头孢唑肟_第三代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

头孢唑肟钠、头孢去甲噻肟、益保世灵、Epocelin

英文名称

Ceftizoxime

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色至淡黄色结晶性粉末。

贮存条件

密闭、在凉暗处干燥处（避光不超过20℃）保存。

适应证

本品适用于敏感细菌所致的下列感染：
1.由克雷伯菌属、奇异变形杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）、金葡菌（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）、肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌和其他链球菌所致的下呼吸道感染；
2.由金葡菌（（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗维登斯菌属、摩根菌属、克雷伯菌属、沙雷菌属（包括黏质沙雷菌）和肠杆菌属所致的尿路感染；
3.由淋病奈瑟球菌所致的单纯性尿道炎、子宫颈和直肠感染；
4.由淋病奈瑟球菌、大肠埃希菌或无乳链球菌所致的盆腔性疾病。本品对沙眼衣原体无效，当治疗盆腔性疾病时，需联合应用对沙眼衣原体有效的药物；
5.由大肠埃希菌、链球菌属、肠杆菌属、克雷伯菌属、拟杆菌属和艳阳球菌（包括消化球菌和消化链球菌）所致的腹腔内感染；
6.由肺炎链球菌和链球菌属、金葡菌（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、拟杆菌属和沙雷菌属所致的败血症；
7.由金葡菌（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）、表皮葡萄球、化脓性链球菌及其他链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属和厌氧球菌（包括消化球菌和消化链球菌）所致的皮肤软组织感染；
8.由金葡菌（产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）、链球菌属（包括化脓性链球菌）、奇异变形杆菌、拟杆菌属和厌氧球菌（包括消化球菌和消化链球菌）所致的骨、关节感染；9.由流感嗜血杆菌和肺炎链球菌所致的脑膜炎。

药理作用

　　⑴药效学：本品为半合成注射用广谱耐β内酰胺酶第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，其抗菌谱及抗菌作用与头孢噻肟相似，对多种革兰阳性和革兰阴性需氧菌、厌氧菌产生的广谱β内酰胺酶稳定。本品抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟相似，对金葡菌和表皮葡萄球菌（包括产β内酰胺酶菌株及非产酶菌株）的抗菌作用较第一代和第二代头孢菌素为差。甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药。无乳链球菌、肺炎链球菌及化脓性链球菌对本品高度敏感。本品对白喉棒状杆菌具抗菌作用，对单核细胞增多李斯特菌无抗菌活性。本品对脑膜炎奈瑟球菌和淋病奈瑟球菌（包括产β内酰胺酶菌株）具高度抗菌活性，MIC90≤0.01mg/L。
　　本品对绝大多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、普罗菲登菌属、沙门菌属、沙雷菌属、志贺菌属、小肠结肠炎耶尔森菌具强大抗菌作用，MIC90≤0.1～1.6mg/L。绝大多数产β内酰胺酶肠杆菌科细菌、摩氏摩根菌和普通变形杆菌对本品中度敏感。本品对部分阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、弗劳地柠檬酸杆菌和产气肠杆菌有抗菌作用。铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属和产碱杆菌属对本品均耐药，不动杆菌属的敏感性亦差。产β内酰胺酶菌及非产酶的流感嗜血杆菌对本品高度敏感。
　　本品对脆弱拟杆菌的抗菌活性差，MIC90为4～128mg/L；对消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌和未荣球菌属的MIC90为1～2.3mg/L；产气荚膜梭菌和丙酸杆菌属对本品高度敏感。本品对放线菌属、双歧杆菌属、真杆菌属、梭杆菌属等亦具有抗菌活性，艰难梭菌通常对本品耐药。
　　⑵药动学：肌内注射本品0.5g及1.0g后1小时达血药峰浓度，分别为13.7mg/L和39mg/L；静脉滴注2.0g及3.0g后5分钟的血药峰浓度分别为131.8mg/L和221.1mg/L。消除半衰期约为1.7小时。蛋白结合率30％。在体内不代谢，给药后24小时内以原形经肾脏排泄，因此尿液中药物浓度甚高。各种途径给药后24小时内尿中回收率为70％～100％。本品1.0g静脉给药后2小时尿液中浓度超过6000mg/L。口服丙磺舒可抑制本品经肾小管分泌，导致血浓度增高，半衰期延长。本品在各种体液和组织中可达有效治疗浓度，如脑脊液（脑膜炎有炎症时）、胆汁、外科伤口渗液、胸水、痰液、房水、腹水、前列腺液、唾液、扁桃体、心脏、胆囊、骨、胆道、腹膜、前列腺及子宫。本品能穿过胎盘屏障进入胎儿血循环。静脉注射2.0g后前列腺组织和正常脑脊液浓度分别为16mg/L和0.4mg/L。脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血浓度的22％，脑脊液细胞多和蛋白含量高者药物浓度高。本品在各组织、体液中的浓度较头孢噻肟为高。

