喹那普利_血管紧张素转化酶抑制药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸喹那普利、益恒、阿克扑隆、ACCUPRIL、ACCOPRO、ACCUPRIN、Continucor

英文名称

Quinapril

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

适应证

用于治疗：1.高血压；2.充血性心力衰竭。

药理作用

⑴药效学：本药为长效、口服、无巯基的血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在肝脏水解成具有活性的喹那普利拉，抑制血管紧张素转换酶，阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，从而使血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用减弱，降低动脉的血管阻力，同时抑制醛固酮的合成，减少醛固酮所产生的水钠潴留，使血压下降，具有24小时的长效降压作用。此外，由于本药扩张血管，降低外周血管阻力，减轻肺毛细血管嵌压，降低肺血管阻力，从而改善心排血量，故对充血性心力衰竭亦能发挥疗效。 ⑵药动学：本品口服后迅速吸收并水解成活性的喹那普利拉，吸收速率和量不受食物影响。喹那普利和喹那普利拉分别于给药1小时和2小时血药浓度达到峰值，喹那普利拉浓度比喹那普利高4倍，半衰期分别为0.8小时和1.9小时。本品60％从肾脏经尿排泄，39％由粪便排出。

不良反应

本品不良反应与其他血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂类似，但发生率低而轻微，患者耐受性良好。⑴常见头痛、眩晕、疲劳、感觉异常以及鼻炎、感冒等上呼吸道反应。 ⑵偶见恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻、肌痛、皮疹、水肿、瘙痒、低血压以及血肌酐和血尿素氮升高等。临床应用中，某些双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾并伴有肾动脉狭窄的患者曾出现血尿素氮和血肌酐增高，通常停止治疗可以逆转。 ⑶罕见血管神经性水肿、白细胞减少。

肝损伤

⑴肝毒性： 对照试验表明，喹那普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，会造成血清转氨酶升高(<2%)，但概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。目前已有喹那普利造成明显的临床急性肝损伤的病例。然而，大多数血管紧张素转换酶抑制剂会伴随着明显的临床肝损伤症状，通常是疗程开始后2至12周出现，但并不常见。同时，患者也可能会出现长期的严重胆汁淤积。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会产生自身抗体。开始血管紧张素转换酶抑制剂疗法后1至4年，出现少数急性严重肝细胞损伤病例。
⑵损伤机制： 血管紧张素转换酶抑制剂，包括喹那普利，导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。喹那普利经肝脏水解为喹那普利拉，但几乎不经过肝脏代谢，这也是其极少引起临床症状明显的肝中毒的原因。

禁忌症

⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用。
⑶妊娠期与哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴慎用：①主动脉瓣狭窄及肥厚型心肌病。②肾功能不全。 ⑵药物对老人的影响：虽然单一年龄因素不能影响本药的疗效和安全性，但肾功能随年龄增加而下降，故65岁以上的老年患者应慎用。 ⑶药物对哺乳的影响本药可分泌至乳汁中，故哺乳期慎用。 ⑷使用本品时出现过敏及血管神经性水肿罕见。如发生在面部、四肢，应停药，一般不需要特殊治疗。如发生在咽喉部，因可引起气道阻塞，除立即停药外，应予必要的治疗，如皮下注射0.1％肾上腺素0.3～0.5ml，并保持呼吸道通畅。 ⑸过量服用本药后出现明显的低血压，可静脉滴注生理盐水；已合并肾功能不全者应作透析治疗；如服用本药不久，因催吐、洗胃。 ⑹用药前后及用药时应当检查或监测：①肾功能不全的患者使用本品应减量或减少服用次数，并应注意尿素氮、血清肌酐和血钾的变化；②本品与利尿剂或强心苷类药物合用治疗充血性心力衰竭时，应注意监测患者是否出现症状性低血压。

给药说明

⑴对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意的患者，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或钙拮抗剂；增量通常要间隔1～2周；对已服用利尿剂的患者，起始剂量应减半。 ⑵用药同时给予利尿剂或强心苷的患者应酌情补钾。 ⑶对于服用利尿剂、长期限盐、有腹泻或呕吐症状而血容量不足的患者，有可能发生首剂低血压反应，但在无并发症及诱因的高血压患者极少发生。对心衰并出现首剂低血压反应的患者，应减少剂量或暂时停药。

用法用量

1.成人常用量：①高血压，推荐起始剂量为一次10mg，一日1次。如降压效果不满意，可增至一日20～30mg，最大剂量为一日40mg，一日1次或分2次服用。维持量一般为一日10mg。②充血性心力衰竭，在应用利尿药、强心苷治疗的基础上，推荐本药起始剂量为一日5mg，可逐渐加量至每次10～20mg，一日2次。同时注意监测患者是否出现症状性低血压。2.肾功能不全时剂量：①肌酐清除率＜40ml/min时，起始剂量应减少为一日5mg，并可逐渐增量至理想剂量。②如肌酐清除率＜15ml/min时，剂量应再减半，病增加用药间隔时间。3.肝功能不全时剂量酌情减少。4.老年人剂量：65岁以上的老年患者，起始剂量为一日5mg，逐渐增量至理想剂量。

剂型规格

片剂

5mg 10mg

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