阿扎那韦_抗人类免疫缺陷病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

其他名称

锐艾妥、Reyataz

英文名称

Atazanavir

医保类别

医保(甲)

医保备注

抗艾滋病免费用药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色到浅黄色结晶性粉末，微溶于酸水[4～5mg/ml，pH1.9（24±3）℃]。

贮存条件

密闭、防潮保存于20～25℃。

适应证

用于高效抗逆转录病毒疗法（HAART）的组成药物。

药理作用

⑴药效学：本品为HIV-1蛋白酶氮杂多肽抑制药，选择性抑制病毒Gag及Gag-Pol多蛋白加工，阻碍病毒成熟。在外周血单核细胞、吞噬细胞、CEM-SS细胞及MT-2细胞内抑制HIV-1不同实验株及临床分离株的IC50为2～5nmol/L。体外与ABC合用NNRTIs联用有相加作用，不增加细胞毒性。体外经诱导可产生耐药突变株，IC50降低93～183倍。临床分离551株至少对1或2种PI耐药耐药珠，＞80％耐药珠对阿扎那韦敏感，对PIs多药耐药株有交叉耐药（61％～95％）。阿扎那韦单药治疗50周所分离的耐药珠，均有I50L突变，可伴有或不伴有A71V突变，此突变株对其他PIs敏感性增加。但阿扎那韦与其他PIs联用时所分离的耐药珠表现为交叉耐药的多药耐药，其突变位置为I84V、L90M、A71V、N88S/D及M46I。故用阿扎那韦治疗前，测定HIV-1毒株的基因型及表型耐药是有益的。 ⑵药动学：食物增加阿扎那韦的生物利用度及降低药动学波动，使AUC增加70％，Ｃmax增加57％。健康人口服本品400mg，一日1次，Ｃmax为（5358±1371）ng/ml，ｔmax中值为2.5小时，AUC为（29303±8263）ng·h/ml，Ｃmin为（1218±191）ng/ml，ｔ1/2为（7.9±2.9）小时。阿扎那韦吸收快，200～800mg每日1次为非线性药代动力学，用药4～8天达稳态。阿扎那韦的血浆蛋白结合率为80％，脑脊液与血浆比率为0.0021～0.0226，精液与血浆比率为0.11～4.42。阿扎那韦由肝CYP3A4代谢，并为CYP3A及μgT1A1抑制药。单剂400mg14C阿扎那韦口服，79％及13％放射性分别在粪及尿中发现，其中原形药各占20％及7％。

不良反应

服用阿扎那韦，发生中度及重度不良反应率为≥3％。不良反应有恶心、头痛、皮疹、胃痛、呕吐、腹泻、压抑、发热、头晕、虚弱、关节痛、皮肤及眼发黄（由高胆红素血症引起）、心率异常、高血糖、脂肪再分布及脂肪代谢异常、乳酸酸中毒症状、可能增加血友病患者出血等。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

药物相互作用

⑴阿扎那韦不能与苯二氮䓬类、咪达唑仑、三唑仑、二氢麦角胺、麦角诺文、西沙比利、哌咪嗪、茚地那韦、质子泵抑制药普、辛伐他汀、哌福平合用。 ⑵ddI缓冲剂可使阿扎那韦血浓度下降，需在ddI给药前2小时或ddI给药后1小时给阿扎那韦。 ⑶依非韦伦使阿扎那韦血浓度下降，可调整剂量为阿扎那韦300mg＋利托那韦100mg＋依非韦伦600mg。 ⑷阿扎那韦可使沙奎那韦血浓度下降；利托那韦可使阿扎那韦血浓度上升，可调整剂量为阿扎那韦300mg＋利托那韦100mg每日1次，与食物同服。 ⑸抗酸药及缓冲制剂使阿扎那韦血浓度下降；阿扎那韦可使胺碘酮、利多卡因、奎尼丁及华法林血浓度上升；阿扎那韦可使利福布汀血浓度上升，后者需调整剂量为150mg隔日1次或每周3次。 ⑹阿扎那韦可使克拉红霉素血浓度上升；使14羟基克拉红霉素血浓度下降。

用法用量

口服一次400mg，一日1次，与食物同服。轻度及中度肝功能损害者，需减量至一次300mg，一日1次，重度肝功能损害者禁用。

剂型规格

胶囊剂

100mg 150mg 200mg

暂无