地来洛尔_β受体拮抗药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

英文名称

Dilevalol

是否批准注册

目前国内暂无生产，无进口

适应证

可用于高血压治疗。

药理作用

⑴药效学：本品为拉贝洛尔四个同分异构体中的一个，其β受体拮抗作用约为拉贝洛尔的四倍，α受体拮抗作用为拉贝洛尔的三分之一。对β1和β2受体无选择性。具有内在拟交感活性，主要表现在β2受体上，如每日口服0.4～0.6g，可使静息时心率微降，血压降低。在运动试验时，使心率减慢的程度与0.1g美托洛尔相似，心输出量不下降。静息时本品可使外周血流增加。 ⑵药动学：本品口服吸收完全，但生物利用度仅为12％。ｔmax为0.5～1.5小时，Ｖd为24.6L/kg，血浆蛋白结合率为45％。主要经肝代谢，口服后只有0.4％的药以原形从尿中排出。ｔ1/2为8～12小时。

剂型规格