头孢噻利_第四代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

硫酸头孢噻利、头孢司利、丰迪

英文名称

Cefoselis

基本药物

非基药

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末。

贮存条件

遮光，密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

适应证

用于由葡萄球菌属、链球菌、肺炎球菌、消化链球菌属、大肠菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、普罗威登斯菌属、假单胞菌属、流感菌、类杆菌属等对头孢噻利敏感菌引起的中度以上症状的下列感染症：败血症；丹毒、蜂巢炎、淋巴管（节）炎；肛门周围脓肿、外伤、烫伤、手术创伤等外在性二次感染；骨髓炎、关节炎；扁桃腺周围脓肿、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化脓症 ·肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；胆囊炎、胆管炎；腹膜炎；骨盆腹膜炎；子宫附件炎、子宫内感染、子宫旁结合组织炎、前庭大腺炎；角膜溃疡；中耳炎、副鼻腔炎；腭炎、腭骨骨周围的蜂巢炎等。

药理作用

　　⑴药效学：本品具有广谱抗菌活性，对葡萄球菌比第三代头孢菌素更有效。对假单胞菌属（与免疫受损患者的机会感染有关）也有效。对细菌的β内酰胺酶有非常高的稳定性，几乎完全未被代谢而排出。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）有很强的活性，其作用强度与头孢匹罗相似。对临床分离菌中的需氧革兰阳性菌效果类似于头孢匹罗，显著强于头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟；对临床分离的革兰阴性菌的作用优于头孢哌酮，类似于头孢他啶。对铜绿假单胞菌由于头孢哌酮，类似于或略强于头孢匹罗，稍弱于头孢他啶。本品对于耐同类药物的枸橼酸菌和肠杆菌属仍呈明显抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的抑菌效果比头孢匹罗、头孢他啶强得多，对具有β内酰胺酶保护作用的菌株有更强的活性。人体耐受良好，不良反应少。
　　⑵药动学：本品似乎完全由肾小球滤过，容易渗入组织和炎症渗出液中。本品在组织中的浓度顺序为：肾＞肺＞心＞肝＞脾。血浆蛋白结合率低。主要通过肾排出，在24小时内排出74％。

不良反应

⑴休克：因曾发现休克现象（频度不明），必须十分留意观察，如有不快感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗、恶心、呕吐、呼吸困难、末梢发冷、荨麻疹、血压降低等现象应终止用药。发生休克时应立即给予肾上腺素维持血压，必要时为确保气管的通畅，可采取给予类固醇、抗组胺剂等合适的措施。
⑵过敏性症状：因曾发现过敏性症状（呼吸困难、全身潮红、血管浮肿、荨麻疹等（频度不明），必须十分留意观察，如有异常时应终止用药。当发现有过敏性症状时，如有必要，为确保气管的通畅，可采取给予肾上腺、类固醇、抗组胺剂等合适的措施。）
⑶痉挛、意识障碍：因曾发现痉挛、意识障碍等中枢神经症状（频度不明），如发现类似症状应终止用药，并采取合适的处置。尤其对肾功能障碍患者易于发生，用药时须十分注意。
⑷肾脏障碍：因曾发现急性肾功能不全等重症肾障碍（频度不明），临床时须定期进行检查，并注意观察，如发现异常，应终止用药，并采取合适的处置。
⑸血液障碍：因曾发现血小板减少（频度不明），临床时须定期进行检查，并注意观察，如发现异常，应终止用药，并采取合适的处置。
⑹大肠炎：因其他的头孢类抗生素曾报道发生伪膜性大肠炎等伴随血便的重症大肠炎，当发现腹痛、反复下痢时应终止用药，并采取合适的处置。
⑺皮肤障碍：因其他的头孢类抗生素曾报道发生皮肤粘膜眼症侯群（Stevens-Johnson症侯群），中毒性表皮坏死症（Lyell症侯群），临床须十分注意观察，当发现有发热、头疼、关节疼、皮肤、粘膜有红斑、水疱、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等时，应终止用药，并采取合适的处置。
⑻间质性肺炎、PIE症侯群：因其他的头孢类抗生素曾报道发生伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线异常，嗜酸细胞增加等的间质性肺炎、PIE症侯群等，当发现有上述症状时应终止用药，并采取给予肾上腺皮质激素制剂等合适的处置。
⑼维生素K缺乏症（凝血酶原缺乏症，有出血倾向等），维生素B缺乏症（舌溃疡，口腔炎，食欲不振，神经炎等）。
⑽其他：全身倦怠感，头痛，呼吸困难，末梢冷感，低血压，恶心，呕吐等。

