替米沙坦
其他名称 美卡素、达舒亚、迪赛平、立文、隆舒雅、诺金平、欧美宁、沙汀宁、尚尔宁、欣益尔、亚邦恒贝、毓乐宁、Micardis
英文名称 Telmisartan
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C;D-如在妊娠中、晚期用药
贮存条件 室温、避光、密封保存。
适应证 ⑴用于治疗原发性高血压。
⑵用于治疗慢性心力衰竭(适用于不能耐受ACEI且左心室射血分数低下者)。【美国FDA未批准;中华医学会心血管病学分会 中华心血管病杂志编辑委员会. 《中国心力衰竭诊断和治疗指南》(2018);国家卫计委合理用药专家委员会 中国药师协会. 《心力衰竭合理用药指南(第2版)》(2019年) ;中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会. 《慢性心力衰竭基层诊疗指南》(2019年);心力衰竭协会(HFA)/欧洲心脏病学学会(ESC)专家共识:心力衰竭的药物治疗、程序、设备以及患者管理(2019);美国心脏病学会(ACC)、美国心脏协会(AHA)以及美国心衰学会(HFSA)指南:心力衰竭的管理(2017)】
⑶用于治疗有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病。【美国FDA未批准;改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)临床实践指南-肾小球疾病;中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组,《中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南》(2019)】
药理作用   ⑴药效学:本品为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗药。本品与AT1亚型有高亲和力,通过选择性抑制血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,并降低血醛固酮水平,从而产生降压作用。本品可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率,受体位点无部分激动剂效应,也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转换酶抑制药相比,其干咳的发生率明显低。
  ⑵药动学:本品口服吸收迅速,生物利用度42%,可随剂量增加而增加,肝功能不全时,其生物利用度可达100%。口服本品后3小时起降压作用。单次给药作用可持续24小时以上;连续用药4周后停药,降压作用仍可持续1周左右。蛋白结合率大于99.5%,平均稳态表观分布容积为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原形经胆道随粪便排出(97%),从尿液排出的不足1%,清除半衰期大于20小时,临床未见有蓄积作用。本药不能经血液透析清除。
不良反应 可引起腹泻,极少数发生血管性水肿、瘙痒、皮疹、荨麻疹等。国外治疗由下列不良反应报告,但发生率低,其与用药的相关性还不确定。
⑴心血管系统:可能在麻醉诱导患者发生低血压;也可引起胸痛、高血压、水肿、心悸、心绞痛、心动过速及心电图异常等。
⑵精神神经系统:头昏、头痛、失眠、嗜睡、眩晕、感觉异常、不随意的肌肉收缩、焦虑、抑郁及神经质等。
⑶胃肠道:口干、牙痛、消化不良、恶心、呕吐、腹泻、胃肠胀气、便秘、痔疮、胃肠炎、胃食管反流等。
⑷泌尿生殖系统:尿频、尿路感染、膀胱炎等。
⑸眼:视觉异常及结膜炎。
⑹呼吸系统:咳嗽、上呼吸道感染、鼻窦炎及咽炎,流感样症状、哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难及鼻血。
⑺皮肤:可有多汗、皮炎、皮疹、湿疹、瘙痒等。
⑻肌肉骨骼系统:背痛、肌痛、关节痛、关节炎及小腿抽筋。
⑼耳:耳鸣及耳痛。
禁忌症 ⑴对本品任一成分过敏者。
⑵对其他血管紧张素受体拮抗药过敏者。
⑶胆道阻塞性疾病的患者。
⑷严重肝功能不全者。
⑸严重肾功能不全者。
⑹孕妇及哺乳妇女。
注意事项 ⑴慎用:①双侧或单侧肾动脉狭窄者。②血容量不足(包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)者。③严重充血性心力衰竭(可能引起急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性衰竭)者。 国外资料提出下列情况慎用:①主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄。②肥厚型心肌病。③冠状动脉疾病患者。④血管神经性水肿患者。⑤需进行全身麻醉手术者。⑥老年患者。
⑵对儿童的影响:儿童应用本品的安全性及疗效尚未确定。
⑶肾功能不全者用药期间应定期检查血钾水平及血肌酐值。
⑷治疗期间如发生低血压,应采取相应的支持治疗。
⑸本品不能经血液透析清除,血液透析患者在治疗初期应注意监测,以防发生体位性低血压。
⑹突然停药,血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。
⑺抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症者无效,故不推荐本品用于该类患者。
⑻应用本品4~8周后才发挥最大药效,在加大剂量时应注意此点。
药物相互作用 ⑴锂剂与本品合用,可引起可逆性的血锂水平升高。如需合用,则合用期间应监测血锂水平。
⑵ACE抑制剂、保钾利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢素或其他药物如肝素钠可升高血钾,本品与上述药物合用,可致血钾水平升高。
⑶本品可升高地高辛平均波谷血药浓度20%,因此两药合用须监测地高辛血药浓度。
⑷本品可加强其他抗高血压药物的降压效果。
⑸巴氯芬、氨磷汀等可加强本品的降压效果。另外,酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁药与本品合用可增强体位性低血压效应。
⑹当与本品合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。
用药交代 可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
用法用量 ⑴口服:①应个体化给药,初始剂量一次40mg,一日1次。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为一次80mg,一日1次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。②轻、中度肾功能不全患者一日用量不应超过40mg。③肝功能不全患者应严密监测下应用本品。
⑵用于慢性心力衰竭时,从小剂量开始,起始剂量40mg,每天1次口服;目标剂量80mg,每天1次。
⑶用于单独治疗肾小球肾炎和蛋白尿患者时,将ACEI或ARB上调至首次最大耐受或允许剂量。替米沙坦最大可口服80mg/d。
剂型规格
片剂 20mg 40mg 80mg 哪儿有
胶囊剂 20mg 40mg 哪儿有
分散片 40mg 80mg 哪儿有

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