头孢咪唑
英文名称 Cefpimizole
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
适应证 用于敏感菌引起的呼吸系统、肝胆、泌尿道与生殖道感染、妇产科感染、败血症等。
药理作用 ⑴药效学:本品对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌显示广谱抗菌作用,特别对铜绿假单胞菌的抗菌作用比其他头孢烯类强,且其体内抗菌作用更强于体外抗菌作用。对各种细菌产生的β内酰胺酶具有高度稳定性,对TEM型青霉素酶稳定性也很好。与青霉素结合蛋白(Ⅰa、Ⅰb及Ⅲ型)呈高度亲和性,通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。本品尚有促进防御感染的作用;与血清补体显示协同杀菌作用,同时促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬及杀菌能力,提高宿主防御感染的能力。据临床统计,本品对链球菌属(粪链球菌除外)、肺炎球菌、消化链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感杆菌、拟杆菌属中对本品敏感的菌株感染的患者有效率分别为:败血症70%、呼吸系统感染77.5%、尿路感染63.5%、肝胆感染76.7%、腹膜炎82.0%、妇产科感染94.9%。 ⑵药动学:健康成年人静脉注射本品0.5g、1.2g后6小时,其血药浓度分别为1.6mg/L、4.1mg/L及9.7mg/L,t1/2为1.57~1.98小时。可分布于痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹水、腹腔内渗出液、子宫及子宫附件等,也发现向脐带血及羊水移行,未见向乳汁移行。主要经尿排出,健康成年人静脉注射及静脉滴注1.0g后8小时尿中排出率约85%。尿中未见有抗菌活性的代谢物,肾功能不全者血中半衰期延长,尿中排泄率降低。
不良反应 不良反应发生率3.9%:①罕见休克;②可见过敏反应;③可有血液、肝功能、肾功能等实验室检查值异常;④偶见消化系统反应如恶心、嗳气、呕吐、腹泻、食欲缺乏等,罕见其他头孢烯类抗生素引起的假膜性结肠炎;⑤偶见菌群交替症如口炎、念珠菌病等;⑥罕见维生素K及B族维生素缺乏症;⑦偶见头痛等。
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴对青霉素或头孢烯类药物有过敏史者,本人及亲属易发生哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应体质者,肾功能障碍、摄食困难或不经口营养的病人、老年人、全身状况差的病人慎用。 ⑵妊娠期与小儿给药的安全性尚未确立。 ⑶使用时应注意预防休克反应,最好先做皮试;大剂量时可出现输注性血管痛、血栓性静脉炎;注射宜慢;溶解后不宜久置。 ⑷可有尿糖假阳性,直接库姆斯试验有使呈阳性。
用法用量 静脉注射或静脉滴注:每次0.5~1.0g,一日2次,对难治性或重症感染可增至一日4.0g。静脉注射时每克溶于注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液10~20ml,缓慢注射;静脉滴注时溶于糖、电解质、氨基酸等输液中,约1小时滴注完。
剂型规格
注射用无菌粉末 0.5g 1.0g 暂无

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