| 其他名称 | 利奈唑烷、利奈唑德、利尼唑利特、斯沃、Zyvox | |||||||||
| 英文名称 | Linezolid | |||||||||
| 基本药物 | 基药(耐多药肺结核) | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和注射剂（利奈唑胺葡萄糖注射液） | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 贮存条件 | 避光、密封、室温保存。 | |||||||||
| 适应证 | 主要用于控制耐万古霉素屎肠球菌所致的系统感染，包括败血症、肺炎以及复杂性皮肤和皮肤组织感染。对糖肽类抗生素高度耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）及肠球菌感染，可选用本品治疗。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为合成的噁唑烷酮类抗菌药，能抑制细菌蛋白质合成，其特点是与细菌50S核糖体附近界面的30S亚基结合，阻止70S初始复合物的形成而产生杀菌作用。由于其结构特殊和作用机制独特，因此与其他抗菌药无交叉耐药性。对多重耐药的革兰阳性球菌，包括MRSA、MRSE、PRSP、CRSP，尤其是对万古霉素耐药的肠球菌最有效。 ⑵药动学：口服吸收迅速，口服400mg，于1.52小时达峰；Ｃmax为8～10mg/L，高脂饮食可降低本品血药浓度，但AUC仍相近。静脉滴注本品600mg，滴毕血药浓度为12.90mg/L，认为口服与滴注间不必调整剂量，血浆蛋白结合率约31％，Ｖd为40～50L（成年人）。体内代谢成无效代谢物，此反应与细胞色素无关。代谢物由30％由尿液，10％由粪便排泄。ｔ1/2为4.4～5.2小时。 |
|||||||||
| 不良反应 | 常见的不良反应有消化道症状，失眠、头晕、药热、皮疹等。可见血小板减少，尚有白细胞、中性粒细胞减少、骨髓抑制，AST、ALT、LDH、ALP、脂酶、淀粉酶、总胆红素、BUN和肌酐等变化，舌变色、口腔白色念珠菌病，罕见乳酸性酸中毒和低血糖。 | |||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
1至9%服用利奈唑酮的患者出现轻度和暂时性的血清转氨酶和碱性磷酸酶水平升高。虽然服用其他可比较药物的患者也出现了类似比例的血清转氨酶和碱性磷酸酶水平升高。短期服用利奈唑酮的健康志愿者中未出现酶升高水平的现象。剂量越高，丙氨酸氨基转移酶含量也越高。但是，在所有病例中，丙氨酸氨基转移酶含量的升高均未伴有其他症状，并均在停药后恢复。 虽然利奈唑酮的使用时间和用途均受限制，仍然出现因服用利奈唑酮导致临床症状明显的肝病（伴黄疸）的数例报告。曾有一例超敏性反应的病例，表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多症和肾机能不全（DRESS综合征），并伴有轻微的血清酶升高。 利奈唑酮导致乳酸酸中毒的比例较高，通常出现在治疗的1至8周内，有时伴有肝损伤和黄疸。乳酸酸中毒的原因通常是肝线粒体损伤和功能障碍，导致有微囊泡性脂肪症并干扰肝功能（通常不会伴有黄疸，甚至不会出现丙氨酸氨基转移酶或碱性磷酸酶升高）。其他因线粒体损伤导致的严重副作用包括周围神经病变、视神经病变、血清素综合征和肾损伤。鉴于利奈唑酮会影响细菌核糖体功能，因此，线粒体损伤的原因被认为是线粒体核糖体功能受到抑制。乳酸酸中毒通常发生在服药后的1至6周内，虽然在停药后会很快恢复，但也可能很严重。相反，因利奈唑酮导致的视神经病变和周围神经病变的恢复通常较缓慢，也可能是永久性的。乳酸酸中毒可致命。多例严重乳酸酸中毒病例中均提到患者出现肝功能缺陷和黄疸。 ⑵损伤机制： 利奈唑酮导致血清酶含量升高的病因目前未知，有很大可能是因为潜在病因而非利奈唑酮引起的损伤。利奈唑酮导致乳酸酸中毒和周围神经病变的原因可能是其抑制了线粒体核糖体功能和蛋白质合成。 ⑶肝损星级：★★ |
|||||||||
| 禁忌症 | 对本药或其他成分过敏者禁用。 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴本品应严格控制使用指征，避免滥用。妊娠期妇女和哺乳期妇女慎用。 ⑵空腹或餐后服用，须避开高脂性饮食及含酪胺食物和含乙醇饮料。 ⑶有高血压病史者使用本品应注意观察。 ⑷据报道，使用利奈唑胺后，可能引起肌酸激酶（CK）升高并导致横纹肌溶解症。在某些情况下，横纹肌溶解症会导致急性肾损伤，如果观察到横纹肌溶解症的体征或症状，应停用利奈唑胺并开始适当的治疗。以下患者应考虑定期监测CK水平：①肌病或横纹肌溶解症风险升高；②近期接受或目前正在使用已知与肌病或横纹肌溶解症相关的其他药物；③出现任何横纹肌溶解症的迹象或症状，包括肌肉疼痛、虚弱或尿液变黑。 |
|||||||||
| 药物相互作用 | ⑴本品有单胺氧化酶抑制作用，禁忌并用拟肾上腺素药物（伪麻黄碱、多巴胺、肾上腺素等）和5-HT再摄取抑制药（如抗抑郁药）、禁用含酪胺食物（奶酪、肉干等）和某些含乙醇饮料（啤酒、红酒等）以免引起血压异常升高。 ⑵避免与使血小板减少的药物合用。 ⑶本品与两性霉素Ｂ、氯丙嗪、地西泮、红霉素、喷他脒、苯妥英有配伍禁忌。 |
|||||||||
| 用药交代 | 遵照医嘱，完成处方的疗程。 | |||||||||
| 用法用量 | 口服与静滴剂量相同：滴注时间30～120分钟。 ⑴复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎：①成人和超过12岁儿童，一次口服或静脉注射600mg，每12小时1次，疗程10～14日。②儿童（新生儿至11岁）：按体重口服或静脉给药，一次10mg/kg，每12小时1次，疗程欠佳可增至每8小时1次，疗程10～14日。 ⑵治疗耐万古霉素屎肠球菌感染及伴发的菌血症：①成人或12岁以上儿童，每12小时静脉滴注或口服600mg，疗程14～28日。②儿童（新生儿至11岁）：按体重每8小时静脉滴注或口服10mg/kg，疗程10～28日。 ⑶单纯性皮肤或软组织感染：①成人或12岁以上儿童：每12小时口服400mg，青少年每12小时口服600mg，疗程10～14日。②儿童：按体重，＜5岁，每8小时10mg/kg口服；5～11岁，每12小时10mg/kg口服，疗程10～14日。 ⑷耐甲氧西林甲磺酸葡萄球菌（MRSA）感染：①成人，一次600mg，每12小时1次。②儿童和新生儿：按体重10mg/kg，每8小时1次，疗程7日。出生7日以内的早产（＜34周）患儿，初始剂量10mg/kg，每12小时1次，当临床疗效不佳时，应考虑按体重10mg/kg，每8小时1次。从静脉给药换成口服给药时无需调整剂量。 |
|||||||||
| 剂型规格 |
|
版权所有：湖南省药学会 主办单位：湖南省药学会
统一社会信用代码：51430000501422439U
备案号： 湘ICP备19000421号-1，(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342
