帕尼培南倍他米隆_碳青霉烯类_非典型β-内酰胺类_抗微生物感染药物

其他名称

克倍宁、康彼灵、CARBENIN

英文名称

Panipenem-Btamipron

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

本品上层为淡黄色至黄褐色冻干之块状物或粉末；下层为白色冻干之块状物或粉末，有引湿性。

贮存条件

密闭、干燥、避光、室温保存。

适应证

本品适用于敏感革兰氏阴性菌（包括肠杆菌科细菌、非发酵革兰氏阴性杆菌）、革兰氏阳性菌及多数厌氧菌所致的以下严重感染：
1.败血症；
2.肺炎、肺脓肿等下呼吸道感染；
3.复杂性尿路感染、肾盂肾炎及肾周脓肿；
4.腹腔感染；
5.盆腔感染；
6.骨、关节感染；
7.皮肤软组织感染；
8.细菌性脑膜炎。

药理作用

　　⑴药效学：1mg/L本品可抑制大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属等大多数肠杆菌科细菌。在MH培养基上测定帕尼培南对铜绿假单胞菌的MIC90较高，为25mg/L，研究表明这是由于培养基中碱性氨基酸干扰了本品的抗菌活性，本品在体内的抗铜绿假单胞菌活性高于在体外。本品对不动杆菌的MIC90为0.39mg/L。黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。帕尼培南对化脓性链球菌和肺炎链球菌的MIC90均≤0.006mg/L，对粪肠球菌的MIC90为0.78mg/L；帕尼培南对甲氧西林敏感金葡菌MIC90为1.56mg/L，而亚胺培南对同一批菌株的MIC90为6.25mg/L；本品对屎肠球菌的甲氧西林耐药葡萄球菌无抗菌活性。本品对大多数厌氧菌具很强的抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强，其中对脆弱拟杆菌MIC90为1.56mg/L，对艰难梭菌MIC90为3.13mg/L。
　　帕尼培南通过与青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。本品对大多数革兰阳性或阴性细菌产生的质粒或染色体介导β内酰胺酶稳定，仅可被嗜麦芽窄食单胞菌、黏质沙雷菌、脆弱拟杆菌、芽胞杆菌属等少数细菌所产金属酶和其他个别β内酰胺酶水解。帕尼培南对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具一定抗生素后效应。
　　帕尼培南对人类肾去氢肽酶-Ⅰ稳定性优于亚胺培南。倍他米隆无抗菌活性，亦非β-内酰胺酶和肾去氢肽酶抑制剂，但可阻断肾皮质摄入帕尼培南而减轻帕尼培南的肾毒性。
　　⑵药动学：帕尼培南-倍他米隆的血药峰浓度与药时曲线下面积与给药剂量成正比。30分钟内静脉滴注本品0.25、0.5和1.0g，帕尼培南的血药峰浓度分别为14.3、27.5和49.3mg/L，倍他米隆的血药峰浓度分别为7.3、15.6和23.7mg/L。
　　帕尼培南在组织和体液中分布广泛，静脉滴注本品0.5g后帕尼培南在痰液中的浓度为0.166～0.375mg/L，在肺脓肿和肝脓肿液中分别为0.38mg/L和20.98mg/L，在腹腔渗出液中为1～2mg/L，在胆汁中为8.37mg/L，在女性生殖系统中为3.21～5.87mg/L，皮肤、软组织中为0.20～6.86mg/L，骨骼和关节囊液中分别为0.20～2.54mg/L和1.67～5.63mg/L。本品在正常脑脊液中含量低，静脉滴注本品0.5g后脑脊液中帕尼培南浓度仅为0.05～0.31mg/L；但在炎性脑脊液中可达到多数细菌的治疗有效浓度。儿童化脓性脑膜炎患者静脉滴注27.5mg/kg本品后，急性期的脑脊液内浓度为6.84mg/L，恢复期为3.28mg/L。帕尼培南和倍他米隆的血清蛋白结合率分别为6％～7％和73％。
　　帕尼培南和倍他米隆合用时两者血半衰期分别为1.0小时和0.59小时。帕尼培南对肾去氢肽酶较亚胺培南稳定，但仍大部分在体内水解。静脉滴注帕尼培南-倍他米隆0.5g后，帕尼培南、倍他米隆汲取代谢产物R976-2给药后6小时内尿回收率分别为21.5％、91.5％和69.4％，给药后0～2小时尿液中帕尼培南平均浓度为361～938mg/L，尿液中帕尼培南浓度超过10mg/L的时间大于8小时。肾功能损害者帕尼培南和倍他米隆的血半衰期均有所延长，內生肌酐清除率30～60ml/min时分别为1.78小时和1.31小时；內生肌酐清除率＜30ml/min分别为3.94小时和5.77小时。
　　肾功能正常儿童静脉滴注10、20和30mg/kg本品后血药峰浓度分别为26.7、64.8和91.7mg/L，帕尼培南和倍他米隆血半衰期分别为0.82～1.02小时和0.47～0.63小时。

不良反应

本品不良反应主要有：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，皮疹、药物热等过敏反应，头痛、失眠等轻微中枢神经系统症状，以及血清丙氨酸氨基转移酶升高等实验室检查异常。本品胃肠道不良反应和严重中枢神经系统症状较亚胺培南-西司他丁少，惊厥发生率为0.03％，意识障碍发生率为0.01％。

禁忌症

禁用于对本品或其中任何一成分过敏患者，以及对其他β内酰胺类药物有过敏性休克史的患者。

注意事项

⑴本品应慎用于对其他β内酰胺类药物过敏患者。
⑵孕妇选用本品应充分权衡利弊，仅在利大于弊时应用本品。
⑶乳妇应用本品时应暂停哺乳。
⑷尚缺乏本品在新生儿和早产儿的用于经验，暂不推荐用于新生儿和早产儿。

药物相互作用

丙磺舒可延长美罗培南血清半衰期、提高其血药浓度。本品可促进丙戊酸代谢，降低丙戊酸的血药浓度而导致癫痫发作。因此本品不宜与丙磺舒或丙戊酸反应。

给药说明

每0.5g本品应溶于100ml以上生理盐水或葡萄糖溶液。

用法用量

本品仅供静脉滴注，每1g滴注时间应不少于1小时。
⑴成人：一日1～2g，每8～12小时给药一次。
⑵儿童：一日30～60mg/kg，每8小时给药一次；重症或难治感染可增加至一日100mg/kg，每6～8小时给药一次，最大剂量不超过一日2g。
⑶老年患者和肾功能损害患者：应根据肾功能调整剂量。

剂型规格

冻干粉针

0.25g:0.25g 0.5g:0.5g 1.0g:1.0g

暂无