卷曲霉素_抑制结核分枝杆菌药_抗结核菌药_抗微生物感染药物

其他名称

硫酸卷曲霉素、海普美欣

英文名称

Capreomycin

基本药物

基药(耐多药肺结核)

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

适应证

本品适用于结核分枝杆菌所致的肺结核病，对链霉素耐药者仍可试用卷曲霉素。本品主要对分枝杆菌有效。但其单用时细菌可迅速产生耐药性，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品为多肽复合物，毒性与氨基糖苷类相似，对结核分枝杆菌有抑制作用，机制尚不明。
　　⑵药动学：本品很少在胃肠道吸收，须肌内注射。在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘进入胎儿血液循环，不能渗透进入脑脊液（CSF）。肌注后ｔmax为1～2小时，Ｃmax为28～32mg/L（范围20～47mg/L）。ｔ1/2为3～6小时，肌注1.0g后尿中平均浓度1680mg/L。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小时内以原形排出50％～60％；少量可经胆汁排出。肾功能损害患者ｔ1/2延长，血中可有卷曲霉素积蓄。

不良反应

⑴发生率较多者：血尿、尿量或排尿次数显著增加或减少，食欲减低或极度口渴（低钾血症、肾毒性-听力）。
⑵发生率较少者：皮疹、瘙痒、皮肤红肿或发热等过敏反应、听力减低、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、步态不稳、眩晕（耳毒性-前庭）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞、肾毒性、低钾血症）、心律失常、精神改变、肌痛或肌痉挛、胃痛、胃气胀、或脉弱（低钾血症）、恶心或呕吐（耳毒性-前庭、肾毒性、低钾血症）、出血、注射局部疼痛等。

肝损伤

⑴肝毒性： 尚无明确证据显示卷曲霉素的肌肉注射治疗可引起肝损伤，无论是无症状的血清酶含量上升，还是临床症状明显的肝损伤。然而，卷曲霉素极少单独使用，大多联合其他抗结核药使用，众所周知，许多此类制剂可导致肝损伤。然而，在个别研究中，卷曲霉素与既往已报道的比对照组高的血清酶含量上升或急性肝损伤的发生几率无关。
⑵损伤机制： 卷曲霉素基本以药物原形经尿液排出。可能因为卷曲霉素极少通过肝脏代谢并具有明确的肾毒性，因此肝毒性较低。卷曲霉素的主要毒性与链霉素和氨基糖甙类药物相似，包括耳毒性和肾毒性。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本品过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴卷曲霉素可通过胎盘组织，属妊娠期用药Ｃ类。动物实验证实，每日给药50mg/kg或以上，在少数大鼠中引起“波状肋”。孕妇必须充分权衡利弊后决定是否应用。
⑵对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血尿素氮及非蛋白氮的正常测定值可能增高。
⑶下列情况应慎用：①对失水患者，由于血药浓度增高，可能增加中毒的危险；②听力减退，重症肌无力或帕金森病、肾功能不全者剂量应调整；③老年人用量宜酌减。
⑷用药期间应注意检查：①密切观察听力变化；②定期作前庭功能及肾功能测定，尤其在肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，尿素氮（BUN）30mg/100ml以上需减量或停药；③肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时；④血钾浓度测定，用药前、治疗中每月测定一次。
⑸肾功能损害患者需根据其肌酐清除率调整剂量或停药。用药2～3周后如病情好转，患者仍需继续用完整个疗程。

药物相互作用

⑴与氨基糖苷类抗生素合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，停药后仍可继续进展至耳聋，可能是暂时性的，但往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停）。可用抗胆碱酯酶药或钙盐治疗。
⑵与两性霉素Ｂ、万古霉素、杆菌肽、博来霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性，合用时需进行听力和肾功能测定。
⑶布克力嗪、赛克力嗪、美克力嗪等抗组胺药、吩噻嗪类、曲美苄胺，与卷曲霉素合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
⑷卷曲霉素与抗胆碱酯酶合用可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此合用时或合用后，需调整后者的剂量。
⑸甲氧氟烷或多黏菌素类注射剂与卷曲霉素同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停）；在外科手术过程中或手术后两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。 ⑹本品与阿片类镇痛药合用时，两者的呼吸抑制作用可能相加，必须密切观察。

给药说明

注射时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。

用法用量

深部肌内注射：临用时，加0.9％氯化钠注射液使其溶解后使用。成人一日1g，持续60～120日，然后一周2～3次，一次1g；现在临床多主张一次0.75g，一日1次。

剂型规格

冻干粉针

0.5g(0.5MIU) 0.75g(0.75MIU) 1.0g(1MIU)

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