对氨基水杨酸钠_抑制结核分枝杆菌药_抗结核菌药_抗微生物感染药物

其他名称

对氨柳酸钠

英文名称

Sodium Para-Aminosalicylate

基本药物

基药(注射用无菌粉末：2.0g)

医保类别

医保(甲、乙)，颗粒剂医保支付标准：26.6元(4g(按C7H7NO3计)/袋)

医保备注

2023版、限口服常释剂型和注射剂为甲类；颗粒剂为协议期谈判药品，为乙类，协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

性状

为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，味甜带咸。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。其2％水溶液的pH为6.5～8.5。游离酸pKa1.8（－NH2）和3.6（－COOH）。本品水溶液不稳定，遇热可分解，遇光迅速变色。

贮存条件

避光、密封保存。

适应证

适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效，单独应用时结核分枝杆菌对本品迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核分枝杆菌对前前两者耐药性的产生。本品主要用于二线抗结核药物。

药理作用

　　⑴药效学：只对结核分枝杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物；通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。
　　⑵药动学：口服吸收良好，较其他水杨酸类吸收快。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速分布至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。血浆蛋白结合率低（15％）。口服后ｔmax为1～2小时，有效浓度持续时间约4小时，ｔ_1/2为45～60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝内代谢，50％以上经乙酰化成为无活性的代谢物。给药后85％在7～10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14％～33％以原形经肾排出，50％为代谢物。本品亦可经乳汁分泌。血液透析能否清除本品不明。

不良反应

⑴发生率较高者：瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度疲乏与软弱，嗜酸性粒细胞增多（较常见的原因为过敏）。
⑵发生率较少者：下背部疼痛、尿痛或排尿烧灼感（结晶尿）、血尿、月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重（甲状腺肿、黏液水肿）、眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）；腹痛、背痛、苍白（溶血性贫血，由于G-6-PD缺乏）；发热、头痛、皮疹、咽痛、乏力（传染性单核细胞增多样综合征）。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴交叉过敏反应，对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯（冬青油）或其他含对氨基苯基团（如某些磺胺药和染料）过敏的患者对本品亦可过敏。
⑵对孕妇未证实有问题，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚。但必须充分权衡利弊后选用。
⑶氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女应用本品须权衡利弊后选用。
⑷对诊断的干扰：使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性；使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应（氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应，产生橘红色混浊或黄色，某些根据上述原理做成的市售试纸条的结果也可受影响）；使丙氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）的正常值增高。
⑸下列情况应慎用：充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害。
⑹长时间用药，患者常因胃刺激症状或过敏反应而难以坚持。儿童的耐受性比成人好。
⑺避免用于正在咯血的患者。

药物相互作用

⑴对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，不宜合用。
⑵本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。
⑶与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。
⑷丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及发生毒性反应；因此合用时或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。
⑸氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，使后者的血药浓度降低，必须告知患者在服用上述两药时，至少相隔6小时。
⑹氨基水杨酸盐和维生素Ｂ12合用时可影响后者从胃肠道吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素Ｂ12的需要量可能增加。

用药交代

肠溶衣片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎；避光、密封保存。

给药说明

⑴进餐、餐后服或与制酸剂同服减少胃部刺激。如发生胃部刺激，暂时减量或暂时停服2周可缓解症状，然后再从小剂量开始，逐渐递增至足量。
⑵限制钠盐摄入量的患者可改用对氨基水杨酸钙。肾功能损害的患者须减量或停用。
⑶如发生结晶尿，饮食尿液保持中性或偏碱性。
⑷静脉滴注的溶液需新配，滴注时应避光，溶液变色即不得使用。

用法用量

　　⑴口服：①成人，一日8～12g，最高20g，分3～4次服。②小儿，一日按体重0.2～0.3g/kg，分3～4次服，小儿一日剂量不超过12g。本品的单药口服制剂目前已经很少使用。
　　⑵静脉滴注：临用前加灭菌注射用水适量使溶解后再用5％葡萄糖注射液稀释，成人一日4～12g；小儿一日按体重0.2～0.3g/kg。

剂型规格

片剂	0.5g	暂无
肠溶片	0.5g^基药	哪儿有
粉针剂	2g^基药 4g 6g	哪儿有
肠溶颗粒	4g	哪儿有