恩替卡韦_抗肝炎病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

黑框警告

　　核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。
　　当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有乙肝严重急性加剧的报道。对那些停止抗乙肝治疗的患者的肝功能应从临床和实验室等方面严密监测，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
　　有限的临床经验提示，如果恩替卡韦用于治疗慢性乙肝病毒（HBV）合并人类免疫缺陷病毒（HIV）感染且未经抗HIV治疗的患者，有可能出现对于HIV核苷逆转录酶抑制剂的耐药。在HBV合并HIV感染并且没有接受高效抗逆转录病毒治疗的患者中，不推荐使用恩替卡韦。

其他名称

马来酸恩替卡韦、博路定、BARACLUDE、ETV

英文名称

Entecavir

是否批准注册

以通过一致性评价

基本药物

基药(片剂：0.5mg、1.0mg；分散片：0.5mg、1.0mg；胶囊：0.5mg)

医保类别

医保(乙)；颗粒剂医保支付标准：1.72元(0.5mg/袋)

医保备注

2023版，限口服常释剂型、口服溶液剂并限限慢性乙型肝炎成人患者或2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者。颗粒剂为协议期谈判药品，协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

贮存条件

密闭、阴凉干燥处保存。

适应证

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。。

药理作用

　　⑴药效学：本品为鸟嘌呤核苷类似物，在体内通过磷酸化形成有活性的三磷酸盐，与HBV多聚酶竞争细胞内的三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷，从而抑制HBV的DNA复制。本品对HBV的DNA选择性强，对人的DNA多聚酶选择性弱，影响相对较小。
　　⑵药动学：口服吸收迅速，0.5～1小时达到血药峰浓度。每日1次连续给药6～10天后达稳态浓度。食物对本品的吸收有影响，应空腹服用。其表观分布容积超过全身体液容积，广泛分布于各组织，可穿透血脑屏障进入脑和脑脊液，也可穿透胎盘进入胎儿体内。动物实验显示，可从大鼠乳汁分泌。血浆蛋白结合率为13％。约27％～38％通过葡萄糖苷化，生成葡萄糖醛酸苷形式代谢，对细胞色素P450酶系统无影响。本品主要以原形药物经肾脏排泄，约为口服剂量的62％～73％，原形药消除半衰期为128～149小时，活性代谢物细胞内半衰期为15小时。

不良反应

常见的不良反应有头痛、疲劳、眩晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、嗜睡、失眠、风疹及ALT升高。另外，对白蛋白、淀粉酶、肌酐、空腹血糖、血小板及脂酶等实验室指标可能有影响。

禁忌症

对本品或制剂中任何陈份过敏者禁用。

注意事项

⑴目前尚无16岁以下患儿使用本品的有关数据。
⑵本品对妊娠期妇女影响的研究尚不充分，妊娠期妇女使用时应充分权衡利弊。
⑶本品可从大鼠乳汁分泌，但人乳是否有分泌仍不清楚，不推荐哺乳期妇女服用。
⑷接受肝移植者、脂肪性肝肿大者、肾功能损害者及乳酸性酸中毒者慎用。
⑸肾功能不全、老年患者，应根据肌酐清除率调整用药剂量。血液透析或腹膜透析的患者，应调整剂量。
⑹肝功能患者无需调整剂量。
⑺治疗期：关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
⑻用药期间及停止治疗后的几个月内，应严密监测肝功能。

药物相互作用

⑴本品与阿德福韦、拉米夫定合用，未见明显的药物相互作用。
⑵与其他经肾清除或对肾功能有影响的药物合用，可能影响后两者的血药浓度，应密切监测不良反应。

用药交代

1.空腹服用，即餐前1小时或者餐后2小时。
2.本品由于可能引起眩晕头痛的不良反应，驾驶机动车、操作精密仪器、高空作业者要谨慎使用。

用法用量

口服：空腹服用（餐前1小时或餐后至少2小时）。
　　⑴成人一次0.5mg（或10ml溶液剂），一日1次。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者，推荐剂量为一次1.0mg，一日1次。
　　⑵肾功能不全：肌酐清除率＜50ml/min（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应根据肌酐清除率的值调整剂量。①每分钟30～50ml者：一日1次，一次0.25mg；拉米夫定治疗失效（1.0mg）者，一日1次，一次0.5mg。②每分钟10～30ml者：一日1次，一次0.15mg；拉米夫定治疗失效（1.0mg）者，一日1次，一次0.3mg。血液透析或CAPD者一日1次，一次0.15mg；拉米夫定治疗失效（1.0mg）者，一日1次，一次0.3mg。血液透析后用药。

剂型规格

片剂	0.5mg^基药 1.0mg^基药	哪儿有
分散片	0.5mg^基药 1mg^基药	哪儿有
胶囊剂	0.5mg^基药	哪儿有
片剂(马来酸)	0.5mg	哪儿有
口服液	10.5mg 210ml	哪儿有
颗粒剂	0.5mg	暂无