| 其他名称 | 头孢西丁钠、甲氧头霉噻吩、先锋美吩、美福仙 | |||||||||
| 英文名称 | Cefoxitin | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂；注射用头孢西丁钠/氯化钠注射液为谈判药品，协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | B | |||||||||
| 性状 | 常用其钠盐，为白色结晶性粉末，溶于水；水溶液呈浅琥珀色。其游离酸的pKa为3.5，新制备液的pH为4.2～7.0。 | |||||||||
| 贮存条件 | 密封、干燥避光、室温下保存。 | |||||||||
| 适应证 | 本品适用于敏感菌所致的下列感染： 1.肺炎链球菌及其他链球菌（除肠球菌属外）、甲氧西林敏感的金葡菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌及拟杆菌属所致的下呼吸道感染； 2.由大肠埃希菌、变形杆菌属、肺炎克雷伯菌、摩根菌属、普罗维登斯菌属所致的尿路感染； 3.大肠埃希菌、克雷伯菌属、拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）以及梭状芽孢杆菌所致的腹膜炎和腹腔内感染； 4.大肠埃希菌、淋病奈瑟球菌（产酶及非产酶珠）、拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化链球菌以及B组溶血性链球菌所致的子宫内膜炎、盆腔炎等。疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药； 5.由肺炎链球菌、甲氧西林敏感金葡菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属和拟杆菌属（包括脆弱杆菌）所致的感染； 6.甲氧西林敏感金葡菌所致的骨、关节感染； 7.甲氧西林敏感金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、拟杆菌属（包括脆弱杆菌）、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属、消化链球菌所致的皮肤、软组织感染； 8.用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹子宫切除或剖宫产等手术前预防用药（美国FDA已批准头孢西丁用于术后感染的预防；中国医药教育协会/《中华结核和呼吸杂志》编辑委员会/中国药学会《抗菌药物超说明书用法专家共识》：头孢西丁可用于胃肠道手术、经阴道子宫切除术、经腹子宫切除术或剖宫产术围手术期预防感染）。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：头孢西丁为半合成头霉素类，一般归为第二代头孢菌素，对多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均具有抗菌作用。本品对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶高度稳定。本品在体外和体内对革兰阳性球菌如甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及其他链球菌，革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌（包括产酶珠）、奇异变形杆菌、莫根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌，厌氧菌如消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱拟杆菌均具有良好抗菌作用。头孢西丁对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属细菌无抗菌作用。 ⑵药动学：健康志愿者肌内注射头孢西丁1.0g后ｔmax为20～30分钟，Ｃmax为24mg/L。静脉注射1.0g后5分钟，血药浓度为124.8mg/L，4小时后降至1mg/L。ｔ1/2肌内注射为41～50分钟，静脉注射为64.8分钟。血浆蛋白结合率70％。表观分布容积为0.13L/kg。6小时内约85％以原形经肾脏排出。肌注1.0g后，尿药浓度可大于3000mg/L。合用丙磺舒可延缓其排泄。头孢西丁在体内分布良好，在胸腔液、关节液和胆汁中可达有效浓度。本品不能透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度为同期血浓度的10％。血液透析可清除85％的给药量。 |
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| 不良反应 | 头孢西丁耐受性良好。最常见的不良反应为静注或肌注后局部反应，静注后可发生血栓性静脉炎，肌注局部疼痛、硬结。偶可出现过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、呼吸困难、间质性肾炎、血管神经性水肿；也可有腹泻、肠炎、恶心、呕吐等消化道反应，高血压，并可使重症肌无力症状加重等。实验室异常可有血细胞减少、贫血、骨髓抑制、直接Coombs试验阳性，一过性ALT、AST、LDH、ALP、胆红素、BUN、Cr升高，偶有尿素氮和血肌酐升高。 | |||||||||
| 肾损伤 | 可能导致肾损伤。 头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。 |
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| 禁忌症 | 禁用于对本品或头孢菌素类抗生素过敏的患者。避免用于有青霉素过敏性休克病史者。 | |||||||||
| 注意事项 | 参阅头孢噻吩。 ⑴头孢西丁慎用于有青霉素过敏史者。 ⑵肾功能减退患者，须调整给药剂量。 ⑶高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羟皮质类固醇出现假性升高，铜还原法尿糖检测出现假阳性。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与其他头孢菌素、庆大霉素、卡那霉素、呋塞米等强效利尿药合用可增加肾损害。 ⑵与丙磺舒同用，可提高头孢西丁的血药浓度并延长血浆半衰期。 ⑶本品可影响乙醇代谢，抑制乙醛脱氢酶的活性，使血浆中乙醛浓度上升，出现双硫仑样反应。 ⑷本品与多数头孢菌素均有拮抗作用，配伍应用可致抗菌疗效减弱。 ⑸其他参阅头孢噻吩。 |
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| 用药交代 | 本品含甲硫四氮唑基团，可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。给药期间与给药后至少1周内应避免饮酒。 | |||||||||
| 用法用量 | ⑴成人：①轻度感染患者，1g每8小时1次，肌注或静滴；②中度感染患者，1g每4小时1次或2g每6小时1次；③危及生命严重感染患者，2g每4小时1次或3g每6小时1次，静脉滴注。④围生期预防感染，剖宫产：脐带夹住时2g静脉滴注，4小时和8小时后各追加一次剂量；其他外科手术：术前1～1.5小时2g静脉滴注，以后24小时以内，每6小时用药1次，每次1g，静脉滴注。 ⑵儿童：3月以内婴儿不宜使用；3月以上儿童每次12.5～25mg/kg，每6小时1次或每次20～40mg/kg，每8小时1次，静脉滴注。 ⑶肾功能减退者应调整剂量。肌酐清除率为30～50ml/min者首次剂量1～2g，每8～12小时1次；10～29ml/min者为1～2g，每12～24小时1次；5～9ml/min者为0.5～1g，每12～24小时1次；＜5ml/min者为0.5～1g，每24～48小时1次。成人每日最大剂量不超过12g。 |
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| 剂型规格 |
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