其他名称 | 依普罗沙坦、泰络欣、Teveten | ||||||
英文名称 | Eprosartan | ||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,有进口 | ||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||
医保备注 | 非医保 | ||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||
孕妇用药安全分级 | C;D(如在妊娠中、晚期用药) | ||||||
适应证 | 用于治疗高血压。 | ||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为非肽类血管紧张素Ⅱ拮抗药、特异性AT1受体拮抗药。本品50~200mg的降血压效果呈剂量依赖性,一般2周内降压效应最大。 ⑵药动学:单次口服本品10~400mg,可见肾血流增加,尿钠排泄增加和MAP降低。单次口服350mg,对尿酸排泄无明显影响。口服后1~3小时血药浓度达峰值,长期用药后无明显蓄积。消除相t1/2为6~8小时。绝对生物利用度13%~15%。本品在老年中的生物利用度增高,其中药时曲线下面积比青年人增加2.3倍,血药峰浓度增加2.0倍,达峰浓度时间推迟2.5小时,消除相t1/2延长3.4小时。本品血浆蛋白结合率98%。经胆和肾排泄,主要在尿中排出,在粪中未发现有本药的代谢物。本品在肾功能不全患者中的肾清除率降低。总药时曲线下面积(AUC)因此增加,肝功能不全者本品的AUC也增加。食物对本品吸收的影响有个体差异性。 | ||||||
不良反应 | 可有头痛(3.8%)、眩晕(2.4%)、肌痛(1.9%)、咳嗽(1.8%)、疲劳(1.4%)等,多为轻到中度。因不良反应而中止用药者占3.9%。偶见面部水肿。 | ||||||
肝损伤 | ⑴肝毒性:
在对照试验中,依普罗沙坦有可能引起血清转氨酶低幅度升高(<2%),但比例不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的,很少情况下需调整用药剂量。目前还未发现临床上明显严重的肝损伤与依普罗沙坦治疗相关的病例,但与其他ARB类似,它可能与有少数症状性肝毒性病例相关。开始治疗后,潜伏期为2到16周不等,血清酶含量升高的主要症状是肝细胞受损,同时伴随着急性肝炎类似临床综合征。治疗过程中,部分患者出现长期复发性胆汁淤积,但并无证据表明血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏临床症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)并不常见,自身抗体形成比例也很低。 ⑵损伤机制: 依普罗沙坦导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。依普罗沙坦由肝脏代谢成葡糖苷酸,通过尿液排出体外。依普罗沙坦似乎不经细胞色素P450系统代谢,药物相互作用低。 |
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禁忌症 | 同其他血管紧张素Ⅱ拮抗药。 | ||||||
用法用量 | 口服:一次200~400mg,一日1次或2次服用。可酌情调整剂量。 | ||||||
剂型规格 |
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