| 其他名称 | 盐酸伐昔洛韦、万乃洛韦、缬昔洛韦、明竹欣、VALTREX、ZELITREX、VCV | |||||||||
| 英文名称 | Valaciclovir | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | B | |||||||||
| 性状 | 为白色或类白色粉末，水中溶解度为174mg/ml（25℃）。 | |||||||||
| 贮存条件 | 密封，干燥处保存。 | |||||||||
| 适应证 | 用于：1.带状疱疹的治疗；2.生殖器疱疹的治疗或反复发作者的慢性抑制治疗。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是阿昔洛韦的Ｌ-缬氨酸的盐酸盐，为阿昔洛韦的前药。本品在体内迅速转变为阿昔洛韦，后者在体内和体外对于Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒均有抗病毒作用。其作用机制与阿昔洛韦同。对于单纯疱疹病毒的作用较对带状疱疹病毒作用强。 ⑵药动学：口服1.0g后生物利用度为54.5％。食物不影响其生物利用度。口服本品100mg、250mg、500mg、750mg和1.0g后的Ｃmax分别为0.83、2.15、4.17、5.33、5.65mg/L，平均AUC分别为2.28、5.76、11.59、14.11和19.52h·mg/L。肾功能正常的健康成人服用治疗剂量的本品后体内无蓄积。血浆蛋白结合率为13.5％～17.9％。口服本品后药物在体内转变为阿昔洛韦和L-缬氨酸，小部分阿昔洛韦经醛氧化酶、乙醇和醛脱氢酶的作用转变为无活性代谢产物。泛昔洛韦和阿昔洛韦均不为肝脏细胞色素P450酶所代谢。口服后3小时血中即不能测到伐昔洛韦，口服不同剂量后其血峰浓度均不超过0.5mg/L。单剂口服1.0g后，尿中排出阿昔洛韦88.6％。其肾清除率约255±86ml/min。口服本品后阿昔洛韦的消除半衰期2.5～3.3小时；肾衰竭患者的平均半衰期14小时；血液透析患者的半衰期4小时。4小时血液透析可清除体内约1/3的阿昔洛韦量。 |
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| 不良反应 | 常见的不良反应有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹痛等，此外可有抑郁、关节痛、月经紊乱等。偶有AST增高、白细胞或血小板降低、贫血、血肌酐增高等。 | |||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
口服伐昔洛韦可导致少数服药者的血清转氨酶含量轻微到中等程度的升高，通常无症状，继续服用具有自限性。在水痘带状疱疹的感染过程中酶含量的升高并不少见，甚至可能进展为临床明显的肝炎和急性肝功能衰竭，这使得对于理清伐昔洛韦治疗所致肝功异常复杂化。仅因伐昔洛韦本身引起临床上明显肝病只是少数，但出版文献中已有个别病例的报告。发病时间短（1-2周），病情轻微，几乎无症状，复原快。 肝损伤形式为肝细胞和胆汁淤积混合性。免疫过敏特征症状和自身抗体缺如。 ⑵损伤机制： 伐昔洛韦在被吸收后，在受病毒感染细胞内经由肝代谢转化为阿昔洛韦，大部分以药物原形经肾由尿液排出。在缺乏病毒性激霉的情况下，伐昔洛韦无法在细胞内被激活，这大概就是伐昔洛韦极少导致或不导致肝损伤的原因。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 对本品及阿昔洛韦过敏的患者禁用。 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴晚期艾滋病患者、接受同种异体骨髓移植、肾移植患者口服本品每日达8g时曾发生血小板减少型紫癜及溶血尿毒症，并可导致死亡。 ⑵肾功能损害的患者应减量应用。 ⑶本品属于妊娠期用药Ｂ组，孕妇患者应有明确指征时用。 ⑷本品有少量经乳汁分泌，哺乳期患者确有指征时方可应用本品，用药期间应暂停授乳。 ⑸本品不推荐用于儿童患者。 ⑹老年患者应按肾功能调整剂量、老年患者用药后较易产生不良反应或心悸、幻觉、精神紊乱、谵妄等。 |
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| 药物相互作用 | 肾功能正常者服用伐昔洛韦时，如联合应用地高辛、抗酸药、噻嗪类利尿药、西咪替丁或丙磺舒，不需调整剂量。其余参阅阿昔洛韦。 | |||||||||
| 用药交代 | 1、本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； 2、遵照医嘱，完成处方的疗程。 |
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| 用法用量 | ⑴口服：①生殖器单纯疱疹初发，成人口服一次1g，一日2次，疗程7～10天。②生殖器疱疹复发，成人一次0.5g，一日2次，疗程3天。③反复发作生殖器疱疹患者的慢性抑制治疗，用以减轻症状，成人一日口服0.5或1g。④免疫缺陷患者（如艾滋病人）或重症患者的口唇疱疹，成人口服一次0.5～1g，一日2次，疗程7天，须在疱疹发生后3天内开始用药。⑤带状疱疹患者，成人口服一次1g，一日3次，疗程7天。 分散片：可直接口服或吞服，或将本品投入约100ml水中，振摇分散后口服。一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。 ⑵肾功能减退者用药：肌酐清除率＞50～90ml/min，1g q8h；10～50ml/min，1g q12～24h；＜10ml/min，0.5g q24h。血液透析患者应在每次透析后给药，腹膜透析及连续静脉血滤患者不需另补给剂量。 |
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| 剂型规格 |
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