西拉普利_血管紧张素转化酶抑制药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

一平苏、抑平舒、INHIBACE、INIBACE、VASCACE、DYNORM、JUSTOR、VASCASE

英文名称

Cilazapril

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

适应证

1.用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药物如利尿药合用；
2.用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

药理作用

⑴药效学：①降压：本品在体内水解为西拉普利拉，成为一种为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血管阻力减低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，西拉普利拉抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品可扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。
⑵药动学：口服本品吸收后并转化为西拉普利拉，食物可使其吸收略延迟并减少15％。口服本品后1.5～2小时血中西拉普利拉浓度达峰值，其水平与剂量相关。本品的生物利用度为60％余。西拉普利拉的ｔ1/2为9小时，肾功能衰竭时延长。口服本品后1小时起作用，3～7小时达峰作用，作用维持约24小时。西拉普利拉经肾清除，血液透析时本品和西拉普利拉可部分清除。

不良反应

⑴较常见的有：头痛、眩晕、疲劳、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
⑵少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

禁忌症

⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用。
⑶妊娠期与哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴在小儿研究不充分，其安全性和疗效有待明确。
⑵对诊断的干扰：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高。尤其在有肾功能障碍者。
⑶下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
⑷用本品时发生血管神经性水肿时应用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。
⑸用本品过量时，用扩容纠正低血压，必要时作透析治疗。
⑹用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内没2周检查白细胞计数机分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

给药说明

⑴对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。
⑵心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。
⑶老年病人开始宜用小剂量，或根据肾功能调整。

用法用量

⑴口服：成人常用量
①原发性高血压，初始剂量一次1mg，一日1次，维持剂量一次2.5～5.0mg，一日1次。服用利尿药时，提前2～3日停用利尿药或减少初始剂量，至一次0.5mg，一日1次。
②肾性高血压，初始剂量一次0.25～0.5mg，一日1次，维持剂量按个体调整。
③慢性心力衰竭，初始剂量一次0.5mg，一日1次，根据病情逐渐增至一次1.0～2.5mg，一日1次，最大剂量为一次5mg，一日1次。在肾功能障碍时本品的剂量按肌酐清除率调整：＞40ml/min时，一日1～5mg；10～40ml/min时，一日0.5～2.5mg；＜10ml/min时，一日0.25～0.5mg。
⑵小儿用量：未定。

剂型规格

片剂

1mg 2.5mg 5mg

暂无