可乐定_中枢性抗高血压药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸可乐定、氯压定、可乐宁、血压得平、110降压片、CATAPRES、CATAPRESAN

英文名称

Clonidine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)，缓释片医保支付标准：9.88元（0.1mg/片）

医保备注

2023版、限口服常释剂型、贴剂和透皮贴剂，贴剂和透皮贴剂限持续使用可乐定，且有因禁食、吞咽困难等无法使用可乐定口服制剂的患者。缓释片为协议期谈判药品，限6-17岁儿童和青少年的注意缺陷多动障碍（ADHD），协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

硬膜外给药、口服给药、肠道外给药、经皮给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭。在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶解，在乙醚中几乎不溶。

贮存条件

遮光，密闭保存。

适应证

用于治疗：1.高血压，但不作为一线药物，常与其他降压药合用，作为二、三线治疗用药，亦用于高血压急症；2.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾时快速除毒；3.用于单独或辅助中枢兴奋药治疗6-17岁儿童和青少年的注意缺陷多动障碍（ADHD）。

药理作用

　　⑴药效学：①降压，本品激动延脑突触后膜α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力减低，心率减慢；也激动周围血管α2受体，使儿茶酚胺释放减少，因而降低血压，很少发生体位性低血压。②治疗偏头痛，可能通过阻滞血管运动反射。③治痛经及绝经期潮热，作用机制未明，可能通过稳定周围血管作用。④戒阿片瘾，可能通过抑制脑内α受体活性。
　　⑵药动学：口服后70％～80％吸收，吸收后很快分布到各器官，组织内药浓度比血浆中浓度高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20％～40％。口服本品后半小时即发生降压作用，3～5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，持续6～8小时。清除半衰期在正常肾功能时为12.7（6～23）小时，肾功能不全时为25～27小时。在肝内代谢，约50％吸收的剂量经肝内生物转化。40％～60％以原形于24小时内经肾排出；20％经肝肠循环由胆汁排出。贴片经皮肤吸收后进入血循环，能以平稳速度释放可乐定。除去贴片，局部皮肤内贮存的药物仍能维持有效血药浓度24小时。

不良反应

⑴常见的有口干（40％）、倦怠（33％）、眩晕（16％）、便秘（10％）等，较少见的有头晕、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等。
⑵长期使用可由于尿潴留而下肢浮肿。
⑶逾量征象包括呼吸困难、眩晕、昏厥、心跳缓慢、乏力。

禁忌症

对本品过敏者、低压性青光眼。

注意事项

⑴动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品从乳汁排泄。孕妇和哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
⑵老年人对降压作用较敏感，又可有增龄后肾功能减退，若须应用，剂量须减少。
⑶对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。
⑷下列情况应慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
⑸为减少局部皮肤刺激，每次换贴片时应更换贴用部位。须防止儿童取玩。
⑹严重逾量反应时须洗胃。低血压时应平卧，抬高双脚，必要时静脉输液，给多巴胺以提高血压。高血压时静脉给呋塞米、酚妥拉明或硝普钠。

药物相互作用

⑴乙醇、巴比妥类、镇静药：可加强中枢抑制作用。
⑵其他抗高血压药：可加强降压作用。
⑶β受体拮抗药：合用后停用本品，发生撤药综合征危象的可能增加，宜先停用β受体拮抗药，再停本品。
⑷三环类抗抑郁药：减弱本品的降压作用。
⑸非甾体抗炎药：减弱本品的降压作用。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可出现耐药性，降压作用减弱，加利尿剂同用可以减少耐药性并增强疗效。
⑵治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生反跳性血压增高，多于12～48小时出现，可持续数天，此时可有5％～20％病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。每天用量超过1.2mg突然停药或停用原用的β阻滞药时，发生反跳性高血压的机会增加。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，与此同时考虑其他降压治疗；血压过高时可给二氮嗪或α阻滞药，或再用本品；若因手术必须停服本品时，应在手术前4～6小时停药，术中用静滴降压药，术后再复用本品。
⑶为保证控制夜间血压，每天末次给药宜在睡前服。

用法用量

　　⑴口服：成人常用量：①降压，开始一次0.1mg，一日2次，需要时隔2～4日每日递增0.1～0.2mg；维持量为0.1～0.2mg，一日2～4次；严重高血压需紧急治疗时口服0.2mg。继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持量；②绝经期潮热，一次0.025～0.075mg，一日2次；③严重痛经，口服0.025mg，一日2次，在月经前及月经时，共服14日；④偏头痛，一次0.025mg，一日2～4次，最多为0.05mg，一日3次。⑤注意缺陷多动障碍（ADHD）：初始用可乐定缓释片治疗时，应在睡前单次服用0.1mg，然后每隔一周将剂量上调0.1mg/天，直至获得期望的反应（最大剂量为0.4mg/天）。每天应服用2次，2次剂量可以相等或者睡前的剂量稍高。缓释片必须整片吞服，不得压碎、咀嚼或者掰开。
　　成人极量：一次0.6mg，一日2.4mg。
　　⑵静脉注射：降压，用0.15～0.3mg缓慢注射，10分钟内起效，但降压前可先有血压升高，降压作用在30～60分钟达高峰，持续3～7小时。24小时内总量可达0.75mg。

剂型规格

片剂	0.075mg 0.1mg	哪儿有
缓释贴片	2mg	哪儿有
缓释片	0.1mg	哪儿有
注射液	0.15mg 1ml	哪儿有