溴夫定_抗疱疹病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

黑框警告

请不要将溴夫定与5-氟尿嘧啶(或类似的抗癌药物卡培他滨、氟尿苷、替加氟)同时服用。而且服用溴夫定结束与开始服用5-氟尿嘧啶或类似的抗癌药物的间隔时间不得少于4周。如果在4周后将接受前述任何一种化疗药物的治疗，必须停止服用溴夫定，并尽快告诉医生。

其他名称

溴乙烯去氧尿苷、溴烯尿苷、左代

英文名称

Brivudine

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色或类白色片。

贮存条件

遮光，25℃以下保存。

适应证

主要用于免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。

药理作用

⑴药效学：本品是一种无药理活性物质，在透入被水痘、带状疱疹病毒（VZV）或Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ）感染的细胞后才能转化成真正的抑制病毒的药物。本药对水痘、带状疱疹病毒以及Ⅰ型单纯性疱疹病毒非常敏感；对艾-巴病毒（EBV）也敏感；但对巨细胞病毒。Ⅱ型单纯性疱疹病毒、HSV-Ⅰ和VZV的胸苷激酶阴性株不敏感。本品作用机制与阿昔洛韦相似，有产生交叉耐药的可能。
⑵药动学：本品口服后很快被吸收。服用125mg，0.5小时后血药浓度为0.3～1.6mg/L，3～6小时内浓度下降至0.1mg/L。本品间隔6小时给予125mg，可维持血药浓度0.1～1.5mg/L，第1天就可达到有效血药浓度和稳态血药浓度。由于本品代谢物(E)-5-(2-乙烯基溴)尿嘧啶（BVU）分布容积小及排出缓慢，故可在血浆中累积，5天后达到平均血药浓度为8mg/L的稳态状态，用药后48小时剂量的90％经肾（2/3）和胆（1/3）排泄，蛋白结合率＞90％。

不良反应

可能发生的不良反应。常见：发生率为1-10%；罕见：发生率为0.1-1%。
⑴血液淋巴系统：罕见粒细胞减少，嗜酸性粒细胞减少、贫血、淋巴细胞和单核细胞增加。
⑵代谢营养：罕见食欲减退。
⑶精神：罕见失眠。
⑷神经系统：罕见头痛、昏迷、嗜睡、头晕。
⑸胃肠道：常见恶心；罕见胃部过敏、呕吐、腹痛、腹泻、胃胀、便秘。
⑹肝脏：罕见脂肪肝。
⑺皮肤及皮下组织：罕见皮肤瘙痒、炎症性红色皮疹、出汗。
⑻一般情况：罕见虚弱、疲乏。
⑼检查：罕见肝功能异常(γ-GT、SGPT、SGOT升高)，LDH、BUN、碱性磷酸酶升高。

禁忌症

⑴对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。
⑵癌症化疗患者中禁忌使用溴夫定，不得与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物如卡培他滨、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶（Ancotil）联合应用。
⑶免疫缺陷患者（如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗，或因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil）治疗而引起的免疫功能低下的患者），建议不要服用。

注意事项

⑴如果偶然服用溴夫定与这些抗癌药或氟胞嘧啶（Ancotilshangbiao），而没有足够的间隔时间，请告知医生。另外，对于近期应用溴夫定的患者，在应用含5-氟尿嘧啶的药物前应监测二氢嘧啶脱氢酶（DPD）的活性。
⑵建议患者在皮损完全发展前使用。
⑶在患慢性肝病例如肝炎的患者中，应慎用溴夫定。售后数据表明在推荐持续时间7天基础上延长治疗增加肝炎的风险。
⑷由于辅料中有乳糖，因而有罕见遗传性疾病包括半乳糖不耐受、Lqpp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应服用该药。
⑸观察到肾或肝损害并未导致对溴夫定的全身性暴露发生显著性变化；因而，在中度至重度肾损害的患者以及中度至重度肝损害的患者中，无需进行剂量调整见药代动力学。
⑹动物研究显示没有胚胎毒性以及致畸性。仅在大剂量应用时会出现胎儿毒性。溴夫定在孕妇中的安全性没有进行研究。动物试验显示溴夫定及其代谢物溴乙烯嘧啶（BVU）可以进入乳汁。建议妊娠和哺乳期妇女不要使用。
⑺因溴夫定在儿童中的安全性和疗效还未得到证实，因此不用于儿童。
⑻有研究显示老年患者（年龄大于65岁）不必调整剂量。

药物相互作用

⑴溴夫定与5-氟尿嘧啶或其他5-氟尿嘧啶类药物通用可增加5-氟尿嘧啶或其他5-氟尿嘧啶类药物的毒性并导致致命的副作用，禁止联用。
尽管主要代谢产物为溴乙烯嘧啶（BVU），溴夫定不可逆地抑制二氢嘧啶脱氢酶（DPD）。DPD介导核苷酸（如胸腺嘧啶核算）和嘧啶衍生物，如5-⑵氟尿嘧啶的代谢。酶的抑制作用导致5-氟尿嘧啶蓄积，引起毒性增加。对正常人研究显示，应用溴夫定（每次125mg，每日1次，连续7天）最后一次剂量后18天DPD功能可恢复。
⑶如果患者在应用溴夫定期间误服了5-FU及相关药物，应立即就医，采取有效方法减少5-FU的毒性反应。采取措施预防系统感染和脱水反应。5-FU的中毒反应为恶心、呕吐、腹泻；严重反应为口炎、中性粒细胞减少及骨髓抑制。
⑷资料显示，溴夫定不会诱导或抑制肝细胞色素P450酶系统。
⑸饮食对溴夫定的吸收没有显著影响。

用法用量

口服：成人推荐剂量为一次125mg，一日1次，连续7天。患者应尽早应用本品，于出现皮肤表现（通常为皮疹）72小时内或水疱出现48小时内使用。每日尽量在相同时间服药。7天疗程内，如果症状没有缓解或情况恶化，请给予适当处理。建议短期应用溴夫定片，7天后不要继续服用本品。对于肝功能及肾功能不全的患者，不用调整剂量。

剂型规格

片剂

125mg

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