不良反应

本品耐受性良好。
⑴常见的不良反应：有皮疹、瘙痒、发热等过敏反应，一过性血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高等肝功能异常，一过性嗜酸性粒细胞增多和血小板增多等血象改变，部分患者Coombs试验阳性。此外可有注射部位灼热感、蜂窝组织炎、静脉炎（接受静脉注射者）、疼痛、硬化和感觉异常等。
⑵较少见的不良反应：有局部皮肤麻木。一过性血胆红素、血尿素氮和血肌酐值增高，贫血（包括溶血性贫血，偶可致命）、白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少，阴道炎，腹泻、恶心和呕吐等胃肠道反应。过敏性休克少见。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

禁用于对本品或其他头孢菌素抗生素过敏的患者。既往有青霉素过敏性休克史患者则应避免应用本品。

注意事项

⑴拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。本品慎用于有青霉素类过敏史的患者，因可能发生交叉过敏。应用本品发生过敏性休克时，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
⑵本品慎用于有胃肠道疾病的患者，特别是结肠炎患者。
⑶用药期间监测肾功能状态，特别是应用大剂量的重症患者。长期应用本品可导致不敏感和耐药菌的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需予以相应处理。
⑷本品属妊娠期用药Ｂ类，孕妇仅限于有明确指征时应用。
⑸本品少量可经乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
⑹本品用于6个月以下小儿的安全性及有效性尚未确立。6个月即以上患儿应用本品可发生嗜酸性粒细胞、血清丙氨酸氨基转移酶及肌酸磷酸激酶一过性增高。肌酸磷酸激酶增高与肌内注射有关。

药物相互作用

⑴与丙磺舒合用，可使本药的肾清除减少，血药浓度升高。
⑵本药与氨基糖苷类有协同抗菌作用，但合用也可增强肾毒性。
⑶本药与呋塞米等强利尿药合用时，可致肾损害。

给药说明

⑴本品与氨基糖苷类、异丙嗪、非格司亭等药物呈配伍禁忌，联用时不能混合置于同一容器中，以免发生沉淀。
⑵本品肌内注射制剂与静脉制剂不能混用。

用法用量

　　⑴成人：①常用剂量：为一次1～2g，每8～12小时1次。通常静脉滴注给药，肌内注射少用。②单纯性尿路感染0.5g，每8～12小时1次。③其他部位感染1g，每8～12小时1次。④较严重感染或难治性感染1g，每8小时1次；或2g，每8～12小时1次。⑤盆腔炎性疾病2g，每8小时1次。⑥危及生命的感染3～4g，每8小时1次。⑦单纯性淋病奈瑟球菌感染常用本品1g单剂肌内给药。⑧细菌性败血症、局部实质性脓肿（如腹腔脓肿）、腹膜炎及其他严重感染宜静脉给药。
　　⑵6个月以上小儿：一次50mg/kg，每6～8小时1次。严重感染剂量一日150mg/kg，但一日最大剂量不超过成人严重感染剂量。
　　⑶肾功能损害者：需根据其损害程度调整剂量。在开始治疗时给予0.5～1g的负荷量后，按肌酐清除率调整维持量。如肌酐清除率为50～79ml/min时，每8小时一次0.5g，危重感染每8小时0.75～1.5g；肌酐清除率为5～49ml/min时，每12小时一次0.25～0.5g，危重感染时，每12小时0.5～1g；肌酐清除率＜4ml/min时，每48小时一次0.5g或每24小时一次0.25g，危重感染时，每24小时0.5～1g。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。

剂型规格

粉针剂	0.25g 0.5g 0.75g	哪儿有
粉针剂	1.0g 2.0g	哪儿有