阿尼芬净_棘白菌素类_抗真菌药_抗微生物感染药物

其他名称

Eraxis、VER-002

英文名称

Anidulafungin

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

用于治疗食管念珠菌感染，念珠菌性败血症，念珠菌引起的腹腔脓肿及念珠菌性腹膜炎。

药理作用

⑴药效学：本品为第三代棘白霉素类的半合成抗真菌药，是棘白霉素Ｂ的衍生物。通过抑制β-1,3-葡聚糖合成酶，从而导致真菌细胞壁破损和细胞死亡。临床前研究证实具有强大的体内外抗真菌活性，且不存在交叉耐药性。对绝大部分的念珠菌和真菌有强大的抗菌活性，包括氟康唑耐药的念珠菌、双态性真菌和霉菌感染。 ⑵药动学：口服生物利用度仅2％～7％。静脉输注后，血药浓度即达峰值（Ｃmax），吸收半衰期低于1小时，消除半衰期约24小时。静脉给药后迅速广泛地分布于全身组织中，表观分布容积可达到与体液相当。阿尼芬净在健康受试者体内的分布容积为33L（30～50L），Ｃmax和药时曲线下面积（AUC）呈剂量依赖性。血浆清除率（CL）为1L/h，呈剂量依赖性。蛋白结合率为84％。约10％的原形药经粪便排泄，小于1％的药物经尿排泄。

不良反应

常见恶心、呕吐、γ-谷氨酰胺转移酶升高、低钾血症和头痛。尚有皮疹、荨麻疹、面红、瘙痒、呼吸困难及低血压。本品对血液系统、血生化和心电图的QT间期没有影响。

肝损伤

⑴肝毒性： 接受棘白霉素类药物治疗的患者有2%至15%会出现肝酶一过性升高，停药后肝酶普遍恢复正常值。个别患者出现临床症状明显的肝损伤，然而，棘白霉素类药物与症状之间的因果关系尚未确定，因为这些药物常用于重症患者或患有其他可导致肝损伤疾病的患者。相比于米卡芬净和阿尼芬净，卡泊芬净引起血清酶升高的几率更高，且相关的急性症状性肝损伤病例更多。
⑵损伤机制：棘白霉素类药物治疗引起血清转氨酶升高的原因未知。动物临床前研究表明，肝脏中的药物浓度最高，因此，血清酶指标异常可能是直接毒性作用或有毒中间物产生所致

禁忌症

对本品及其他棘白菌属内药物过敏者禁用。

注意事项

⑴中、重度肝功能不全者慎用。 ⑵妊娠期妇女、哺乳期妇女用药应权衡利弊。 ⑶输注速度不宜超过1.1mg/min，以减轻或避免不良反应发生。

药物相互作用

⑴阿尼芬净与环孢素合用，可使本药的血药浓度升高，无需调整阿尼芬静的剂量。 ⑵阿尼芬净和伏立康唑合并用药，药动学参数均未见改变。阿尼芬净和不同消除机制的两性霉素Ｂ脂质体联合应用，彼此的药动学参数也没有统计学意义上的差别。

给药说明

用生理盐水或5％葡萄糖注射液配制和稀释。每50mg米卡芬净钠先加入5ml生理盐水溶解。为减少泡沫的产生，须轻轻转动玻璃瓶，不可用力振摇。随后将已溶解好的米卡芬净钠溶液加入到100ml生理盐水中滴注给药，给药时间不少于1小时。

用法用量

静脉给药：食管性念珠菌病，第一日100mg，随后每天50mg，疗程至少14天，且至少持续至症状消失后7日。念珠菌性败血症等，第一日200mg，随后每天100mg，疗程持续至最后一次阴性培养后至少14日。

剂型规格

冻干粉针

50mg 100mg

暂无