马拉韦罗_抗人类免疫缺陷病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

其他名称

马拉维若、善瑞、Celsentri

英文名称

Maraviroc

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

抗艾滋病用药

处方或非处方药

处方药

性状

本品为薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。

贮存条件

15℃-30℃保存。

适应证

联合其他抗反转录病毒药物用以治疗曾接受过治疗的成人R5型HIV-1感染者。

药理作用

拉维若是一种相对新型、针对某一种淋巴细胞表面HIV受体的抗逆转录病毒药物。马拉维若通过阻断CCR5共同受体（HIV进入T细胞主要途径）来阻止HIV与T细胞结合。马拉维若在体内外都具有抗HIV活性，许多随机对照试验结果显示，马拉维若使HIV RNA水平显著下降，外周CD4+T细胞数量大幅增加。

不良反应

常见不良反应包括咳嗽、发热、发疹、恶心、腹泻、疲倦和头痛、头晕。特定不良反应（发生率不详）有无症状性或残留的机会性感染而产生炎症反应；自身免疫性疾病(如 Graves 病)也有报告；已有骨坏死病例报告；已有体位性低血压导致晕厥的病例报告。

肝损伤

⑴肝毒性： 马拉维若治疗会引起10%的患者丙氨酸转氨酶(ALT)水平升高，但其中升高幅度达正常上限值五倍以上的情况比较少见。此外，使用马拉维若导致的ALT升高比例与使用类似背景的优化抗逆转录病毒疗法比较组的相应比例不相上下【2.6%比3.4% > 5倍ULN】。这些指标上升不会导致临床症状，通常无需调整用药剂量。在马拉维若临床试验中，出现两例患者肝功能衰竭的病例，但是考虑为其他原因所致。然而，产品标签上将肝炎和肝衰竭列为不良反应，并含有肝毒性的黑框警告。 Aplaviroc是最初开发的CCR5拮抗剂，因其高肝毒性而在临床前测试中被弃用。马拉维若肝毒性的临床特征没有被详细描述，该药物已限制使用。
⑵损伤机制： 马拉维若主要通过CYP450系统，在肝脏代谢。马拉维若是P-糖蛋白底物，因此对易受多重药物间的相互作用的影响。马拉维若导致肝损伤的原因可能是代谢后产生有毒性或免疫原的产物所致。

禁忌症

禁用于对药物活性成份、花生、大豆或任何辅料成份过敏的患者。

注意事项

⑴尚未专门在有严重基础肝病的患者中对马拉韦罗治疗的安全性及有效性进行研究。 ⑵严重皮肤反应和过敏反应：在服用本品的患者中，已有过敏反应报告，包括重度并潜在危及生命的事件，在大多数病例中都有与这些反应相关的其他伴随药物。此类反应包括皮疹、发热，有时还会发生器官功能障碍和肝衰竭。如果发生重度皮肤反应或过敏反应的体征或症状，应该立即停用本品和其他可疑药物。监测患者的临床状态和相关的血液化学指标，并且采取恰当的对症治疗。 ⑶重度肾功能不全患者同时接受强效 CYP3A 抑制或强化蛋白酶抑制剂(PIs)和马拉韦罗治疗时，体位性低血压的风险增加。导致该风险的原因是马拉韦罗联合强效 CYP3A 抑制剂或强化蛋白酶抑制剂治疗时，这些患者的马拉韦罗最大浓度升高。 ⑷尚未开展过考察本品对驾驶和操作机械能力影响的研究。马拉韦罗可引起头晕。提醒患者如果发生头晕，应避免进行潜在危险的任务，如驾驶或操作机械。 ⑸尚无妊娠妇女的有意义的临床资料。只有当本品带给胎儿的潜在益处超过潜在风险时才可用于妊娠妇女。 ⑹尚不明确马拉韦罗是否从人乳中分泌。为避免HIV传播及哺乳给婴儿带来任何不良影响建议服用马拉韦罗的妇女不要母乳喂养。 ⑺尚未确定马拉韦罗在 18 岁以下儿童患者中的安全性和有效性，故不推荐用于儿童患者。本品用于 65 岁以上老年患者经验有限，故老年患者应慎用本品。

药物相互作用

本品是P450CYP3A4 的底物。与具有CYP3A4诱导作用的药物合用会引起马拉韦罗的血药浓度降低，疗效下降。与具有CYP3A4抑制作用的药物合用会引起马拉韦罗的血药浓度增加。当马拉韦罗与CYP3A4的强效抑制剂和/或诱导剂合用时应作适当剂量调整。

用法用量

口服：推荐剂量为一次150mg~600mg，一日2次，可与其他类型的抗逆转录病毒药物联合使用。

剂型规格

片剂

150mg 300mg

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