西他沙星_氟喹诺酮类_喹诺酮类_抗微生物感染药物

其他名称

盐酸西他沙星、沙拉沙星、格雷必妥、GRACEVIT

英文名称

Sitafloxacin

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限片剂并限二线用药。

处方或非处方药

处方药

贮存条件

25℃以下密闭保存。

适应证

用于治疗严重的、耐药菌引起的难治性细菌感染性疾病。如咽炎、喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、感染性肺炎、慢性呼吸系统疾病的继发感染；膀胱炎、肾盂肾炎、尿道炎；宫颈炎；中耳炎、鼻窦炎；牙周炎、冠周炎等。

药理作用

⑴药效学：本品系广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。其活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。西他沙星对肺炎链球菌、S. pyogenes、甲氧西林或喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis菌的活性要强于司帕沙星、氟罗沙星和氧氟沙星。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌和醋酸钙不动杆菌的活性和司帕沙星相当。环丙沙星和妥舒沙星对产酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）的活性和西他沙星相当，环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相当。对于其他检测的菌株，西他沙星的活性都要强于上述抗生素（包括洛美沙星）。
⑵药动学：健康志愿者单次口服西他沙星25～200mg，C_max值以剂量依赖的方式提高，范围为0.29～1.86μg/ml，AUC值的范围为1.52～12.03μg/ml×h。在禁食情况下，ｔ_1/2β为4.40～5.02h；VdSS为1.46～1.96L/kg；ｔ_max为1.0～1.3h；CL为285～328ml/min。48小时尿回收率为给药剂量的69～74％，粪便排出只占3％。给药剂量为100mg情况下，血清蛋白结合率大约为50％。多次给药并不会明显影响药代动力学，表明西他沙星不易出现蓄积现象。西他沙星主要代谢产物是葡萄糖苷酯衍生物，约占大鼠血清药量的30～38％，尿中药量的5～12％。

不良反应

⑴本品没有其他4-喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应。在日本的临床试验中，主要的不良反应为：腹泻（5.7%）、松软便（7.0%）、头痛（2.1%）、ALT（GPT）升高（5.9%）、AST（GOT）升高（4.8%）、嗜酸粒细胞计算增多（3.9%）等。日本上市后临床试验中，主要的不良反应为：腹泻（1.2%）、松软便（0.4%）、ALT（GPT）升高（0.7%）、AST（GOT）升高（0.5%）、皮疹（0.4%）等。
⑵严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

禁忌症

对本品或其他喹诺酮类抗菌药物有过敏史的患者禁用。妊娠期或可能妊娠的妇女、儿童禁用。

注意事项

⑴本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌(包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。
⑵流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下使用。

药物相互作用

含有铝或镁的抗酸剂、含钙制剂、含铁制剂应在服用本品2小时后再使用；苯乙酸或丙酸类非甾体消炎镇痛药（酮洛芬等）与本品同时服用有印发惊厥的可能。

用法用量

口服：成人一次50～100mg，一日2次。

剂型规格

片剂

50mg 100mg

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