头孢孟多酯_第二代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

头孢孟多酯钠、头孢羟唑、猛多力、Mandol

英文名称

Cefamandole Nafate

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有引湿性。

贮存条件

遮光、密封、凉暗处保存。

适应证

本品适用于敏感细菌所致的下列感染：
1.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金葡菌（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）、β溶血性链球菌所致的下呼吸道感染；
2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌（吲哚阳性及吲哚阴性）及克雷伯菌属所致的尿路感染；
3.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的腹膜炎；
4.大肠埃希菌、金葡菌（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌和克雷伯菌属所致的败血症；
5.金葡菌（青霉素敏感及耐药珠）及化脓性链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的皮肤软组织感染；
6.金葡菌（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）所致的骨、关节感染。

药理作用

　　⑴药效学：头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5～1/10,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑啉相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金葡菌对本品耐药。本品对白喉棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌（厌氧球菌和梭状芽胞杆菌）均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑啉为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普罗威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。
　　⑵药动学：头孢孟多酯钠经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1.0g（即注射相当于1.0g头孢孟多的头孢孟多酯钠，以下同），达峰时间为1小时，血药峰浓度为21.2mg/L，6小时的血药浓度为1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注（滴注时间1小时）1.0g后即刻血浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L，15分钟后都约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0.19mg/L和0.06mg/L。头孢孟多的分布容积为0.16L/kg，动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中夜尿多为血浓度的8％～24％，肾、胆汁和尿中药物浓度分别为血浓度的2倍、4.6倍和145倍。静脉注射本品1.0～2.0g，胆汁中浓度为141～325mg/L，腹水、心包液和关节液中为5.5～25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血脑屏障，其脑脊液中浓度与蛋白含量有关。细菌性脑膜炎患者按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml，药物浓度分别为0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L。蛋白结合率为78％。健康成年人肌内注射和静脉给药的消除半衰期为0.5～1.2小时。中度或重度肾功能减退患者的消除半衰期分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形药排出。肌内注射1.0g后0～3小时的尿药浓度在3000mg/L以上。24小时的尿排泄量为61％。静脉给药后24小时的尿排泄量为70％～90％。少量（0.08％）可经胆汁排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血浓度并延长半衰期。腹膜透析12小时仅能清除给药量的3.9％；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，消除半衰期可缩短至6.2小时。

不良反应

不良反应少，约为7.8％，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热偶见。少数患者出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酐值升高，多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报告。少数患者应用大剂量本品时，可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见于肾功能减退患者，由于本品干扰维生素Ｋ在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症，因此，停药和注射维生素Ｋ后，凝血功能即可恢复正常，同时给予维生素Ｋ可预防此反应的发生。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

对头孢类抗生素过敏者禁用。

注意事项

参阅头孢噻吩。⑴应用头孢孟多期间饮酒可出现双流仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒或服含酒精性饮料。
⑵乳汁中本品含量甚少，但哺乳期妇女应用时应权衡利弊决定用药与否。
⑶肾功能减退患者应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。
⑷对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应。应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮值升高。
⑸肾功能减退患者应用大剂量头孢孟多时，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血表现，因此需在治疗前和治疗过程中测定出血时间。
⑹应用本品可导致低凝血酶原血症，有的患者可伴有出现现象。易发生于老年人或各种原因所致的维生素Ｋ缺乏。合用维生素Ｋ可预防出血。
⑺本品属妊娠期用药Ｂ类，孕妇仅于有明确指征时方可应用。
⑻本品可用于6个月以上婴儿和儿童。本品在早产儿及新生儿的安全性尚未确立。
⑼过量应用可导致惊厥，尤其是肾功能不全患者。如用药期间发生惊厥，应立即停药，并给予抗惊厥治疗，必要时进行血液透析。

药物相互作用

⑴注射液头孢孟多酯钠含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液（包括林格氏液或乳酸林格氏液）有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中；如必须合用时，应分开在不同容器中给药。
⑵头孢孟多与能引起低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血的危险。
⑶头孢孟多与氨基糖苷类、多黏菌素类、呋塞米、依他尼酸和，有增加肾毒性的危险。
⑷丙磺舒可抑制头孢孟多的肾小管分泌，两者同时应用将增高头孢孟多的血药浓度。
⑸头孢孟多与庆大霉素或阿米卡星合用，在体外对某些革兰阴性杆菌有协同抗菌作用，但也可加重肾毒性。
⑹头孢孟多与红霉素合用，可使本药对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性增加100倍。

用药交代

应用头孢孟多期间饮酒可出现双流仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒或服含酒精性饮料。

给药说明

⑴头孢孟多酯钠1.11g相当于头孢孟多1.0g，1.0g的钠总含量（来自于头孢孟多酯钠本身和碳酸钠缓冲剂）约有3.3mmol（77mg）。
⑵肌内注射液的配制：于1.0g瓶中加入注射用水或氯化钠注射液3.0ml，并加入0.5％～2％利多卡因注射液（不含肾上腺素）作深部肌内注射。
⑶静脉注射液配制：于1.0g瓶中加至少10ml注射用水或5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液，于5分钟内缓慢静脉注射。
⑷静脉滴注液配置：每1.0g瓶中加入10ml注射用水，溶解后再用适当稀释液稀释。

用法用量

　　⑴成人常用量：为一次0.5～1.0g，每4～8小时1次。单纯性皮肤、软组织感染一次0.5g，每6小时1次。单纯性尿路感染一次0.5g，每8小时1次。严重尿路感染一次1.0g，每8小时1次。重症感染一次1.0g，每4～6小时1次。最大剂量不超过一日12g。
　　⑵肾功能减退者：可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量（1～2g），以后肌酐清除率大于50ml/min者每6小时给予1g；肌酐清除率为25～50ml/min和10～25ml/min，剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10ml/min者每24小时0.5g。
　　⑶小儿常用量：①1月以内的新生儿和早产儿，不推荐应用此药。②1月以上的婴儿和小儿，一日剂量50～100mg/kg，分3～4次给予。

剂型规格

粉针剂	0.5g 1.0g 2.0g	哪儿有
粉针剂	1.5g	哪儿有