头孢替安_第二代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

盐酸头孢替安、头孢噻四唑、佩罗欣、泛司博林

英文名称

Cefotiam

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，注射剂并限有明确药敏试验证据或重症感染的患者

处方或非处方药

处方药

性状

为白色或淡黄色结晶性粉末，略有特异臭，加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液。略溶于乙醇，不溶于丙酮、氯仿中。

贮存条件

避光、密闭、30℃以下保存。

适应证

本品主要用于治疗敏感金葡菌、链球菌属、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷及普罗登菌和摩根菌所致的败血症、皮肤软组织感染、骨关节感染、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管感染、肺部感染、胆囊炎及胆管炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎和前列腺炎、子宫内感染、盆腔炎性疾病等。

药理作用

　　⑴药效学：本品为合成的第二代头孢菌素，对革兰阳性菌的活性与头孢唑啉相似，对金葡菌产酶和不产酶菌株均具较强抗菌活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌和奈瑟菌属等革兰阴性杆菌具良好抗菌活性。对肠杆菌属、柠檬酸菌属、普通变形杆菌、雷极变形杆菌及摩根菌属亦具抗菌作用。其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品敏感性差或耐药。本品对除脆弱拟杆菌外的多数厌氧菌有较好的抗菌作用。
　　⑵药动学：肌内注射本品0.5g后血药峰浓度为21mg/L，达峰时间为30分钟；30分钟内静脉滴注本品1.0g后的血药峰浓度为75mg/L。本品1.0g或2.0g静脉注射后2小时，胆汁药物浓度分别可达157.6mg/L和720.5mg/L，6小时内胆汁排出给药量的1％。本品可分布至扁桃体、痰液、胸水、肺组织、骨骼、盆腔死腔分泌物、女性性器官、脐带血、羊水、耳漏液及鼻窦黏膜。但难以透过血脑屏障，脑脊液中浓度甚低。60％～75％的给药量于给药后6小时内以原形自尿中排出，成人静脉注射0.5g后2小时、2～4小时、4～6小时的尿液药物浓度分别为2000mg/L、350mg/L和66mg/L。消除半衰期为0.7～1.1小时。蛋白结合率为40％。

不良反应

常见不良反应主要为皮疹、药物热等过敏反应，白细胞减少、贫血、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少等血液系统改变，血清丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高，及恶性、腹泻等胃肠道反应。偶见Coombs试验阳性和肠道菌群改变等。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者。既往有青霉素过敏性休克或其他严重过敏反应者，应避免应用本品。

注意事项

⑴肾功能不全患者及老年人慎用，如需应用应根据肾功能调整给药剂量及给药间隔。
⑵慎用于对青霉素过敏、有哮喘及荨麻疹等过敏性疾病史和家族史的患者。
⑶老年人可发生因维生素Ｋ缺乏所致的出血症状。
⑷本品在孕妇的安全性尚未确立。如确有应用指征，应仔细权衡利弊后决定是否采用。
⑸本品在早产儿和新生儿的安全性尚未确立。
⑹本品有肌内注射制剂和静脉注射制剂，两者不可混用。

药物相互作用

⑴本品与氨基糖苷类抗生素合用具有协同抗菌作用，但也可增加肾毒性。
⑵与呋塞米等强利尿药合用可引起肾功能损害。
⑶本品可致硫酸铜法测定尿糖假阳性，可导致直接Coomb's试验阳性。
⑷与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能机制为本品对伤寒沙门菌的抗菌活性。

用药交代

用药期间及用药后一周内禁止饮酒或含酒精性饮料，同时服用可能出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗头痛等双硫仑样症状。其机理尚不明确，可能是甲硫四氮唑基团的甲基为二甲氨基乙基取代引起的戒酒硫样症状。

给药说明

⑴本品与氨基糖苷类呈配伍禁忌，两者联用不可置于同一容器内。
⑵肌内注射液配制：每次用量用0.25％的利多卡因注射液溶解。
⑶静脉注射液配制：用灭菌注射用水、0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液溶解药物，每0.5g药物稀释成20ml溶液。
⑷静脉滴注液配制：每次用量溶于100ml的5％葡萄糖注射液、0.9％氯化钠注射液或氨基酸注射液中。

用法用量

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
　　⑴肌内注射：用0.25％利多卡因注射液溶解后做深部肌内注射。
　　⑵静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓慢注射。
　　⑶静脉滴注：将一次用量溶于适量的5％葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。
　　⑷用量：①成人常用剂量为一日1～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至一日4g。②儿童按体重一日40～80mg/kg，较重感染儿童剂量加至一日160mg/kg，分3～4次给予。
　　⑸肾功能减退者肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者不需调整剂量；肌酐清除率小于16.6ml/min者，每6～8小时用量应减为常用剂量的75％。

剂型规格

粉针剂	0.25g 0.5g 1.0g	哪儿有
粉针剂	2.0g	哪儿有