克拉维酸_β-内酰胺酶抑制剂_β-内酰胺酶抑制剂及复合制剂_抗微生物感染药物

其他名称

克拉维酸钾、棒酸

英文名称

Clavulanate

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其钾盐，为无色针状结晶，易溶于水，水溶液不稳定。

适应证

临床上克拉维酸钾与氨苄西林或阿莫西林或替卡西林等联合，可用于治疗敏感菌所致的耳鼻喉科、呼吸道、尿路、皮肤软组织和某些腹腔感染、盆腔感染等。

药理作用

⑴药效学：克拉维酸是从链霉菌的培养液中分离获得的氧青霉烷化合物，含一个β-内酰胺环。本品只有微弱的抗菌活性，但具强大广谱β-内酰胺酶抑制作用，因而可保护不耐酶的β-内酰胺类抗生素，使之不被细菌产生的β-内酰胺酶水解灭活，加强了上述抗生素的抗菌作用。本品对葡萄球菌属产生的β-内酰胺酶有强大抑制作用，对广泛存在于肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和卡他莫拉菌的质粒介导的β-内酰胺酶有强大抑制作用，对肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和脆弱拟杆菌所产生的染色体介导的β-内酰胺酶也有快速抑酶作用，对摩根菌属、普罗菲登菌、沙雷菌属、肠杆菌属和铜绿假单胞菌等措施的染色体介导的β-内酰胺酶抑酶作用较差。此外，克拉维酸与大肠杆菌PBP2的亲和力强，可使细菌变为球形。 ⑵药动学：正常人口服克拉维酸125mg，ｔmax为1小时，Ｃmax为3.4mg/L，其吸收不受进食、牛奶或氢氧化铝抗酸剂的影响。静脉滴注后迅速分布至全身组织体液中，静脉给药200mg的Ｃmax为11mg/L。蛋白结合率为22％～30％，ｔ1/2为0.76～1.4小时，8小时尿排出率为46％。

不良反应

克拉维酸每次250mg，每日3次，可发生腹泻，亦可出现恶心。

注意事项

单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性，以提高疗效。

用法用量

本品与阿莫西林组成复方制剂在临床上应用。

剂型规格