奎奴普丁/达福普汀_呋喃类及其他抗菌药物_抗微生物感染药物

其他名称

SYNERCID

英文名称

Quinupristin/Dalfopristin

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

在英国注册用于无其他替代药物可选用的皮肤软组织感染、医院获得性肺炎、屎肠球菌感染；在美国注册用于对万古霉素耐药而对该药敏感的粪肠球菌所致的严重和危及生命的感染，对该药敏感的病原菌所致的复杂性皮肤软组织感染。

药理作用

⑴药效学：本品为从链霉菌中提取的链阳菌素类药物（stretogramins），为普那霉素的两个半合成衍生物奎奴普丁与达福普汀按照30:70质量比做成的复方制剂，组成合剂的两种药物具有协同抗菌作用。本品的抗菌谱与万古霉素相似，多大多数多重耐药革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，具有抗生素后效应。对青霉素中度敏感和高度耐药的肺炎链球菌、对甲氧西林耐药的甲磺酸葡萄球菌（MRSA）抗菌作用良好，肠球菌属细菌对其敏感性常以较大，屎肠球菌大多呈现敏感，包括对万古霉素耐药的肠球菌（VRE），而粪肠球菌多呈现耐药，对脆弱拟杆菌也有良好的抗菌作用；但对肠杆菌属细菌作用差。奎如普丁和达福普汀结合在50S核糖体的不同部位，形成稳定的药物-核糖体三合体，干扰23SRNS的功能。达福普汀影响蛋白质合成的早期阶段，阻断氨基酰tRNA复合物与核糖体的结合，导致蛋白质延伸障碍，并增强奎奴普丁对核糖体的亲和力；而奎奴普丁则影响蛋白质合成的晚期阶段，导致不完整肽链的释放。奎奴普丁和达福普汀单独为抗菌药物，但两者联用对蛋白质合成过程中产生双重阻断作用，抗菌活性增强为单药的816倍，对某些细菌具有杀菌作用。
⑵药动学：静脉给药。血浆蛋白结合率为90％，在组织体液中分布广泛，细胞内浓度可达细胞外液浓度的30～50倍，胆汁中浓度高；主要通过胆汁从肠道排出，少量自尿中排泄（15％～19％）。ｔ_1/2为1.27～1.53小时。

不良反应

静脉注射导致局部炎症反应、疼痛、静脉炎，其他尚有恶心、呕吐、腹泻、关节痛、肌痛、肌无力和皮疹等，发生率约为10％，也可出现血胆红素及γ-GT的升高。

禁忌症

肝肾功能不全病人及孕妇禁用。

给药说明

为了减少静脉给药时的局部反应，常需通过中心静脉给药。

用法用量

静脉注射：推荐剂量为按体重7.5mg/kg，q8h或q12h，以5%葡萄糖注射液输注，时间在60分钟以上。

剂型规格

冻干粉针

350mg:150mg

暂无