扎那米韦_抗流感病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

其他名称

依乐韦、乐感清、Relenza

英文名称

Zanamivir

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

吸入

孕妇用药安全分级

性状

本品为白色或灰白色粉末，20℃时水中的溶解度约为18mg/ml。

贮存条件

密闭、室温，干燥处保存。

适应证

用于治疗和预防甲型、乙型流感病毒以及季节性预防社区内A和B型流感。

药理作用

⑴药效学：本药是Ａ型和Ｂ型流感病毒表面抗原神经氨酸酶特异性强效竞争性抑制药，对Ａ型和Ｂ型流感均有效，能阻滞流感病毒颗粒与细胞连结键的断裂，使病毒不能进入细胞内，从而抑制病毒的复制。体外试验，在犬肾细胞（MDCK）培养内，对流感病毒A/virginia/88(H3N2)和A/Texas/36/91(H1N1)的IC50分别为0.52μmol/L和0.04μmol/L，其治疗指数在10000以上。在人呼吸道上皮细胞培养内，对流感病毒B/Hong Kong/5/72的IC90为0.54μmol/L，治疗指数也在10000以上。动物实验，小鼠感染流感病毒A/singapore/1/57(H1N1),雪貂感染A/Mississppi/1/85(H3N2)，滴鼻给药一天2次，治疗3～5天，其疗效时金刚烷胺的100倍，比利巴韦林强1200倍。小鼠感染流感病毒B/victoria/102/82，鼻内给药，比利巴韦林强735倍，而金刚烷胺和金刚乙胺对Ｂ型流感病毒无活性。健康受试者于感染流感Ａ型病毒前4小时或感染后24小时鼻内给药3.6～16mg，一日6次，能使82％受试者不发热；感染后24小时给药，能降低病毒滴度，减少病毒排出，受试者降低发热的有效率为85％。 ⑵药动学：本药口服生物利用度极低，滴鼻或吸入给药，血药浓度峰值约2小时，生物利用度为10％～25％，终末ｔ1/2分别为3.4和2.9小时。本药不与蛋白质结合，也不通过肝脏代谢。

不良反应

肠蠕动不良反应时胃肠道症状，如恶心或呕吐，发生率为9.7％～12.0％，但症状大多轻微，且为一过性的。

肝损伤

⑴肝毒性： 随机对照试验表明，扎那米韦组中，2%至3%的患者丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶升高，达到正常上限两倍以上。安慰剂组也出现类似异常情况，且比例类似。扎那米韦用途广泛，且少有证明表明口腔吸入扎那米韦后导致肝损伤（无临床症状的血清酶升高或临床症状明显的肝疾病）。
⑵损伤机制： 扎那米韦不经肝代谢，不影响肝脏微粒体中细胞色素P450的活性。扎那米韦一般可在体内停留5至10日，且几乎不经肝代谢，因此不会导致肝中毒症状。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本药过敏、患有气喘和慢性阻塞性肺疾病禁用；妊娠及哺乳期妇女不宜使用。

注意事项

虽然妊娠期及哺乳期妇女的用药安全性还不明确，但一项前瞻性研究观察了妊娠期间使用扎那米韦对胎儿和妊娠的影响，结果显示未造成不良妊娠结局。本品在乳汁中的分泌量少，不足以产生有害作用，哺乳期可谨慎使用。

药物相互作用

吸入本药前2周内及后48小时内不要接种减毒活流感疫苗。

用法用量

成人和12岁以上的青少年，每日2次，间隔约12小时。每日10mg，分2次吸入，一次5mg，经口吸入给药，连用5日。随后数日两次的服药时间应尽可能保持一致，剂量间隔12小时。季节性预防社区内Ａ和Ｂ型流感：成人，10mg，每天1次，28天，在流感爆发5天内开始预防治疗。

剂型规格

吸入粉雾剂

5mg

哪儿有