美他环素_四环素类及甘氨酰环素类_抗微生物感染药物

其他名称

盐酸美他环素、甲烯土霉素

英文名称

Metacycline

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

为黄色结晶性粉末；无臭，味苦；在水中、甲醇中略溶，在氯仿中不溶。

贮存条件

密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

适应证

同四环素。

药理作用

⑴药效学：本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
⑵药动学：口服可吸收，单次口服500mg后Ｃmax为2mg/L，ｔ1/2长达16小时，血浆蛋白结合率为80％。在体内分布较广。以原形自尿排泄约占给药量的50％，72小时内经粪便排泄的仅占5％。

不良反应

⑴消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。
⑵肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。
⑶变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。
⑷血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
⑸中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。
⑹肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。
⑺二重感染：长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。
⑻本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

禁忌症

对本品有过敏史者，或对四环素类任何一种药物有过敏史禁用；8岁以下儿童禁用。

注意事项

⑴交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。
⑵对诊断的干扰：①测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。②本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。
⑶长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。
⑷应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。
⑸本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。
⑹下列情况存在时须慎用或避免应用：①原有肝病者不宜用此类药物。②肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。
⑺治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。
⑻本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。
⑼本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

药物相互作用

⑴与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。
⑵含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。
⑶与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。
⑷与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。
⑸与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。
⑹降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。
⑺本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。
⑻本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

用法用量

口服：⑴成人：每12小时300mg。
⑵小儿：每12小时按体重3.3～6.6mg/kg。8岁以下小儿不宜使用本品。

剂型规格

片剂	100mg 300mg	暂无
胶囊剂	100mg 200mg 300mg	哪儿有