丙硫异烟胺_抑制结核分枝杆菌药_抗结核菌药_抗微生物感染药物

其他名称

2-丙基硫代异烟酰胺

英文名称

Protionamide

基本药物

基药(耐多药肺结核)

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

本品为黄色结晶性粉末，特臭。在甲醇、乙醇或丙酮中溶解，乙醚中微溶，水中几乎不溶。熔点为139～143℃。

贮存条件

避光、密封保存。

适应证

本品与其他抗结核药联合，用于经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效者。本品仅对分枝杆菌有效。

药理作用

　　⑴药效学：本品为异烟酸的衍生物，其作用机制不明，可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具抑菌作用，高浓度时具杀菌作用。抑制结核分枝杆菌分枝菌酸的合成。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。
　　⑵药动学：口服吸收迅速（80％以上），广泛分布于全身组织体液中，在各种组织中和脑脊液内药物浓度与同期血浓度接近。可穿过胎盘，进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率约10％。口服后ｔmax为1～3小时，有效血药浓度可持续6小时，ｔ_1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄，其中1％为原形药物，5％为活性代谢产物，其余均为失活代谢产物。

不良反应

⑴本品与乙硫异烟胺相比，本品的不良反应较轻。
⑵发生率较少者有：步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛（周围神经炎）、精神错乱或其他精神改变（中枢神经系统毒性）、眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）。
⑶发生率极少者有：视力模糊或视力减退、合并或不合并咽痛（视神经炎）、月经失调或怕冷、性欲减退（男性）、皮肤干而粗糙、颈前部肿、体重异常增加（甲状腺肿、甲状腺功能减退）、关节疼痛、僵直肿胀。
⑷如持续发生以下情况者应予注意：腹泻、唾液增多、流口水、食欲减退、口中金属味、恶心、口痛、胃痛、胃部不适、呕吐（胃肠道紊乱、中枢神经系统毒性）、眩晕（包括从卧位或坐位起身时）、嗜睡、软弱（中枢神经系统毒性）。

禁忌症

对本品过敏者及孕妇禁用。

注意事项

⑴交叉过敏，患者对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者可能对本品过敏。
⑵对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值增高。
⑶有下列情况时慎用：糖尿病、严重肝功能减退。
⑷肝功能减退的患者应用本品时宜减量。
⑸治疗期间须进行检验：①用药前和疗程中每2～4周测定丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶，但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎，并可能在继续治疗过程中恢复；②眼部检查，如治疗过程中出现视力减退或其他视神经炎症状时应即进行眼部检查，并定期复查。

药物相互作用

⑴与环丝氨酸合用可使中枢神经系统不良反应发生率增加，尤其全身抽搐症状。应适当调整剂量，并严密观察。
⑵本品与其他抗结核药合用可能加重其不良反应。
⑶本品为维生素Ｂ6拮抗剂，因此用药期间，维生素Ｂ6的需要量可能增加。

用药交代

1.不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师；
2.餐后或与食物同服。

给药说明

⑴如出现胃肠道刺激症状，可与食物同服或餐后服用；每日剂量晚餐后或睡前一次顿服，可增加血药浓度和疗效，但可能加重胃肠道刺激症状。
⑵本品单独用于治疗结核病时易引起细菌耐药性，故必须与其他抗结核药合用；治疗可能须持续1～2年，数年或无限期服用。
⑶成人每日服用维生素Ｂ6 50～100mg，与丙硫异烟胺同服，有助于预防或减轻周围神经炎症状，尤其是过去曾有异烟肼引起周围神经炎史者。

用法用量

⑴成人常用量：口服，与其他抗结核药合用，一日0.6～1.0g，分2～3次或顿服。
⑵小儿常用量：与其他抗结核药合用，一次按体重口服4～5mg/kg，每8小时一次。

剂型规格

肠溶片

0.1g 0.25g

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