乙硫异烟胺_抑制结核分枝杆菌药_抗结核菌药_抗微生物感染药物

其他名称

硫异烟胺、Amidazine

英文名称

Ethionamide

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为亮黄色结晶性粉末，微有硫化物臭和二氧化硫味。几乎不溶于水，溶于乙醇（1:30）。水混悬液接近中性，遇光变色。

适应证

本品与其他抗结核药联合，用于经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效的结核病患者（复治），包括结核性脑膜炎。本品还可与其他抗麻风药联合用于治疗麻风病。还可用于非结核分枝杆菌感染如鸟复合分枝杆菌病的治疗。

药理作用

⑴药效学：本品和丙硫异烟胺均为异烟酸的衍生物，其作用机制尚不清楚，但可能抑制肽类的合成。本品是抗结核分枝杆菌的抑菌剂。 ⑵药动学：口服吸收快，生物利用度约为100％。广泛分布于全身各组织和体液中，在各种组织中和脑脊液内药物浓度与同期血浓度接近。可穿过胎盘进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率约10％。口服后ｔmax为1.8小时，ｔ1/2为2～3小时。主要在肝内代谢，先代谢为亚砜，仍有部分活性；然后生成无活性的代谢产物。主要经肾排出，其中1％为原形，5％为活性代谢物，其余均为失去活性的代谢产物。

不良反应

应用本品后不良反应较多，其发生率与用药量成正比。⑴胃肠道功能紊乱最多，如多涎、食欲不振、口中金属味、恶心或呕吐、口腔溃疡、腹痛和腹泻等。 ⑵发生率较少者：步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛（周围神经炎），服用维生素Ｂ6可使上述症状缓解；嗜睡、软弱、精神忧郁、精神错乱或其他精神改变（中枢神经系统毒性）；眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）。 ⑶发生率极少者：视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；月经失调、畏寒；或男性性欲减退、男性乳腺肥大、皮肤干而粗糙；颈前部肿、体重异常增加（甲状腺肿、甲状腺功能减退）；关节疼痛、僵直肿胀；眩晕，包括从卧位或坐位起身时（直立性低血压）；皮疹。

肝损伤

可能导致肝损伤。

注意事项

⑴虽异烟肼、吡嗪酰胺和本品在化学结构上相似（都是异烟酸衍生物），它们间却并无交叉过敏；但对异烟肼、吡嗪酰胺和烟酸过敏者，可能对本品过敏。氨硫脲常与乙（丙）硫异烟胺有部分交叉过敏，耐氨硫脲的结核分枝杆菌常常对乙硫异烟胺敏感，但对耐乙（丙）硫异烟胺时，则很少对氨硫脲敏感。 ⑵对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值增高。 ⑶有下列情况时慎用：糖尿病、严重肝功能减退。 ⑷肝功能减退的患者应用本品时宜减量。 ⑸治疗期间须进行检验：①用药前和疗程中每2～4周测定丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶，但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎，并可能在继续治疗过程中恢复；②眼部检查，如治疗过程中出现视力减退或其他视神经炎症状时应即进行眼部检查，并定期复查。

药物相互作用

⑴与环丝氨酸合用可增加中枢神经系统不良反应发生率，尤其全身抽搐症状。应适当调整剂量，并严密观察。本品与其他可能引起神经系统不良反应的药物同时使用，有增加神经系统不良反应的可能性，如视神经炎和周围神经炎。因乙胺丁醇可引起球后视神经炎，如与之合用时，应非常谨慎。 ⑵本品与其他抗结核药合用可能加重其不良反应。 ⑶本品为维生素Ｂ6拮抗剂，因此用药期间，维生素Ｂ6的需要量可能增加。

给药说明

⑴每日剂量晚餐后或睡前一次顿服，可增加血药浓度和疗效，但可能加重胃肠道刺激症状。为此可将每日剂量分3次在餐后立即服用。 ⑵单用本品治疗结核病可迅速引起细菌耐药性，故须与其他抗结核药合用。本品属复治结核病用药，故疗程一般为1～2年。 ⑶成人每日服用维生素Ｂ6 50～100mg，与乙硫异烟胺同服，有助于预防或减轻周围神经炎症状，尤其是过去曾有异烟肼引起周围神经炎史者。

用法用量

⑴成人常用量：口服，与其他抗结核药合用，一日0.5～0.6g，分2～3次在餐后立即服用。 ⑵小儿常用量：与其他抗结核药合用，一次按体重口服4mg/kg，每8小时一次。

剂型规格

片剂

0.1g

暂无