头孢曲松_第三代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

头孢曲松钠、头孢三嗪、罗氏芬、菌必治、罗塞秦、ROCEPHIN

英文名称

Ceftriaxone

基本药物

基药(注射用无菌粉末：0.25g、0.5g、1.0g、2.0g)

医保类别

医保(甲、乙)，注射用头孢曲松钠/氯化钠注射液医保支付标准：20.00元（粉体室: 按头孢曲松（C₁₈H₁₈N₈O₇S₃）计1.0g；液体室:氯化钠注射液100ml:0.9g/袋）；23.50元（粉体室: 按头孢曲松（C₁₈H₁₈N₈O₇S₃）计2.0g；液体室:氯化钠注射液100ml:0.9g/袋）

医保备注

2023版，限注射剂；注射用头孢曲松钠/氯化钠注射液为协议期谈判竞价药品，为乙类，协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其钠盐，为白色至黄色的结晶性粉末，溶于水，略溶于就爱村，极微溶于乙醇，水溶液因浓度不同而显黄色至琥珀色。其1％溶液的pH约为6.7。

贮存条件

遮光、密封、在干燥阴凉处保存。

适应证

本品适用于敏感菌所致的下列感染：
1.由肺炎链球菌、金葡菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、克雷伯菌、大肠埃希菌、产气荚膜杆菌、奇异变形杆菌和黏质沙雷菌所致的下呼吸道感染；
2.由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌所致的急性中耳炎；
3.由金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、摩根菌属、黏质沙雷菌、乙酸钙不动杆菌、拟杆菌属或消化链球菌所致的皮肤软组织感染；
4.由大肠埃希菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌属和克雷伯菌属所致的单纯性及复杂性尿路感染；
5.由淋病爱色球菌（包括产青霉素酶和非产青霉素酶菌株）所致的单纯性尿道、子宫颈和直肠感染；
6.由淋病奈瑟球菌所致的盆腔炎性疾病。对沙眼衣原体无效，当治疗盆腔炎性疾病时，需要联合应用对沙眼衣原体有效的药物；
7.由金葡菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和克雷伯菌属所致的败血症；
8.由金葡菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和克雷伯菌属所致的骨、关节感染；
9.由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、拟杆菌属、梭菌属和厌氧球菌（包括消化球菌和消化链球菌）所致的腹腔内感染；
10.由流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌和肺炎链球菌所致的脑膜炎。亦可用于大肠埃希菌等肠杆菌科所致的脑膜炎。

药理作用

　　⑴药效学：本品对革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及部分厌氧菌具广谱抗菌作用。本品对金葡菌青霉素敏感珠及甲氧西林敏感菌珠均具抗菌活性，其MIC90为2～8mg/L。甲氧西林耐药金葡菌对本品耐药。本品0.1mg/L、0.2mg/L的浓度可分别抑制肺炎链球菌及化脓性链球菌。头孢曲松对青霉素中介耐药肺炎链球菌亦具抗菌活性，其MIC值较青霉素敏感株者为高。本品对无乳链球菌及草绿色链球菌的MIC90分别为≤0.1mg/L和0.8mg/L。肠球菌属、单核细胞增多李斯特菌、星形奴卡氏菌通常对本品耐药。
　　本品对卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌及淋病奈瑟球菌，包括产β内酰胺酶菌株具高度抗菌活性，MIC90为0.025mg/L。绝大多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩氏摩根杆菌、沙雷菌属、柠檬酸菌属、沙门菌属、志贺菌属对本品极为敏感（MIC90≤1mg/L），但阴沟肠杆菌敏感性较差。大部分克雷伯菌属可被1～2mg/L浓度的头孢曲松抑制，包括对氨苄西林及头孢噻吩耐药的菌株。气单胞菌属、莫拉菌属、伴放线菌属、小肠结肠炎耶尔森菌、假结核耶尔森菌对本品敏感。本品对支气管炎博德特菌、黄杆菌属、胎儿弯曲菌无抗菌活性。然而，百日咳杆菌、马耳他布鲁氏菌、土拉热弗朗西斯菌对本品敏感。
　　流感嗜血杆菌，包括产β内酰胺酶菌株对本品高度敏感，绝大部分菌株可被本品≤0.02mg/L的浓度抑制，氯霉素、氨苄西林耐药菌株对本品依然敏感。
　　绝大多数铜绿假单胞菌对本品耐药。食酸假单胞菌、施氏假单胞菌对本品敏感，MIC90为2mg/L，其他假单胞菌对本品耐药。洋葱伯克霍德尔菌及嗜麦芽窄食单胞菌对本品高度耐药。
　　本品对许多厌氧菌具抗菌活性，如消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌，但艰难梭菌通常耐药，对脆弱拟杆菌及多数拟杆菌属作用较弱。
　　⑵药动学：肌内注射本品0.5g和1.0g，达峰时间为2小时，血药峰浓度分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g 后24小时的血药浓度为6.0mg/L，消除半衰期为7.1小时。1分钟内静注0.5g后即刻的血药峰浓度为150.9mg/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，消除半衰期为7.87小时。30分钟内静滴本品1.0g。滴注结束时的即刻血药峰浓度为150.7mg/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎患者每日肌内注射15～20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1.0g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600mg/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95％。本品在体内不被代谢，约40％的药物以原形自胆道经肠道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增高本品的血浓度。

