红霉素_大环内酯类_抗微生物感染药物

其他名称

新红康

英文名称

Erythromycin

基本药物

基药(肠溶片、肠溶胶囊；软膏剂：1%；眼膏剂：0.5%)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型、注射剂、眼膏剂和软膏剂

处方或非处方药

眼膏剂为甲类非处方药；软膏剂为乙类非处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药、皮肤外用

孕妇用药安全分级

性状

红霉素为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。其0.066％水溶液的pH为8.0～10.5。游离碱的pKa为8.9。本品在酸性条件下不稳定，在中性、弱碱性中较为稳定。

贮存条件

密闭、避光、干燥处保存。

适应证

1.作为青霉素过敏患者下列感染的替代选用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝组织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防。
2.军团菌病；
3.肺炎支原体肺炎及其他支原体感染；
4.肺炎衣原体感染及其他衣原体感染；
5.化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌所致的皮肤软组织感染；
6.厌氧菌所致的口腔感染；
7.空肠弯曲菌肠炎；
8.百日咳；
9.敏感菌所致的眼、皮肤感染。
　　上述某些感染，如军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选药物。
　　在促胃肠动力方面可用于：胃轻瘫：糖尿病胃轻瘫，手术后胃轻瘫，化疗后胃轻瘫；胆石症，促进腹部手术后胃肠功能恢复，老年人慢性便秘，胃食管反流病，假性肠梗阻。红霉素对小肠功能紊乱的患者也有效。

药理作用

　　⑴药效学：①红霉素属大环内酯类，对葡萄球菌属（包括产酶菌株），各组链球菌和革兰阳性杆菌均具有强大的抗菌活性。奈瑟菌属、百日咳杆菌等也对本品敏感，流感嗜血杆菌呈呈中度敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具有抗菌作用；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、溶脲脲原体、立克次体属、衣原体属和溶组织阿米巴也有抑制作用。本品可透过细菌细胞膜，与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转肽作用和信使核糖核酸（r-RNA）的位移，抑制细菌蛋白质合成。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。②红霉素具有促胃肠动力方面的作用，机制是：在其大环内酯类环上的Ｃ3和Ｃ5分别通过糖苷键结合二甲胺糖及红霉素中性多糖。两者对刺激胃肠形成消化间期移行性复合运动（MMC）极其重要；红霉素的分子结构与胃动素分子结构虽有明显差别，但两者电荷分布的空间结构完全一样，所以能激动相同受体。大量研究表明红霉素是胃动素受体激动剂，具有胃动素样作用，能促进胃肠运动。红霉素能直接激动离体平滑肌的胃动素受体而使平滑肌收缩；空腹时红霉素的收缩作用部分是通过胆碱能和5-HT3受体而产生的；餐后时红霉素是通过胆碱能、5-HT3受体和P物质而产生促动力作用，不涉及胃动素。
　　⑵药动学：口服后红霉素不同盐类的生物利用度约30％～65％。口服200～250mg，ｔmax为2～3小时，Ｃmax一般低于1.0mg/L。红霉素口服吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血浓度数倍，胆汁中的浓度可达血浓度的10～40倍以上。皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度于血浓度相仿；胸水、腹水、脓液等中的浓度可达到有效浓度。本品有一定量（约为血浓度的33％）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血浓度的10％左右。本品可进入胎儿血循环，也可从乳汁中分泌排出，胎儿血中的药物浓度为母体血浓度的5％～20％，母乳中浓度可达血浓度的50％以上。表观分布容积为0.9L/kg。血浆蛋白结合率为70％～90％。本品在肝中代谢灭活。红霉素主要从胆汁排出，并进行肝肠循环，约2％～5％的口服量和10％～15％的注入量以原形自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量，口服250mg后可达50～600μg/g。血液和腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加量。ｔ_1/2为1.4～2小时，无尿患者的ｔ_1/2可延长至4.8～6小时。

不良反应

⑴胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐，中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
⑵肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。
⑶大剂量（≥4.0g/日）应用尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可引起听力减退，主要与血浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可恢复。
⑷过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
⑸其他：偶有心律不齐，口腔或阴道念珠菌感染。有溶血性贫血、间质性肾炎和急性肾功能衰竭、可逆性Ｘ因子缺乏和急性肝功能衰竭的个例报道。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

⑴对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。
⑵禁止与抗组胺药特非那定、阿斯咪唑及促胃肠动力药西沙比利合用。

