替考拉宁_第一代糖肽类抗生素_多肽类_抗微生物感染药物

其他名称

肽可霉素、壁霉素、太古霉素、替考宁、加立信、他格适、Tecoplanin、Teichomycin、Targocid

英文名称

Teicoplanin

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，注射剂并限甲氧西林耐药阳性球菌感染的二线治疗

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色冻干状物和粉末。

贮存条件

密闭、10℃以下保存。

适应证

适用于：1.甲氧西林耐药金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌、肠球菌属等对本品敏感革兰氏阳性菌所致的严重感染如败血症、骨髓炎、肺炎及下呼吸道感染、皮肤软组织感染以及透析相关性腹膜炎；
2.用于青霉素过敏患者的肠球菌属或链球菌属严重感染的治疗；统、心血管系统重症感染及菌血症 3.粒细胞缺乏症患者的革兰氏阳性菌感染。

药理作用

　　⑴药效学：本品属多肽类抗生素，其分子结构、抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。本品对葡萄球菌属包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐药的金葡菌抗菌作用强，与万古霉素相比，对大多数金葡菌和表皮葡萄球菌的体外抗菌作用相仿，而对其他凝固酶阴性葡萄球菌尤其是溶血性葡萄球菌的抗菌作用较万古霉素为差，约1/3的菌株对本品耐药。替考拉宁对链球菌属、肠球菌属均具有良好抗菌活性。本品对单核细胞增多性李斯特菌、白喉棒状杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属均有一定的抗菌活性。VanB型万古霉素耐药肠球菌常对替考拉宁敏感，VanC型万古霉素耐药肠球菌对万古霉素低度耐药，但可对本品敏感。
　　⑵药动学：口服吸收差，仅静脉途径给药。健康志愿者静脉注射3mg/kg和6mg/kg后Ｃmax分别为53.5mg/L和111.8mg/L，单剂给药后24小时血浓度仍可达4mg/L。肌内注射本品3mg/kg后，2小时的Ｃmax为7.1mg/L，24小时仍可维持在2mg/L。血浆蛋白结合率为90％。药物在体内很少代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，ｔ_1/2长达47～100小时，肾功能不全者其ｔ_1/2延长，与万古霉素一样，血透和腹透均不能清除本品。静脉滴注本品400mg后，在腹腔、水泡液、肝、胆、胰及黏膜组织，均可达有效药物浓度，但本品难以透过血脑屏障，对炎性脑膜渗透性也差。

不良反应

应用本品后常见的不良反应为注射部位疼痛和皮疹等过敏反应，其次为一过性肝、肾功能异常，少数患者可发生耳毒性、肾毒性，偶见恶心、呕吐、眩晕、嗜酸粒细胞增多、粒细胞减少，血小板减少等。对照研究的结果显示本品引起的“红颈综合征”明显较万古霉素少见，而血小板减少的发生率则在替考拉宁组较为常见，尤其常见于应用高剂量者。对照研究显示在常用剂量下替考拉宁的肾毒性较万古霉素低。本品与万古霉素有交叉过敏反应。

禁忌症

对本品过敏者禁用。也禁用于对万古霉素、去甲万古霉素等糖肽类抗生素过敏者。

注意事项

⑴肾功能不全患者应用本品时，必须根据肾功能减退程度调整剂量。
⑵用药期间须注意肾、耳毒性的发生，必须定期随访肾功能、尿常规、血常规、肝功能，注意听力改变，必要时监测听力。
⑶用于重症患者剂量加大时仍需监测血药浓度。

药物相互作用

静脉麻醉药成瘾患者对替考拉宁的肾清除加快，常需加大剂量。本品与氨基糖苷类抗生素合用，本品的耳毒性、肾毒性增加。

给药说明

⑴肾功能不全肌酐清除率为0.667～1ml/s者，成人剂量为常规剂量的一般，而肌酐清除率低于0.667ml/s，本品的剂量不超过常规剂量的1/3，但首剂饱和量均与肾功能正常者同。血液透析者，首剂800mg，以后每周400mg；严重感染者首剂800mg，透析后第2天，第3天，第5天，第12天和第19天均给400mg维持，腹膜透析患者可在每升腹透液中加替考拉宁20mg。
⑵用注射用水初溶后，可直接静脉注射，也可进一步稀释后静脉滴注。

用法用量

　　⑴一般感染：成人剂量，首剂400mg，继以一日200mg；重症感染：成人剂量为首剂400mg，每12小时一次，共3次，继以一日400mg。
　　⑵儿童：按体重10mg/kg，一日1次；新生儿一日1次，6mg/kg。

剂型规格

冻干粉针

0.2g

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