禁忌症

⑴对本制剂的成份有过敏史的患者。
⑵含透析患者在内的肾功能不全患者，因易发生重笃的痉挛，意识障碍等的中枢神经症状，应禁止使用。
⑶对高龄患者，因随年龄的增加，易发生肾功能降低和体重减轻，且造成持续高血药浓度，导致重笃的痉挛，意识障碍等的中枢神经症状，所以原则上禁止使用。

注意事项

⑴第一相试验中，急速注射时（0.5/5分钟），发生过有过敏样休克的例子，推测可能是由于静注速度过快导致，应避免急速静注或短时间的点滴静注，1次0.5g～1g应在30分钟～1小时，1次2g时应在1小时以上点滴静注。
⑵对肾功能障碍的患者，由于易产生持续高血药浓度，从而导致痉挛，意识障碍等中枢神经症状，应根据肾功能障碍的程度减小剂量，加大给药间隔时间。
⑶用本制剂时，为防止产生耐药性，原则在确定敏感性后，在疾病治疗上必须的最小期限内使用。
⑷在明确由耐甲氧苯青霉素葡萄球菌（MRSA）引起的感染时，应迅速使用万古霉素等对MRSA作用强的药物。
⑸在使用本制剂后检查出有对本制剂敏感性低的病菌，当临床症状无明显改善时，应迅速更换使用对其抗菌力强的药物。
⑹因有可能发生休克，须仔细的问诊。同时，希望在给药前进行皮内试验。
⑺包括皮内试验在内，应事先作好急救措施的准备。同时，给药后应使患者保持安静状态，仔细观察。
⑻对以下患者须慎重给药：①对青霉素有既往过敏史的患者。②本人或父母、兄弟中有支气管哮喘、出疹、荨麻疹等易过敏体质的患者。③肾功能障碍的患者。④有中枢神经障碍的既往史或痉挛的患者（因易产生痉挛，意识障碍等的中枢神经症状）。⑤经口摄食不良或不经口维持营养的患者，全身症状严重的患者[因可能表现出维生素K缺乏症的症状，临床须仔细观察。
⑺孕妇：对于孕妇及有可能受孕的妇女，仅当诊断使用后的疗效大于其副作用的危险性时使用(对于妊娠中的用药安全性无法确保)。
⑻哺乳期：期望避免哺乳期的妇女使用本制剂，不得不使用时，应避免哺乳。
⑼儿童用药：尚未明确本品对儿童用药的安全性。
⑽老年用药：高龄患者，因随年龄的增加，易发生肾功能降低和体重减轻，导致保持持续高血药浓度，重笃的痉挛，意识障碍等的中枢神经症状。因此原则上不使用，不得不使用时，须对肾功能十分留意，初始采用低用量(1次0.5g)，谨慎用药。

药物相互作用

⑴华法林。报批本品对华法林有增强作用，但未见有关本制剂的不良报道。
⑵本制剂对肠内的细菌有抑制，从而可能对维生素K的合成产生抑制。
⑶利尿药(速尿等)。与本品联用可能加剧肾功能障碍。
⑷氨茶碱制剂配伍可导致效价降低。
⑸本品与坎利酸钾制剂、甲磺酸加贝酯制剂、琥珀酸羟化可的松制剂、阿昔洛韦制剂联用，可生成沉淀。

给药说明

本品用生理盐水、葡萄糖注射液以及补液溶解使用。不得使用注射用水溶解（溶液不等渗）。

用法用量

静脉滴注：成年人每次0.5～2.0g，一日2次，加入生理盐水或5％葡萄糖注射液中静脉滴注。可根据年龄、症状适量增减，对重症、难治愈的感染可增量至一日4g。1小时以上静脉注射；小儿按体重20mg/kg剂量滴注，一日2次。

剂型规格

粉针剂

0.5g 1.0g

哪儿有