乙胺丁醇_抑制结核分枝杆菌药_抗结核菌药_抗微生物感染药物

其他名称

盐酸乙胺丁醇

英文名称

Ethambutol

基本药物

基药(片剂、胶囊：0.25g)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，略有引湿性。在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。水溶液呈右旋性，对热较稳定。

适应证

本品适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病，亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品为合成的抑菌抗结核药。其作用机制尚未阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。
　　⑵药动学：口服后经胃肠道吸收给药量的75％～80％。广泛分布于全身各组织和体液中（除脑脊液外）。红细胞内药物浓度与血浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿液内的药物浓度都很高；但胸水中和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者的脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。血浆蛋白结合率约20％～30％。口服后ｔmax为2～4小时，ｔ_1/2为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15％的给药量代谢成无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出：给药后约80％在24小时内排出，至少50％以原形排泄，约15％为无活性的代谢物。在粪便中以原形排出约20％。乳汁中的药物浓度约相当于母体血浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。

不良反应

⑴发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎：每日按体重25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧的或双侧的，因此检查时应左右分开测试。
⑵发生率较少的为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、踝、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。
⑶发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木、针刺感、烧灼感或手足软弱无力（周围神经炎）。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

对本品过敏者禁用；新生儿禁用。

注意事项

⑴本品可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30％。本品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、胸外露和脊椎畸形等；大鼠中本品高剂量可引起颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实有问题，孕妇应用仍须充分权衡利弊后决定。
⑵本品分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，但哺乳期妇女用药须权衡利弊后决定用药与否。
⑶对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。
⑷有痛风、视神经炎、肝功能减退者应慎用。
⑸治疗期间应检查：①眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者；②由于本品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。
⑹13岁以下儿童尚缺乏临床资料，由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不推荐用于13岁以下儿童。老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整剂量。
⑺有HIV感染者或艾滋病患者需延长疗程或无限制用药。鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者的体重计算。
⑻肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。

药物相互作用

⑴与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。
⑵与氢氧化铝合用能减少乙胺丁醇的吸收。
⑶与利福平、异烟肼合用时可增强抗结核菌活性和延迟耐药性的产生。
⑷与有神经毒性的药物合用时可增加本品的神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。

用药交代

1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
2.不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师；
3.餐后或与食物同服。

给药说明

如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药联合应用。

用法用量

　　⑴成人常用量：与其他抗结核药物合用，①结核初治，按体重15mg/kg，一日1次顿服，或一次口服25mg/kg，最高一日1.25g，每周2～3次。②复治，按体重25mg/kg，一日1次顿服，最高一日1.25g，连续2～3个月，继以按体重15mg/kg，一日1次顿服。非结核分枝杆菌感染，一日15～25mg/kg，一次顿服，亦需与其他抗结核药物合用。
　　⑵小儿常用量：13岁以上儿童用量与成人相同。宜按体重进行剂量测算。

剂型规格

片剂

0.25g^基药

哪儿有