卡泊芬净_棘白菌素类_抗真菌药_抗微生物感染药物

其他名称

醋酸卡泊芬净、科赛斯、Cancidas、GRIVULFIN

英文名称

Caspfungin

基本药物

基药(注射用无菌粉末：50mg、70mg)

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为白色或类白色冻干块状物。

贮存条件

密闭的瓶装冻干粉末应于2～8℃储存。

适应证

用于治疗对其他治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病；对疑似真菌感染的粒细胞缺乏伴发热病人的经验治疗；口咽及食道念珠菌病。侵袭性念珠菌病，包括中性粒细胞减少症及非中性粒细胞减少症患者的念珠菌血症。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制剂，可特异性抑制真菌细胞壁的组成成分β(1,3)-D-葡聚糖的合成，从而破坏真菌结构，使之溶解。由于哺乳动物细胞不产生β(1,3)-D-葡聚糖，因此卡泊芬净对患者不产生类似两性霉素Ｂ样的细胞毒性。此外，卡泊芬净不是CYP450酶抑制剂，因此不会与CYP3A4途径代谢的药物产生相互作用。本品对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌有抗菌活性。　　⑵药动学：单剂量卡泊芬净经1小时静脉输注后，其血浆浓度下降呈多相性。输注后立即出现一个短时间的α相，接着出现一个半衰期为9～11小时的β相。另外还会出现一个半衰期为27小时的γ相。大约75％放射性标记剂量的药物得到回收；其中41％在尿中、34％在粪便中。卡泊芬净在给药后的最初30个小时内，很少有排出或生物转化。蛋白结合率大约97％。通过水解和Ｎ-乙酰化作用卡泊芬净被缓慢代谢。有少量卡泊芬净以原形从尿中排出（大约为给药量的1.4％）。原形药的肾脏清除率低。

不良反应

常见的不良反应有皮疹、面部肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。罕见的不良反应有肝功能失调；心血管：肿胀和外周水肿；实验室异常：高钙血症、低白蛋白、低钾、低镁血症、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、中性白细胞减少、尿中红细胞增多、尿中白细胞增多、部分凝血激酶时间延长、血清总蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原时间延长、低钠、低钙。

肝损伤

⑴肝毒性： 接受棘白霉素类药物治疗的患者有2%至15%会出现肝酶一过性升高，停药后肝酶普遍恢复正常值。个别患者出现临床症状明显的肝损伤，然而，棘白霉素类药物与症状之间的因果关系尚未确定，因为这些药物常用于重症患者或患有其他可导致肝损伤疾病的患者。相比于米卡芬净和阿尼芬净，卡泊芬净引起血清酶升高的几率更高，且相关的急性症状性肝损伤病例更多。
⑵损伤机制：棘白霉素类药物治疗引起血清转氨酶升高的原因未知。动物临床前研究表明，肝脏中的药物浓度最高，因此，血清酶指标异常可能是直接毒性作用或有毒中间物产生所致

禁忌症

对本品中任何成分过敏者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴肝功能不全者、骨髓移植患者、肾功能不全者慎用。
⑵不推荐18岁以下病人使用。
⑶本药配制后应立即使用。
⑷与右旋葡萄糖溶液存在配伍禁忌。除生理盐水和林格氏液外，不得将本品与任何其他药物混合或同时输注。

药物相互作用

⑴环孢素能使卡泊芬净的AUC增加约35％。AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使环孢素的血药浓度升高，但与环孢素同时使用时，会出现肝酶ALT和AST水平一过性升高。
⑵卡泊芬净与药物消除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，可能使卡泊芬净的血药浓度下降。应考虑给予本品每日70mg的剂量。
⑶卡泊芬净能使他克莫司的12小时血药浓度下降26％。两者合用建议对他克莫司的血药浓度进行监测，同时适当地调整他克莫司的剂量。

用法用量

　　静脉滴注：
　　成人，⑴第一天给予单次70mg负荷剂量，随后每天给予50mg的剂量。本品约需要1小时的时间经静脉缓慢地输注给药。疗程取决于病人疾病的严重程度、被抑制的免疫功能恢复情况以及对治疗的临床反应。对于治疗无临床反应而对本品耐受性良好的病人可以考虑将每日剂量加大到70mg。输注液须用大约1小时经静脉缓慢输注。
　　⑵中度肝功能不全者，将维持剂量减至一日35mg。尚无重度肝功能不全者的临床用药经验。
　　⑶注射液的配制：①不得使用含葡萄糖的稀释液；②溶解药瓶中的药物：在无菌条件下加入10ml的无菌注射用水，或含有对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的无菌注射用水、或含有0.9％苯甲醇的无菌注射用水。溶解后瓶中药液的浓度分别为7mg/ml或5mg/ml。轻轻混合，直至获得透明的溶液。保存于25℃以下温度的此溶液，在24小时之内可以使用；③配制供患者输注的溶液：将上述溶解的药物用无菌注射用生理盐水或乳酸化的林格氏液250ml稀释，如医疗上需要一日量为50mg或35mg，可将输液的容积减少到100ml，保存于25℃以下温度的此溶液，在24小时之内可以使用，如果溶液出现浑浊，不得使用。

剂型规格

冻干粉针

50mg^基药 70mg^基药

哪儿有