阿德福韦酯_抗肝炎病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

其他名称

阿德福韦、阿地法韦二戊酯、阿迪法韦酯、贺维力、代丁、HEPSERA、PREVEON

英文名称

Adefovir

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

为几乎白色的结晶性粉末，熔点大于250℃，pKa12.0，pKa26.8。

贮存条件

密封，25℃以下干燥处保存。

适应证

用于乙型肝炎(简称乙肝)病毒感染，人类免疫缺陷病毒(HIV)(俗称艾滋病)感染。

药理作用

　　⑴药效学：本品是单磷酸腺苷的无环磷酸化核苷类似物，在细胞激酶磷酸化作用下形成具有抗病毒活性的阿德福韦二磷酸盐。它通过与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争和整合到病毒DNA后引起DNA链延长、终止两种方式，抑制HBV-DNA多聚酶，使病毒的复制受到抑制。有较强的抗HIV、HBV及疱疹病毒的作用。
　　⑵药动学：本品口服生物利用度约为12％，其前体药物阿德福韦酯口服生物利用度约为59％。分布容积为0.4L/kg，蛋白结合率约4％。药物在体内很少经肝脏代谢，主要以原形经肾随尿液排泄。口服阿德福韦酯，24小时后45％以阿德福韦原形药经尿排出。消除半衰期为7.48小时。静脉注射阿德福韦3mg/kg，24小时后98％的原形药随尿液排出。同样剂量经皮下给药，24小时后100％以原形药物从尿中排出。

不良反应

常见的不良反应有轻度血红蛋白升高，疲乏、头痛，胃肠道不适如恶心、腹胀、腹泻以及消化不良等。偶见丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。罕见肝衰竭，个别患者停药后出现肝炎严重恶化。有报道患者在长期使用本品期间引发肾毒性（近曲肾小管病变）以及低磷血症、骨软化、范可尼综合征等。此外，还可出现瘙痒、皮疹、咽炎、鼻窦炎及咳嗽加重等反应。

肝损伤

⑴肝毒性：阿德福韦治疗过程中和治疗后较常出现血清转氨酶上升，可能原因是潜在乙型肝炎病毒(HBV)感染恶化，而不是肝毒性。骤然停药会导致急性肝炎发病，同时病毒水平突然升高。停药后突发通常具有短暂性和自限性，在极少情况下,患者出现症状且病情严重,可导致死亡或需要进行肝脏移植。临床试验中，患者在治疗初期出现中度血清转氨酶上升，通常较为短暂且无临床症状，25%的患者在使用核苷类似物治疗乙型肝炎中出现以上情况。最后，患者出现抗病毒耐药性，随后引发潜在乙型肝炎，并伴有乙型肝炎病毒DNA水平上升。阿德福韦治疗开始的最初1至2年，患者极少出现抗病毒耐药性，但长期治疗会增加这种概率。
阿德福韦不会引起乳酸酸中毒（伴有肝性脂肪变性）和肝功能衰竭。替诺福韦，一种与阿德福韦相似的核苷酸类似物，个别病例导致乳酸酸中毒，但仅在配合其他抗逆转录病毒药剂使用时更可能导致上述综合征。因阿德福韦被禁用于治疗人体免疫缺陷病毒(HIV)感染（抗HIV活性较弱），所以阿德福韦不可与标准抗逆转录病毒药物结合使用。尚无可靠病例证实阿德福韦可引起临床症状明显的肝中毒（伴有黄疸或其他症状）。
⑵损伤机制：阿德福韦不具有显著肝毒性的原因可能在于阿德福韦几乎不经过肝代谢并迅速随尿液排出。体外研究发现，阿德福韦对线粒体聚合酶γ具有极少抑制活性。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴妊娠及哺乳期妇女慎用；儿童用药的安全性尚未确定。
⑵肾功能不全者、先天性肉毒碱缺乏者慎用。
⑶低磷血症和骨软化的患者慎用。
⑷肾功能不全时应调整剂量，肌酐清除率小于10ml/min，不推荐使用；肌酐清除率10～20ml/min，每72小时口服10mg；肌酐清除率20～50ml/min，每48小时口服10mg。血液透析患者，每隔7天口服10mg。

药物相互作用

⑴阿德福韦与其他可能影响肾功能的药物，如环孢素、他克莫司、氨基糖苷类抗生素、万古霉素、非甾体抗炎药等合用，可能加重肾功能损害。
⑵阿德福韦与布洛芬合用，可使本药的口服生物利用度增加。

用药交代

1.遵照医嘱，完成处方的疗程；
2.不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。

用法用量

　　⑴慢性乙型肝炎：成人口服一次10mg，一日1次。
　　⑵HIV感染：口服一次125mg，一日1次，疗程12周。静脉滴注每次按体重1～3mg/kg，一日1次或一周3次。每次给药时间不少于30分钟。皮下注射剂量同静脉滴注。

剂型规格

片剂	10mg	哪儿有
胶囊剂	10mg	哪儿有