磺胺多辛_磺胺类及磺胺增效剂_抗微生物感染药物

英文名称

Sulfadoxine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

为白色或类白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，味微苦，遇光渐变色，丙酮中略溶，乙醇中微溶，水中几乎不溶，稀盐酸、氢氧化钠溶液中易溶。

贮存条件

密封，遮光保存。

适应证

本品为长效磺胺药，用于溶血性链球菌、肺炎链球菌及志贺菌属等细菌感染，现已少用。本品与乙胺嘧啶联合可用于防止耐氯喹的恶性疟原虫所致的疟疾。亦可用于疟疾的预防。

药理作用

　　⑴药效学：本品的抗菌作用较弱，因其具有抗疟原虫作用，故与乙胺嘧啶联合，对氯喹耐药的疟原虫有效。因其血药浓度维持时间长，是目前应用的长效磺胺中最长效者。
　　⑵药动学：口服吸收迅速，服后4小时达血药峰浓度，血浆蛋白结合率90％～95％。吸收后可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝和脾，并可透过胎盘。主要以乙酰化的方式代谢，血中乙酰化率5％，由肾脏排泄缓慢，ｔ_1/2为150～203小时，排出物中60％以上为乙酰化物，10％为葡萄糖醛酸结合物。

不良反应

1．过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2．中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3．溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5．肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6．肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9．中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。

肝损伤

⑴肝毒性： 乙胺嘧啶/磺胺多辛会引起临床症状明显的特异质性肝损伤，伴有显著的药物过敏或超敏性症状，与磺胺多辛肝毒性的典型症状相同。典型的发病症状为药物治疗开始后几天或几周后，患者突然发热和皮疹，随后出现黄疸。肝损伤临床症状通常为胆汁淤积或综合症状，症状可能会复杂化，且持续时间延长。该复合制剂会引起急性肝功能衰竭，表现为肝细胞损伤。但是，大多数病例患者快速恢复，约为2至4周，但严重的胆汁淤积除外。磺酰胺类药物超敏性反应可能会伴随轻微的丙氨酸转氨酶含量升高（无黄疸），以及肝肉芽肿。再次服药会缩短发病期，应予以避免（其他磺酰胺类药物也适用）。目前尚不清楚乙胺嘧啶是否单独引起肝损伤，这主要是因为其只与磺胺多辛共同使用。
⑵损伤机制： 乙胺嘧啶引致的临床肝损伤暗示了药物过敏或超敏机制，损伤也许是由于磺胺嘧啶代谢生成有毒、反应性或抗原性代谢产物所致。

肾损伤

可引起肾脏损害。

禁忌症

1.对本品或磺胺药中任何一种药物有过敏史者禁用。
2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
4.小于2个月的婴儿禁用。
5.肝肾功能损害者禁用。

注意事项

1. 下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。
2. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。
3. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
4．每次服用本品时应饮用足量水分(约240ml)，餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200～1500ml。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。
5．治疗中须注意检查：⑴全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。⑵治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。⑶肝、肾功能检查。
6．严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
7．新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外，全身应用属禁忌。
8．不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
9．由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

药物相互作用

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3．与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。 4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。 5．与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。 8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。 9．接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。 12.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

用药交代

应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。

用法用量

口服：首剂1～1.5g，以后一次0.5～1g，每4～7日服1次。

剂型规格

片剂

0.5g

哪儿有