奈必洛尔
其他名称 盐酸奈必洛尔、Nebilet
英文名称 Nebivolol
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
适应证 用于高血压。
药理作用 本品为新型强力选择性β1受体阻滞药,具有抗高血压作用。本品为右旋和左旋的混旋体,药理作用抓哟是左旋体的心血管作用,而右旋体也有与阿替洛尔相似的心血管作用。在更高的剂量时,观察到左室功能受抑制。本品在体外具有强力拮抗β1受体和弱的拮抗β2受体的作用;对β1受体选择性大于阿替洛尔、吲哚洛尔和普萘洛尔。有资料表明,虽然本品右旋体是一种强力选择性β1受体拮抗药,但由于左旋体的血流动力学特点,使本品不同于其他β受体阻滞药,本品对β1受体具有高度亲和力和选择性。
不良反应 可出现头痛、头晕等,随着继续用药可减轻。
肝损伤 ⑴肝毒性: 接受奈必洛尔治疗后,血清转氨酶水平产生轻中度升高的患者不足2%,且多为暂时性无症状升高,即使继续使用吲哚洛尔,患者血清转氨酶也可恢复正常水平。尚无奈必洛尔治疗过程中丙氨酸氨基转移酶升高的相关信息。尽管已应用于大型临床试验,但尚未发现奈必洛尔可导致临床症状明显的肝损伤。
⑵损伤机制: 奈必洛尔经肝代谢,是CYP 2D6的底物,主要分泌于胆汁中。
注意事项 ⑴应用本品期间应密切注意血压变化,避免高空作业、精细操作或驾驶等。
⑵本品可降低全身血管阻力,对左室功能无负性影响。临床表明可用于右室功能损害的老年高血压患者。
⑶重度肝功能损害患者不推荐使用。
⑷其余参阅索他洛尔。
药物相互作用 应用本品的同时服用利尿药、血管扩张药和(或)洋地黄类,本品降低心率作用和心脏排血量基本不受影响,但增加心搏量。
用法用量 口服:建议从小剂量开始,首日一次1.0mg,一日1次。48小时后可增至一次2.5mg,一日1次。最大剂量可酌情增至一日5mg。是否与食物同服均可。
剂型规格
片剂 1.0mg 2.5mg 5.0mg 暂无

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