舒巴坦_β-内酰胺酶抑制剂_β-内酰胺酶抑制剂及复合制剂_抗微生物感染药物

其他名称

舒巴坦钠、舒巴克坦、青霉烷砜

英文名称

Sulbactam

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

性状

常用其钠盐，为白色或类白色结晶性粉末，溶于水，在水溶液中尚稳定。

适应证

临床上常将舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗产酶敏感菌所致的呼吸道、尿路、盆腔及腹腔内、耳鼻喉科、骨和关节感染以及败血症等。

药理作用

　　⑴药效学：舒巴坦为半合成β内酰胺酶抑制剂，其抑酶谱较克拉维酸广，但作用略弱，故很少单独使用。舒巴坦在各种缓冲液、人血清和尿中较克拉维酸稳定。舒巴坦对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌和乙酸钙不动杆菌有较强的抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差。舒巴坦对金葡菌和多数革兰阴性菌所产生的β内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用，2mg/L的浓度对Richmond分类Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β内酰胺酶抑制作用甚强，但对Ⅰ型β内酰胺酶作用较差。后者多系肠杆菌属、弗劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普罗菲登菌产生的染色体介导的β内酰胺酶。在相同浓度时本品对大多数β内酰胺酶的抑制作用较克拉维酸弱，但本品较高浓度时对许多β内酰胺酶可达到与克拉维酸相仿的抑制作用。与青霉素类和头孢菌素类合用时，使因产酶而对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、脆弱拟杆菌等的MIC降至敏感范围之内。本品对奇异变形杆菌的PBP1和乙酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。
　　⑵药动学：舒巴坦口服后吸收差。肌内注射0.5g和1.0g半小时后Ｃmax为13mg/L和28mg/L。静脉滴注0.5g和1.0g，Ｃmax分别为30mg/L和68mg/L。ｔ1/2为1小时。组织间液和腹腔液的舒巴坦浓度与血中浓度相当。蛋白结合率38％。本品可透入有炎症的脑膜。给药后24小时经尿排出给药量的85％。血液透析可清除本品。

不良反应

不良反应少而轻，偶尔有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应，本品个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。

禁忌症

参阅舒巴坦复方制剂。

注意事项

⑴本品口服吸收不完全，宜注射给药。
⑵本品和某种β内酰胺类抗生素合用，可使因β内酰胺酶而对该抗生素耐药的细菌转呈敏感，从而扩大抗菌谱并增加抗菌活性，但不能加强本品对该种抗生素敏感细菌的抗菌活性。

药物相互作用

与氨苄西林联合应用，可使后者的最小抑菌浓度降低而增效，对产酶的菌株恢复敏感。

用法用量

临床上很少单独应用，常与β-内酰胺类抗生素按一定比例（如1:1/1:2/1:4或1:15等）合用。舒巴坦最高剂量不超过一日4g。

剂型规格

粉针剂

0.25g 0.5g 1.0g

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