阿巴卡韦_抗人类免疫缺陷病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

其他名称

硫酸阿巴卡韦、阿波卡韦、赛进、ZIAGEN、ABC

英文名称

Abacavir

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

抗艾滋病免费用药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

Ｃ

性状

常用其硫酸盐，为白色至类白色固体。溶解度约为77mg/ml（23℃）。

贮存条件

密闭保存于15～30℃。

适应证

与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗HIV感染的成年人及3个月以上的儿童患者。

药理作用

⑴药效学：本品为核苷类逆转录酶抑制剂，为鸟嘌呤核苷衍生物。体外在不同细胞内抑制HIV-1的IC50为0.26～4μmol/L，对HIV-2也有相似的抑制作用，对乙型肝炎病毒有些抑制活性，IC50为≤100μmol/L，对单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型，带状疱疹病毒及流感病毒甲型无抑制作用。阿巴卡韦在细胞内首先由腺苷磷酸转移酶催化为阿巴卡韦单磷酸，然后由胞质酶将阿巴卡韦单磷酸转为Cabovir单磷酸，后者再经细胞激酶逐步磷酸化为活性形式Carbovir三磷酸。Carbovir三磷酸抑制病毒的DNA聚合酶。阿巴卡韦对细胞毒性较低，对线粒体DNA合成无抑制作用。体外阿巴卡韦与齐多夫定、奈韦拉平及安普那韦有很强的协同抗HIV-1作用，与去羟肌苷、扎西他滨、司他夫定及拉米夫定有相加/或协同抗HIV-1作用。 ⑵药动学：阿巴卡韦水溶性佳且有嗜脂性，生物利用度为83％，Ｔpeak为0.7～1.7小时。空腹时Ｃmax及AUC随剂量而增加，单剂口服100～1000mg，Ｃmax为0.6～9.6mg/ml，AUC为1.1～33.1mg/(L·h)，食物减少AUC的5％，减少Ｃmax的35％。乙醇可使阿巴卡韦AUC增加41％，半衰期延长26％。脑脊液与血浆的浓度比为18％。200mg或400mg，一日3次，口服。4周平均AUC分别为4.2mg/(L·h)及7.1mg/(L·h)，平均Ｃmax分别为2.2mg/L和3.3mg/L。单剂口服阿巴卡韦100mg，CL/F为1.8L/(kg·h),口服1200mg，CL/F为0.55L/(kg·h)。平均ｔ1/2为0.8～1.5小时，细胞内Carbovir-TP的ｔ1/2为3.3小时。儿童的药代动力学与成人相似。口服阿巴卡韦主要由醇脱氢酶及葡糖醛酸转移酶代谢为5'-羧酸盐及5'-葡糖醛酸化合物，仅11％～13％以原形排出，主要由肾脏排出。

不良反应

不良反应表现为发热和/或皮疹，胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻或腹痛、食欲不振，嗜睡和不适。偶有咽痛和咳嗽。

肝损伤

⑴肝损伤：6%的阿巴卡韦治疗患者的血清转氨酶水平上升至正常上限值的5倍以上。临床症状明显的肝损伤病例极少，但公布的个别病例【通常不伴有黄疸】中有出现该情况。患者在治疗后的1至3个月内出现肝损伤，可能伴有皮疹、恶心和疲劳等阿巴卡韦超敏综合征症状。血清酶含量升高表现为胆汁淤积或肝细胞损伤型。停止治疗后，患者可在4周内快速恢复。
⑵损伤机制：某些阿巴卡韦治疗病例中，患者因超敏产生临床症状明显的肝细胞毒性，且与HLA-B*5701单体型有关。在美国建议患者开始阿巴卡韦治疗前进行该等位基因检测。极少病例出现非超敏性的阿巴卡韦药物性肝炎，目前机制尚不明确。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

任何已知对阿巴卡韦过敏，或对阿巴卡韦制剂中任何成分过敏的患者禁用。

注意事项

⑴肝功能损害患者用药：中度以上肝功能减退患者应避免服用本品。 ⑵肾功能减退患者用药：肾功能减退病人不必减量。但严重肾功能减退患者应避免服用本品。 ⑶老年患者用药：在65岁以上老年患者用药无资料。 ⑷妊娠期患者不宜用。哺乳期妇女患者用药期间应停止哺乳。 ⑸此外疗程中可能发生乳酸酸中毒（低氧血症）伴发严重肝肿大和脂肪肝的报道，可能引起死亡。疗程中如出现转氨酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性/乳酸酸中毒时应停止用药。患有肝肿大、肝炎和其他已知有危险因素的肝病病人（特别是肥胖妇女）应慎用核苷类药物。

药物相互作用

⑴阿巴卡韦与大多数抗艾滋病药物如齐多夫定、奈韦拉平、拉米夫定等有协同作用。 ⑵饮酒的患者无需调整剂量。 ⑶阿巴卡韦与经细胞色素P450同工酶代谢的药物如酮康唑、HIV蛋白酶抑制药和非核苷类逆转录酶抑制药无相互作用。复方SMZ-TMP和多数抗结核药对本品无影响。 ⑷阿巴卡韦与利巴韦林合用，可致乳酸性酸中毒。

用法用量

⑴成人的推荐剂量：为300mg，一日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人，可选择口服溶液。 ⑵3个月至12岁的儿童：一次按体重8mg/kg，一日2次口服：

剂型规格

片剂	300mg	哪儿有
口服液	480mg 24ml 4.8g 240ml	暂无