头孢泊肟酯_第三代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

头孢泊肟匹酯、头孢泊肟、博拿、施博、韬特、延知、西博特欣、司力能、帅孚、敏新、抗菲、纯欣

英文名称

Cefpodoxime Pivoxil

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

白色至淡褐白色粉末，无臭或稍有异气味，味苦。极易溶于甲醇或乙腈，易溶于乙醇，微溶于乙醚，极微溶于水。

贮存条件

遮光、密闭、干燥凉暗处保存。

适应证

本品主要用于敏感菌所致的轻中度感染：
1.肺炎链球菌青霉素敏感珠、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）或卡他摸拉菌（包括产β内酰胺酶菌株）所致的中耳炎；
2.化脓性链球菌所致的咽炎、扁桃体炎；
3.肺炎链球菌青霉素敏感珠、流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）所致的社区获得性肺炎；
4.肺炎链球菌青霉素敏感珠、流感嗜血杆菌（仅非产β内酰胺酶菌株）或卡他莫拉菌所致的慢性支气管炎加重；
5.淋病奈瑟球菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染；
6.金葡菌（包括产β内酰胺酶菌株）及化脓性链球菌所致的单纯性皮肤、软组织感染；
7.流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）所致的急性鼻窦炎；
8.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌或腐生葡萄球菌所致的急性单纯性膀胱炎。

药理作用

　　⑴药效学：本品为口服广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。口服后经肠道吸收，在肠壁上皮细胞类经酯酶水解后产生具有抗菌活性的头孢泊肟。本品对产青霉素酶及不产青霉素酶的金葡菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、无乳链球菌、Ｃ组、Ｆ组、Ｇ组链球菌等革兰阳性球菌具较强的抗菌活性。对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药肺炎链球菌和肠球菌属无抗菌活性。对产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的淋病奈瑟球菌具高度抗菌活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、催产克雷伯菌、奇异变形杆菌、异型柠檬酸杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌具高度抗菌活性。对肠杆菌科细菌的活性与头孢克肟相仿。肠杆菌属、铜绿假单胞菌、其他假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌均对本品耐药。本品对多数β内酰胺酶未定。
　　⑵药动学：单次口服100、200和400mg本品后的血药峰浓度分别为1.4、2.3和3.9mg/L，于给药后2～3小时到达；空腹口服的生物利用度为50％，进食可增加本品的吸收，使生物利用度达70％。抗酸剂和受体拮抗剂可减少其吸收，并使血药峰浓度减低。连续服用体内无蓄积现象。蛋白结合率为22％～33％。本品在体内分布广泛，肺组织、皮肤水疱液、扁桃体、精液、滑囊液、皮肤破损的炎症和体液中均可达有效治疗浓度。消除半衰期为2.09～2.84小时。本品在体内不被代谢，未吸收的药物经粪便排出；约29％～33％的给药量以原形经尿液排出，极少部分经胆道排泄。肾功能不全患者尿排泄药量减少，肝硬化患者本品的吸收减少。本品能为血液透析清除。

不良反应

⑴常见的不良反应有腹泻、恶心、阴道真菌感染、外阴阴道感染、腹痛和头痛等。较少见的不良反应有呕吐、消化不良、全身不适、头昏、皮疹等。
⑵实验室检查异常有血清氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、尿素氮及血肌酐一过性升高，白细胞及中性粒细胞一过性减低等。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

禁用于对本品或其他头孢菌素抗生素过敏的患者。既往有青霉素过敏性休克史患者则应避免应用本品。

注意事项

⑴头孢菌素类与青霉素类抗生素存在交叉过敏，少数青霉素过敏者可发生头孢菌素类过敏，因此对有青霉素过敏史者需在严密观察下慎用本品，用药前应仔细询问有否药物过敏史或家族史，以及过敏性疾患史或家族史。
⑵本品属妊娠期用药Ｂ类。如确有指征应用，应仔细权衡利弊后决定是否采用。
⑶2个月以内婴幼儿的疗效及安全性尚未确立。
⑷肾功能正常的老年人不需调整给药剂量及间隔时间。肌酐清除率小于30ml/min的患者，给药间隔时间延长至每24小时1次；血液透析患者每周给药3次。
⑸肝硬化患者应用本品不需调整剂量。
⑹本品可导致直接Coombs试验阳性。

药物相互作用

⑴本药与丙磺舒合用，可抑制本药自肾小管分泌而减少排泄，使得本药血药浓度升高。
⑵本药与氨基糖苷类抗生素合用，可能增加肾毒性。
⑶由于抗酸药或Ｈ2受体拮抗药使胃中pH升高，可降低本药的吸收和血药浓度，不宜合用。
⑷口服抗胆碱药可延长本品的血药浓度达峰时间，但吸收程度不受影响。

用药交代

禁止饮酒或含酒精性饮料，同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗头痛等双硫仑样症状。

用法用量

餐后口服：
　　⑴成人常用量：①咽炎、扁桃体炎和单纯性尿路感染一次100mg，每12小时1次，疗程5～7天。②社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作和急性细菌性鼻窦炎一次200mg，每12小时1次，疗程10～14天。③急性单纯性淋病200mg，单剂服用。④皮肤和皮肤软组织感染一次400mg，每12小时1次，疗程7～14天。
　　⑵儿童常用量：急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎和急性细菌性鼻窦炎一次5mg/kg，每12小时1次，疗程5～10天。一日最大剂量不超过400mg。

剂型规格

片剂	100mg 200mg 50mg	哪儿有
分散片	100mg	哪儿有
胶囊剂	50mg 100mg 200mg	哪儿有
混悬剂	50mg 5ml 100mg 5ml	暂无
干混悬剂	50mg 100mg 0.6g 36g	哪儿有
颗粒剂	40mg	暂无