甲砜霉素甘氨酸酯_酰胺醇类（氯霉素类）_抗微生物感染药物

其他名称

盐酸甲砜霉素甘氨酸酯、普施捷

英文名称

Thiamphenicol Glycinate

性状

本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

适应证

用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。

药理作用

⑴药效学：本品为新型酰胺类抗菌药，具广谱抗菌作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。国内MIC测定结果：临床试验中共分离到215株病原菌，其中存活211株。通过对存活菌株MIC测定，结果显示甲砜霉素对本临床研究中分离出的病原菌有良好的抗菌活性。其中对肺炎链球菌的MIC90为1.0。对革兰氏阴性杆菌也有较强的抗菌活性，其中对流感嗜血杆菌的MIC90为0.5，阴沟肠杆菌、卡他莫拉菌的MIC90为2.0，大肠杆菌、奇异变形杆菌的MIC90分别为2.0、4.0。甲砜霉素的抗菌作用机制是它能影响和抑制致病菌的生理代谢过程，通过与细菌体内核糖体50s亚基的结合，抑制肽酰基转移酶和肽链的延长，能特异地阻止mRNA与核糖体结合，阻断细菌蛋白质的合成，故此类抗生素与临床常用的其它类抗生素无交叉耐药性，且具有较宽的抗菌谱。甲砜霉素甘氨酸酯(TAP-G)为甲砜霉素的注射剂，其在体内能迅速水解释放出甲砜霉素而发挥抗菌活性。　⑵药动学：

不良反应

⑴由静脉注射引起的休克( 0.1％)。头晕在0.1％～5％之间。因此，要注意注射的剂量，并尽量减慢注射速度。　⑵本品亦可引起造血系统的毒性反应，可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少，应进行充分的血液检查，当确认血液出现异常时，立即中止用药。　⑶可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应及肝功能损害，其发生率在10％以下。　⑷可出现过敏反应或皮疹，一旦出现症状或血液检查出现异常应立即中止使用。

禁忌症

1.造血机能低下的患者。2.使用有可能引起骨髓抑制药物的患者。3.对本品任一成份过敏的患者。

注意事项

⑴有时会出现严重的血液障碍，患者在应用过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者尚须查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。　⑵妊娠期，尤其是妊娠后期妇女及新生儿应尽量避免使用，孕妇和新生儿用药应权衡利弊。　⑶肾功能不全者应慎重给药，并适当减量应用。　⑷本品应尽量短期使用。　⑸哺乳期妇女和怀孕末期的妇女，有用药必要时，应考虑乳汁对受乳儿童及胎儿的影响。　⑹由于该药由肾脏排除，老年患者往往肾功能低下，会出现血药浓度持续较高现象，因此有时会出现严重的血液障碍情况，此类患者不宜用药。

药物相互作用

⑴与碱性药物配合使用有时会出现结晶现象，尽量避免合用。　⑵不能和碳酸钾、氢化考的松钠琥珀酸盐和羟孕甾二酮琥珀酸酯合用。

用法用量

肌内、静脉注射或静脉滴注：每日1g，分1～2次注射。肌肉注射时每次500mg，用0.9％氯化钠注射液3～5ml溶解后使用；静脉注射时每次1g，用0.9％氯化钠注射液20ml溶解后使用；静脉滴注时每次1g，用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液50ml、100ml溶解后使用。

剂型规格

注射用无菌粉末

0.5g 1.0g

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