不良反应

不良反应与治疗的剂量和疗程有关。局部反应有静脉炎（1.86％），此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应（2.77％），头痛或头晕（0.27％），腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应（3.45％）。实验室检查异常的约19％，其中血液学检查异常占14％，包括嗜酸性粒细胞增多、血小板减少或增多和白细胞减少。肝、肾功能异常者为5％和1.4％。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

对本品或其他头孢菌素抗生素过敏者禁用。

注意事项

参阅头孢噻吩。⑴交叉过敏反应：对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。在青霉素过敏患者中少数患者应用头孢菌素可发生交叉过敏，故有青霉素过敏性休克史者避免应用本品。其他过敏反应患者慎用本品。
⑵本品属妊娠期用药Ｂ类，其应用仍需权衡利弊后决定。
⑶有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。
⑷除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不调整剂量。
⑸由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。患者有严重肝、肾损害或肝硬化者应调整剂量。
⑹肾功能不全患者肌酐清除率大于5ml/min，每日应用本品剂量小于2.0g时，不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，透析后无需增补剂量。
⑺对诊断的干扰：应用本品的患者宜硫酸铜法测定尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红素、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

药物相互作用

⑴本品静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素Ｂ、血管活性药（间羟胺、去甲肾上腺素等）、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素Ｂ族、维生素Ｃ等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，故应单独给药。
⑵由于本品可影响酒精代谢，用药期间饮酒或含酒精药物时在个别患者可出现双硫仑样反应。
⑶头孢曲松与氨基糖苷类药合用，有协同抗菌作用，但同时可能加重肾损害。
⑷头孢曲松与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结果的不良事件。
⑸丙磺舒不影响头孢曲松的消除。

用药交代

⑴有报道显示，本品可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升，出现双硫仑样反应，表现为面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等。故用药期间及停药后1周内应避免饮酒，也应避免口服含乙醇类的药物、饮料或静脉输入含乙醇的药物。
⑵尽量避免注射用头孢曲松与含钙注射剂先后输注，如果不能避免，续滴之前必须冲管，建议冲管液不少于50ml。防止形成不溶性头孢曲松钙沉淀物。

给药说明

⑴保存温度为25℃以下，最好介于15℃～30℃。
⑵肌内注射用药的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液或1％盐酸利多卡因加入1g瓶装中，使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。
⑶静脉给药溶液的配制：将9.6ml的前述稀释液（除利多卡因外）加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静滴。不能将本品与其他药物混合使用，需联合用药时应分开使用。

用法用量

　　⑴成人常用量：肌内或静脉给药，每24小时1～2g或每12小时0.5～1g。最大剂量一日4g。治疗单纯性淋病及软下疳均为250mg，单剂肌内注射。
　　⑵小儿常用量：①新生儿（出生体重＞2kg者）：日龄≤7日者一日50mg/kg；日龄＞7日者一日75mg/kg。②1个月以上小儿一日50～75mg/kg，脑膜炎患者增至一日100mg/kg分2次，但一日总剂量不超过4g。③12岁以上小儿用成人剂量。

剂型规格

粉针剂	0.25g^基药 0.5g^基药 1.0g^基药	哪儿有
粉针剂	1.5g 2.0g^基药 3.0g	哪儿有
氯化钠注射液	1.0g:0.9g/100ml 2.0g:0.9g/100ml	暂无