羟氯喹_抗疟原虫药_抗寄生虫病药_抗微生物感染药物

其他名称

硫酸羟氯喹、羟基氯喹、羟氯喹啉、PLAQUENIL、ERCOQUIN、QUENSYL

英文名称

Hydroxychloroquine

基本药物

基药（片剂：0.1g、0.2g）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其硫酸盐。为白色结晶性粉末，无臭但有苦味。在水中易溶，特别难溶于乙醇、氯仿和乙醚，1％水溶液pH为3.5～5.5。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

用于疟疾的治疗与预防。还可用于红斑狼疮和类风湿性关节炎的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品化学结构与氯喹相似，是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物。其抗疟作用与氯喹相同，但毒性仅为氯喹的一半。此外，本药具有抗炎、免疫调节作用。由于本药能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和黏附，因而还具有抗凝作用。
　　⑵药动学：本药口服生物利用度（F）约为74％。给药后约2～4.5小时达血药浓度峰值。药物吸收后在眼、肝、肺和肾上腺等组织、器官中广泛分布，红细胞中药物浓度高于血药浓度2～5倍。本药可透过胎盘屏障，少量药物可进入乳汁。本药血浆蛋白结合率约为50％。药物部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。主要经肾缓慢排泄，其中23％～25％为原形药物，酸化尿液可增加药物随尿排泄。药物消除半衰期（ｔ_1/2）约为32～40天。

不良反应

⑴精神神经系统：长期用药可出现异常兴奋、情绪改变、梦魇、精神障碍、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调等。
⑵肌肉骨骼系统：长期用药可出现眼外肌麻痹、骨骼肌无力、腱反射消失或减退等。
⑶眼：本药引起的视觉及角膜改变发生率远低于氯喹。长期大剂量用药时可出现：①睫状体调节障碍伴视觉模糊。该反应具有剂量相关性，停药后可逆转。②角膜一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小等。治疗3周后开始出现角膜色素沉着。③视网膜黄斑水肿、萎缩、异常色素沉着及中心凹反射消失等。视网膜改变患者可能有视沉着状或者没有症状，最常见的视觉症状时阅读机视物困难、畏光、远距离视觉模糊、中心或周围视野有区域缺失或变黑、闪光、视网膜病变即使停药后仍会进展，且具有剂量相关性。在治疗期间应进行眼科检查。
⑷可出现白发、脱发、瘙痒、皮肤及黏膜色素沉着、皮疹（荨麻疹、麻疹样皮疹、苔藓样皮疹、斑丘疹、紫癜、离心性环形红斑和剥脱性皮炎）等。
⑸血液系统可出现再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者可产生溶血。
⑹胃肠道可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痉挛等症状。
⑺无论患者此前是否存在精神健康问题，使用羟氯喹可能发生精神障碍，有时可能是严重的精神障碍。现有数据显示，对于羟氯喹，此类不良反应可能在开始治疗后的第一个月出现。

肝损伤

⑴肝毒性： 高剂量羟氯喹可导致卟啉症患者出现急性肝损伤，并伴突发性发热和血清酶明显升高。上述反应似乎是由卟啉突然活动导致的，症状出现后卟啉症所有改善。低剂量羟氯喹治疗不易出现上述反应，且出现的反应程度比氯喹弱。已有极少数羟氯喹相关的急性肝衰竭病例。但大型病例显示，羟氯喹治疗导致血清酶明显升高的可能性极低，且未见导致临床明显的肝损伤、肝炎或黄疸。
⑵损伤机制： 羟氯喹经肝脏代谢，还可改变其他药物的代谢。羟氯喹治疗通常不会导致肝损伤。

禁忌症

新生儿、孕妇、肝病患者禁用；肾功能不全者禁用。

注意事项

⑴药物过量的症状及处理：用药过量时可出现头痛、视力障碍、心脏衰竭、惊厥，甚至心跳及呼吸停止。应给予氯化铵口服（成人每日8.0g，分次口服，每周3～4日，在停止本药治疗后继续使用数月）。
⑵肾功能不全者应根据肾小球滤过率（GFR）调整剂量，GFR=（0.3334～0.8335ml/s）/1.73m²，每日最大剂量为75mg；GFR=（0.1667～0.3334ml/s）/1.73m²为50mg。
⑶本品可能引起重度低血糖，糖尿病患者用药需注意低血糖症状，如出汗、脸色苍白、心悸等。
⑷注意下列风险：特定器官中的药物性磷脂沉着症、肝脏毒性、乙型肝炎病毒再活化和重症肌无力恶化。

药物相互作用

⑴本品与西咪替丁合用可增加本药血药浓度。
⑵本品与地高辛合用可增加地高辛的血药浓度。
⑶本品与美托洛尔合用可增加美托洛尔的生物利用度。
⑷本品与抗酸药合用可减少本药吸收。
⑸氯喹和羟氯喹可能加重重症肌无力的症状，减弱新斯的明和吡斯的明作用。
⑹氯喹和羟氯喹能搞增高环孢素的血药浓度。
⑺氯喹和羟氯喹应避免与蒿甲醚/本芴醇合用。
⑻氯喹和羟氯喹与甲氟喹合用能增加惊厥发生。
⑼氯喹和羟氯喹与抗癫痫药合用可能增加惊厥的发生。
⑽氯喹和羟氯喹与莫西沙星合用能增加室性心律失常。
⑾氯喹和羟氯喹与胺碘酮合用能增加室性心律失常。
⑿有报道二甲双胍与羟氯喹联用可能增加羟氯喹的中毒风险，甚至导致死亡，应引起临床重视和警惕。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵不要同时服用抗酸药；
⑶餐后或与食物同服。

给药说明

⑴与食物或牛奶同时服用可以增加胃肠道的耐受性。
⑵如检查中发现肌无力现象，或眼科检查中发现视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常现象时，应立即停药。

用法用量

　　⑴成人：①预防疟疾，在进入疟疾流行区前1周服400mg，以后一周1次，一次400mg。②治疗疟疾，首次剂量800mg，6小时后服400mg，第2、3日，一日1次，一次400mg。 ③每日最大剂量不应超过6.5mg/kg。
　　⑵儿童：①预防疟疾，在进入流行区前1周开始服用，一周1次，一次5mg/kg，直至离开流行区4周后。不论患儿的体重如何，不应超过常人剂量。②治疗疟疾，一次10mg/kg，6小时后第2次服药5mg/kg，第2、3日，一次5mg/kg，一日1次。
　　⑶用于红斑狼疮或类风湿关节炎：成人口服，一日0.2～0.4g，分1～2次服用，或一日≤6mg/kg分次服用。疗程持续数周或数月。长期维持治疗一日0.2g。儿童口服，一日5～7mg/kg，分次服用。

剂型规格

片剂

0.1g^基药 0.2g^基药

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