林可霉素_林可酰胺类_抗微生物感染药物

其他名称

盐酸林可霉素、洁霉素、林肯霉素

英文名称

Lincomycin

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，注射剂、滴耳剂为甲类，口服常释剂型、滴眼剂、软膏剂为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

⑴常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；有微臭火特殊臭；味苦。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。其10％水溶液的pH为3.0～5.5；性质较稳定。 ⑵本品注射剂呈酸性。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

适用于敏感需氧菌及厌氧菌所致的各种感染：
1.肺炎链球菌、其他链球菌属（肠球菌属除外）、金葡菌及厌氧菌所致的败血症、肺炎、脓胸及肺脓肿；
2.化脓性链球菌、金葡菌及厌氧菌所致的皮肤软组织感染；
3.需氧菌和厌氧菌所致的妇产科感染如子宫内膜炎、菲林球菌性卵巢-输卵管脓肿、盆腔炎、阴道侧切术后感染；
4.需氧菌和厌氧菌所致的腹腔感染如腹膜炎、腹腔脓肿；
5.金葡菌所致的骨、关节感染等。轻症患者可用口服制剂，严重感染者可注射用药。本品用于治疗妇科盆腔感染和腹腔感染时常与抗需氧菌药联合应用。林可霉素在脑脊液中浓度不能达到有效浓度，不适用于脑膜炎的治疗；
6.亦可用于革兰阳性菌所致的结膜炎、角膜炎等；
7.用于化脓性中耳炎。

药理作用

　　⑴药效学：本品作用于敏感细菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素在通常情况下系抑菌剂，但在高浓度时，对高度度敏感细菌也具有杀菌作用。
　　⑵药动学：口服可吸收，不为胃酸灭活，空腹口服仅20％～30％被吸收，进食后服用则吸收更少。成人口服500mg后，ｔmax为2小时，Ｃmax为2.6mg/L；进食后口服同等剂量，ｔmax为4小时，Ｃmax为1.0mg/L，给药后12小时血中仍有微量。剂量增加至1.0g，峰浓度并不成倍增加。单次肌注600mg，ｔmax为30min，Ｃmax为11.6mg/L；每8小时肌注600mg，血浓度维持在5.8mg/L～13.2mg/kg。2小时静滴2.1g血浓度血浓度可达37mg/L，4小时后降至12mg/L。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各组织和体液中，包括骨组织。注射给药后眼中可达到有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎儿血中的浓度可达母体血浓度的25％。血浆蛋白结合率为77％～82％。林可霉素主要在肝中代谢，某些代谢产物具有抗菌活性，儿童的代谢率较成人为高。ｔ_1/2为4～6小时。肾功能减退时，ｔ_1/2可长达10～20小时；肝功能减退时，ｔ_1/2约为9小时。林可霉素可经胆道、肾和肠道排泄，口服后40％以原形随粪便排出，9％～13％以药物原形自尿中排泄。也可从乳汁中分泌。林可霉素不为血液或腹膜透析所清除，术后无需加量。

不良反应

⑴常见的不良反应有：①腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状；②严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或血样），伴发热，异常口渴、疲乏（假膜性肠炎）；③其他偶可有皮疹、瘙痒等过敏反应；中性粒细胞减低，血小板减低，念珠菌感染等。
⑵大剂量林可霉素快速静注时可引起血压下降、心电图变化等，偶可引起心跳、呼吸停止。
⑶静脉给药可引起血栓性静脉炎。
⑷静脉制剂用于早产儿可出现抓握综合征，由所含的防腐剂苯甲醇引起。
⑸因神经肌肉阻滞作用，在前列腺增生的老年男性较大剂量使用该类药物时，偶可出现尿潴留。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

对本品或本类药物过敏的患者禁用。

注意事项

⑴本品属妊娠期用药Ｂ类。林可霉素通过胎盘后可在胎儿肝中浓缩，虽人类应用时尚无发生问题的报告，孕妇患者应用前应充分考虑其利弊后决定是否采用。
⑵林可霉素可经乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品时应暂停授乳。新生儿不宜用。
⑶对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
⑷下列情况应慎用：①胃肠疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎（林可霉素可引起假膜性肠炎）；②肾功能严重减退等患者。
⑸中度以上肝功能损害的患者应避免使用本品，如确有应用指征者应减量。
⑹轻中度肾功能减退患者的林可霉素剂量无需减少，严重肾功能减退者剂量应减至正常剂量的25％～30％。

药物相互作用

⑴林可霉素可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻滞作用，导致肌无力和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停），在手术中或手术后发生于应注意。可用抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗。
⑵林可霉素与苯乙哌啶等抑制肠蠕动的止泻药、含白陶土止泻药合用，林可霉素类在治疗过程中，甚至在停药后数周可引起假膜性肠炎。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜合用。
⑶林可霉素类具神经肌肉阻滞作用，与抗胆碱酯酶药等治疗肌无力的药物合用可降低后者的疗效，应调整这些药物的剂量。
⑷氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，故林可霉素类药物不宜与红霉素或氯霉素合用。
⑸与阿片类镇痛药合用，可导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停），必须对病人进行密切观察或监护。
⑹林可霉素与新生霉素、卡那霉素在同瓶中滴注时有配伍禁忌。

给药说明

⑴为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时疗程至少10日。
⑵处理林可霉素或克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症患者停药即可，中度以上患者需补充水、电解质并口服甲硝唑250～500mg，一日3次。复发者可用甲硝唑口服，无效时改用万古霉素（或去甲万古霉素）口服，每6小时125～500mg。 ⑶静脉制剂应缓慢滴注，不可静脉推注。2.0g林可霉素至少用250ml液体稀释，每小时滴入量不宜超过100ml。

用法用量

　　⑴口服：①成人，一日1.5～2.0g（按林可霉素计，下同），分3～4次服用；②小儿，一日按体重30～60mg/kg，分3～4次服；新生儿不宜服用。本品宜空腹服用。
　　⑵肌内注射：①成人，一般为每8～12小时0.6g；②小儿，按体重15～30mg/kg，分次注射。
　　⑶静脉滴注：①成人，一次0.6g，溶于100～200ml输液内，滴注1～2小时，每6～8小时一次。②小儿，一日按体重10～20mg/kg，分2～3次给药。
　　⑷滴眼：滴入眼睑内：一次1～2滴，一日3～5次。
　　⑸滴耳：每侧耳一次2～3滴，一日3次。

剂型规格

片剂	0.25g 0.5g	暂无
胶囊剂	0.25g 0.5g	哪儿有
注射液	0.3g 1ml 0.6g 2ml 3g 10ml	哪儿有
滴眼液	15mg 5ml	暂无
滴耳液	3％ 8ml	暂无
冻干粉针	0.3g 0.6g	哪儿有
软膏剂	50mg 10g	暂无