基药 0.25g^基药	哪儿有
混悬液	125mg/5ml 250mg/5ml	暂无
干混悬剂	0.125g	哪儿有
分散片	0.125g^基药	哪儿有
颗粒剂	0.125g 0.25g	哪儿有