阿利沙坦酯_血管紧张素Ⅱ受体阻断药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

阿利沙坦、艾力沙坦酯、信立坦

英文名称

Allisartan

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型及用于轻、中度原发性高血压的治疗。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D(如在妊娠中、晚期用药)

性状

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

贮存条件

密封，在干燥处保存。

适应证

用于轻、中度原发性高血压的治疗。

药理作用

⑴药效学：本品为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是由血管紧张素Ⅰ(AngⅠ)经过血管紧张素转化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化转化而成的，是肾素－血管紧张素系统(RAS)的关键性产物，在高血压的病理生理过程中起主要作用。AngⅡ受体有两种：1型(AT1)和2型(AT2)。在很多组织(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏)中AngⅡ和AT1受体结合，引起几种重要的生物学作用，包括血管收缩、醛固酮释放、心脏收缩、钠重吸收和刺激平滑肌细胞增生等。AT2受体分布也较广泛，但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。
⑵药动学：吸收：本品口服吸收较好，活性代谢产物在血浆中无明显蓄积。食物会降低本品的吸收，Cmax降低了38.4%，AUClast降低了35.5%。分布：本品活性代谢产物与人血浆蛋白结合率大于99.7%。其在人体中的表观分布容积可达766L。代谢：本品在体内迅速发生酯水解，生成活性代谢产物。在人血浆和尿液中也未检测到原形药物。消除：主要以活性代谢产物形式从粪便中排泄；原形和活性代谢产物在0-120h粪样中累积排泄率为56.9%，尿中累积排泄率为0.25%；胆汁中活性代谢产物累积排泄率为7.42%。

不良反应

本品不良反应一般轻微且短暂，多数可自行缓解或对症处理后缓解。常见的不良反应主要是头痛、头晕、血脂升高、转氨酶升高、高胆固醇血症。

禁忌症

对本品任何成份过敏者禁用；妊娠中末期及哺乳期间禁用。

注意事项

⑴钠和/或血容量不足患者：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：使用强利尿剂治疗)，服用本品初期，可能出现症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正低钠和/或血容量不足。
⑵肾动脉狭窄：对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄(肾血管性高血压)的病例，使用影响肾素—血管紧张素系统活性的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。
⑶肾功能不全患者：肾功能不全患者应用本品的剂量调整和安全性信息尚未建立。
⑷与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的情况：对于肾功能依赖于肾素—血管紧张素—醛固酮系统活性的病人(如严重的充血性心力衰竭病人)，应用血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗可引起少尿和/或进行性氮质血症以及(罕有)急性肾功能衰竭和/或死亡。
⑸原发性醛固酮增多症：抑制肾素—血管紧张素—醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。
⑹电解质不平衡：高钾血症，使用可影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。
⑺肝功能不全患者：肝功能不全患者应用本品的剂量调整和安全性信息尚未建立。
⑻其它：和其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗死或卒中。
⑼对驾驶和操作机器的影响：与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶，操纵机器时应小心。
⑽孕妇用药：当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素—血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。当发现怀孕时，应该尽早停用本品。
⑾哺乳期妇女用药：尚不知阿利沙坦酯是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产生不良作用。故应该从本品对母体获益程度及治疗的必要性综合考虑是停止哺乳还是停止使用本品。
⑿儿童用药：本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。
⒀老年用药：临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，因此，老年患者勿需因年龄而调整剂量。如患者伴有严重肝肾功能、心功能减退，用药期间应注意观察，可酌情减量。

药物相互作用

⑴锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及血管紧张素转化酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应，因此锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。
⑵与其他抑制血管紧张素Ⅱ及其作用的药物一样，本品与引起血钾水平升高的药物(血管紧张素转化酶抑制剂、保钾利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素A或其他药物如肝素钠)合用，可致血钾升高，建议监测血钾水平。
⑶非甾体抗炎药物(NSAIDs)包括选择性环氧合酶—2(COX-2抑制剂)可能降低利尿剂和其他抗高血压药的作用，机制尚不明确。因此，本品的抗高血压作用可能会被NSAIDs包括COX-2抑制剂削弱。
⑷麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效，使用本品治疗的高血压患者应避免使用含麻黄的制剂。

药物过量

用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋，可发生心动过缓。如果发生症状性低血压，应该给予支持疗法。本品的活性代谢产物不能通过血液透析而清除。

用药交代

推荐空腹服用，建议餐前1小时或餐后2小时服用。

用法用量

口服：通常起始和维持剂量为一次240mg，一日1次，继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。

剂型规格

薄膜衣片

80mg 240mg

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