阿维巴坦_β-内酰胺酶抑制剂_β-内酰胺酶抑制剂及复合制剂_抗微生物感染药物

其他名称

阿维巴坦钠

英文名称

Avibactam

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

临床用于成人复杂性腹腔内感染；复杂性尿路感染（cUTI），包括肾脏感染（肾盂肾炎）；革兰氏阴性菌感染

药理作用

阿维巴坦属于二氮杂双环辛酮化合物, 是新型β-内酰胺酶抑制剂。其作用机制：β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键，开环形成共价结合物，得酶-抑制剂复合体，为酶抑制形式，且不发生水解，再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合，致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中，阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复，因而具有长效的抑酶作用。经典β-内酰胺酶抑制剂均属于β-内酰胺类化合物，抑酶机制基本相同。与β-内酰胺酶形成非共价键Michaelis复合体，丝氨酸亲核进攻酰胺键，β-内酰胺环开环，再经重排等使酶失活，自身结构也被破坏，故也称为自杀性酶抑制剂。阿维巴坦与经典β-内酰胺酶抑制剂的作用机制有本质的区别，经典β-内酰胺酶抑制剂对C类酶不具有或仅具有微弱抑制作用，但阿维巴坦抑制C类酶作用显著，抑酶谱更广。与已上市的β-内酰胺酶抑制剂相比，具有长效和与酶可逆性共价结合，且不会诱导β-内酰胺酶产生。

不良反应

单用无严重不良事件，最常见的副作用为用药部位擦伤（12％）和头痛（6％），其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗，均症状轻微。

剂型规格