注意事项

⑴患者对一种红霉素制剂过敏或者不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能或不能耐受。
⑵与抗组胺药特非那定、阿司咪唑及促胃肠动力药西沙比利合用，可出现QT间期延长及严重心律失常。
⑶红霉素主要由肝脏代谢、胆道排出，肝功能损害病人尽可能避免应用；如确有必要使用红霉素时，需适当减量并密切随访肝功能、肝病患者和孕妇不宜使用红霉素酯化物。
⑷红霉素可能加重重症肌无力患者的症状。
⑸本品属妊娠期用药Ｂ类，孕妇应用时宜权衡利弊后决定是否采用。
⑹由于红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
⑺对诊断的干扰：红霉素可干扰 Higerty 法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
⑺药物过量的表现：红霉素用药过量可能引起腹部痛性痉挛、恶心、呕吐、腹泻、可逆性的听力受损。

药物相互作用

⑴本品可抑制卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸钠等抗癫痫药的代谢，使后者的血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与环孢素、他克莫司合用可使后者的血药浓度增加。与其他经肝脏细胞色素P450代谢的药物如溴隐亭，抗心律失常药丙吡胺合用时，可影响后者的代谢。
⑵红霉素与氯霉素或林可霉素类合用可产生拮抗作用。
⑶本品为抑菌剂，不宜与具有杀菌作用的药物合用。
⑷长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
⑸红霉素与茶碱类药物合用，可使茶碱的肝清除减少，导致茶碱血药浓度升高和（或）毒性反应增加。因此两者同时用，茶碱类药物的剂量应予调整。
⑹红霉素与其他肝毒性药物合用可能增加肝毒性。
⑺大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其对肾功能减退患者可能增加耳毒性。
⑻红霉素与洛伐他汀合用时可抑制后者的代谢，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
⑼红霉素与地高辛合用，可使后者的血药浓度升高。
⑽红霉素与麦角胺、氢麦角胺合用，个别患者可出现麦角中毒，表现为外周血管痉挛，皮肤感觉迟钝。
⑾奈玛特韦/利托那韦组合包装：合用时可显著增加地西泮的血药浓度，发生严重毒副作用的风险增加，包括极端镇静和呼吸抑制。禁止合用。红霉素浓度可能由于奈玛特韦/利托那韦抑制CYP3A4而升高，进而增加患者发生QT间期延长的风险。

用药交代

⑴不要同时服用抗酸药；
⑵遵照医嘱，完成处方的疗程；
⑶颗粒剂用水溶解或与水混匀后服用；
⑷肠溶片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。
⑸特别谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。仔细监护，或考虑在适当的情况下改用无相互作用的大环内酯类药物，如阿奇霉素。

给药说明

⑴溶血性链球菌感染时用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
⑵为获得较高血药浓度，除酯化物外红霉素需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。口服时应整片吞服，以免使药物受胃酸破坏而发生降效。
⑶用药前后和用药期间定期随访肝功能；大剂量用药时应监测心电图；红霉素在肝功能受损时可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度水平。

用法用量

　　⑴口服：成人一日1～2g，分3～4次服用。小儿一日按体重30～50mg/kg，分3～4次服用；百日咳患者疗程为14日。①预防风湿热，250mg，一日2次口服：②治疗军团菌病，成人一日2～4g，分4次服。③治疗梅毒，成人一次0.5g，每6小时一次，早期梅毒疗程15日，晚期梅毒30日。
　　⑵作为促胃肠动力药，成人一次口服0.125～0.25g，一日3次，餐前1小时或餐后3～4小时服用。
　　⑶作为眼科用药用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，用眼膏涂于眼睑内，每次适量，一日多次。
　　⑷红霉素栓剂直肠给药：①成人：一次0.1g，一日2次，用送药器将药栓塞入肛门2cm深处为宜。②儿童：按体重一日20～30mg/kg。

剂型规格

肠溶片	0.125g(12.5万单位)^基药 0.25g(25万单位)^基药	哪儿有
眼膏剂	10mg 2g^基药 0.125g 2.5g^基药	哪儿有
软膏剂	80mg 8g^基药 100mg 10g^基药 40mg 4g^基药	哪儿有
栓剂	0.1g 0.2g	哪儿有
肠溶胶囊	0.125g(12.5万单位)^基药 0.25g(25万单位)^基药	哪儿有